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Droxinostat

别名: NS 41080

Droxinostat (NS 41080)是一种选择性的HDAC抑制剂，最有效作用于HDACs 6和8，IC50为2.47μM和1.46 μM，比作用于HDAC3选择性高8倍，对HDAC1， 2， 4， 5， 7， 9，和10没有抑制作用。

Droxinostat Chemical Structure

Droxinostat Chemical Structure

CAS: 99873-43-5

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 790 现货
5mg 563.05 现货
10mg 982.74 现货
25mg 2226.43 现货
100mg 6470.1 现货
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产品质控

批次： S142201 DMSO]49 mg/mL]false]Ethanol]49 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 纯度： 99.88%
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HDAC Signaling Pathways

HDAC信号通路图

生物活性

产品描述 Droxinostat (NS 41080)是一种选择性的HDAC抑制剂，最有效作用于HDACs 6和8，IC50为2.47μM和1.46 μM，比作用于HDAC3选择性高8倍，对HDAC1， 2， 4， 5， 7， 9，和10没有抑制作用。
特性 Droxinostat是 HDAC3, 6,和 8的选择性抑制剂，作为对死亡受体刺激的敏化剂。
靶点
HDAC8 HDAC6 HDAC3 HDAC9 HDAC10 点击更多
1.46 μM 2.47 μM 16.9 μM >20 μM >20 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Droxinostat最初作为PPC-1细胞对FAS 和TRAIL的敏化剂，通过下调c-Fas相关死亡区域样的白细胞介素-1类似转换酶抑制蛋白(c-FLIP)。 20 μM-60 μM Droxinostat 作用于悬浮培养的PPC-1 细胞，通过先激活caspase 8 然后激活线粒体途径，而使细胞更易发生失巢凋亡。Droxinostat也使其他癌细胞系包括 PC-3, DU-145, T47D, 和OVCAR-3,但是不包括LNCaP和MB-MDA-468, 更易发生失巢凋亡，或者发生CH-11诱导的凋亡。 然而, 直到现在Droxinostat的直接靶点还没发现。研究发现，在组蛋白乙酰酶 (HDAC) 1-10亚型中, Droxinostat 选择性抑制HDAC3, 6,和8, IC50分别为 16.9 μM, 2.47 μM, 和1.46 μM, 而对其他HDAC成员效果不明显，IC50 > 20 μM。 10 μM-100 μM Droxinostat 作用于MCF-7 乳腺癌细胞，通过降低c-FLIPL和c-FLIPS表达,降低细胞存活，和诱导凋亡，使细胞更易发生凋亡。
激酶实验 HDAC抑制实验
通过 CycLex HDACs荧光实验，使用HeLa 细胞的粗核抽提物(主要是HDAC1和HDAC2)进行HDAC抑制实验。相对活性表示为（实验样本荧光强度/对照组荧光强度）×100％。
细胞实验 细胞系 PPC-1细胞
浓度 0–100 μM, 溶于DMSO (DMSO终浓度为0.5%)
孵育时间 24小时
方法 PPC-1 细胞(1×104) 接种在96孔平底板上，过夜。孔中有100 μL 含 2.5% FCS的培养基。第二天, 加入Droxinostat。然后加入CH-11抗体 (100 ng/mL)，细胞温育24小时，然后通过MTT染料还原实验测定细胞活力。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 30 μM Droxinostat 处理携带PPC-1 细胞的SCID小鼠模型，作用于PPC-1细胞，降低肿瘤形成。
  • [1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16489043/
  • [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17505076/
  • [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20053768/
  • [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20446019/

化学信息&溶解度

分子量 243.69 分子式

C11H14ClNO3
CAS号 99873-43-5 SDF Download Droxinostat SDF
Smiles CC1=C(C=CC(=C1)Cl)OCCCC(=O)NO
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次：

DMSO : 49 mg/mL ( (201.07 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 49 mg/mL (201.07 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解配方
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

 动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

mg/kg g μL 只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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