Tacedinaline (CI994)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2818 别名: PD-123654, GOE-5549, Acetyldinaline

Tacedinaline (CI994) Chemical Structure

CAS No. 112522-64-2

Tacedinaline (CI994, PD-123654, GOE-5549, Acetyldinaline) 是一种选择性的I型HDAC抑制剂,其对HDAC 1, 2, 3,和8的IC50分别为0.9, 0.9, 1.2, 和 >20 μM。Phase 3。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 741.17 现货
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产品安全说明书

HDAC抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Tacedinaline (CI994, PD-123654, GOE-5549, Acetyldinaline) 是一种选择性的I型HDAC抑制剂,其对HDAC 1, 2, 3,和8的IC50分别为0.9, 0.9, 1.2, 和 >20 μM。Phase 3。
靶点
HDAC1 [1]
(Cell-free assay)
HDAC2 [1]
(Cell-free assay)
HDAC3 [1]
(Cell-free assay)
0.9 μM 0.9 μM 1.2 μM
体外研究

A-549和LX-1细胞中,CI-994(< 160 mM)表现出抑制细胞生长的作用,伴随G0/G1期增加,S期减少,且细胞凋亡增加。[2] CI-994抑制LNCaP细胞的生长,IC50为7.4 μM。[3] CI-994对几种肿瘤细胞系具有活性,相对于白血病和正常成纤维细胞系,对固体肿瘤具有更高的细胞毒性。[4] CI-994抑制大鼠白血病BCLO细胞的生长,IC50为2.5 μM。[5]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human MDA-MB-231 cells M{Hyemdzd3e2aDDpcohq[mm2aX;uJIF{e2G7 NH\WSnQ2KGSjeYO= MYrHdo94fGhiaX7obYJqfGmxbjDv[kBpfW2jbjDNSGEuVUJvMkOxJINmdGy|IHHmeIVzKDViZHH5d{BjgSCPVGSgZZN{[XluIFfJOVA:OC5zNzFOwG0> NWDCdHd[OTh3NEO5NFI>
human PC3 cells NXf1T4FZT3Kxd4ToJIlvcGmkaYTpc44h[XO|YYm= Ml;2OUBl[Xm| NGLrfJZIem:5dHigbY5pcWKrdHnvckBw\iCqdX3hckBRSzNiY3XscJMh[W[2ZYKgOUBl[Xm|IHL5JG1VXCCjc4PhfUwhT0l3ME2wMlI6KM7:TR?= MlrqNVg2PDN7MEK=
human HCT116 cells M1\UUWN6fG:2b4jpZ:Kh[XO|YYm= NFPh[YtEgXSxdH;4bYNqfHliYXfhbY5{fCCqdX3hckBJS1RzMU[gZ4VtdHNiYomgUXRVKGG|c3H5MEBKSzVyPUSg{txO NWnmfHpnOTd7NEG2NlU>
293T cells MoLMSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? MnPVTY5pcWKrdHnvckBw\iCKRFHDJIlvKDJ7M2SgZ4VtdHNuIFnDOVA:PiEQvF2= MkjLNVc6PDF4MkW=
human LNCap MVfQdo9tcW[ncnH0bY9vKGG|c3H5 MXPBcpRqeHKxbHnm[ZJifGm4ZTDhZ5Rqfmm2eTDh[4FqdnO2IHj1cYFvKEyQQ3HwJIJ6KE2WVDDhd5Nige,:jDDJR|UxRTdwNDFOwG0> MUmxPFE3PjR4NR?=
human NCI-H661 cells M1O1WXBzd2yrZnXyZZRqd25iYYPzZZk> M4ToelQ5KGh? M3T2UmFvfGmycn;sbYZmemG2aY\lJIFkfGm4aYT5JIFo[Wmwc4SgbJVu[W5iTlPJMWg3PjFiY3XscJMh[W[2ZYKgOFghcHK|LDDJR|UxRTJyIN88US=> NVfSZ|dHOTh4OUKzPVc>
human NCI-H661 cells NIrDT2RHfW6ldHnvckBie3OjeR?= M3PxO|YhcA>? MYPJcohq[mm2aX;uJI9nKEiGQVOgbY4hcHWvYX6gUmNKNUh4NkGgZ4VtdHNiYYPz[ZN{\WRiYYOgbIl{fG:wZTDIOEBi[2W2eXzheIlwdiCjZoTldkA3KGi{czDifUBY\XO2ZYLuJIJtd3RiYX7hcJl{cXN? M1LxdVE5Pjl{M{m3

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Assay
Methods Test Index PMID
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 30108928     


Dose-dependent antiproliferative activities of chlordinaline against six cancer cell lines. The values represent the means of three experiments. (A) Treatment in A549 cells. (B) Treatment in A375 cells. (C) Treatment in SMMC7721 cells. (D) Treatment in HepG2 cells. (E) Treatment in H1299 cells. (F) Treatment in H460 cells.

30108928
体内研究 CI-994对几种肿瘤模型,包括耐化疗的胰腺导管癌小鼠,和人前列腺肿瘤模型LNCaP,具有已证实的抗肿瘤活性。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[3]

- 合并
  • Cell lines: LNCaP 细胞系
  • Concentrations: 2.5 μM
  • Incubation Time: 2-4 天
  • Method:

    将LNCaP细胞系维持在RPMI 1640培养基中,其包含10% 胎牛血清,1% 青霉素和链霉素,是完全培养基。细胞(2×104)接种在24孔板,在5% CO2孵育器中, 37 °C下培养1天。培养基用CI-994单独,或在第2天和第4天联合处理。细胞在第2天和第4天洗涤,并改变培养基。线粒体代谢作为细胞生长的标记,通过加入100 μL/孔MTT (培养基中5 mg/mL),在第6天,37 °C下培养2小时进行测量。形成的结晶物在500 μL DMSO中溶解。吸光度使用酶标仪在560 nm下测定。将吸光度数据转化为细胞增殖百分比。每个测定重复三次进行。


    (Only for Reference)
动物实验:

[4]

- 合并
  • Animal Models: 人前列腺肿瘤模型 LNCaP
  • Dosages: 535 mg/kg
  • Administration: 通过口服给药
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 54 mg/mL (200.51 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5% DMSO+40% PEG 300+ddH2O
5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 269.3
化学式

C15H15N3O2

CAS号 112522-64-2
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 PD-123654, GOE-5549, Acetyldinaline

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

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