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Tubastatin A HCl

Tubastatin A HCl是一种有效的，选择性HDAC6抑制剂，无细胞试验中IC50为15 nM。选择性作用于所有其他同工酶（1000倍以上），除了HDAC8(57倍以上)。

Tubastatin A HCl Chemical Structure

Tubastatin A HCl Chemical Structure

CAS: 1310693-92-5

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10mM (1mL in DMSO) 1306.88 现货
10mg 977.38 现货
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相关信号通路图

HDAC Signaling Pathways

HDAC信号通路图

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息(PMID)
neuron cultures Kinase assay 2.5 μM induces α-tubulin hyperacetylation
neuron cultures Function assay ~10 μM protects against glutathione depletion-induced oxidative stress
134/04 Function assay 7.5 µM impairs myotube formation
C2C12 Function assay 7.5 µM impairs myotube formation
HaCaT keratinocytes Function assay 10 μM blocks arsenite from inducing Nrf2 protein translation
JURL-MK1 Function assay 10 μM enhances cell adhesivity to fibronectin
CML-T1 Function assay 10 μM enhances cell adhesivity to fibronectin
K562 Function assay 10 μM enhances cell adhesivity to fibronectin
HL-60 Function assay 10 μM enhances cell adhesivity to fibronectin
KMCH Growth inhibitory assay ~10 μM decreases proliferation and anchorage-independent growth
THP-1 Function assay ~10 μM inhibits TNF-α and IL-6 secretion
RAW 264.7 Function assay ~10 μM attenuates NO production
HT3 Function assay ~5 μM induces the differential α-tubulin acetylation
SiHa Function assay ~5 μM induces the differential α-tubulin acetylation
CaSki Function assay ~5 μM induces the differential α-tubulin acetylation
SiHa Function assay ~5 μM inhibits Thapsigargin- or EGF-induced SOCE activation
CaSki Function assay ~5 μM inhibits Thapsigargin- or EGF-induced SOCE activation
MCF-7 Growth inhibitory assay 30 μM IC50=15 μM
MCF-7 Function assay 30 μM increases the microtubule acetylation level.
MCF-7 Function assay 30 μM stabilizes microtubules against cold-induced depolymerization
MCF-7 Function assay 15 μM stabilizes microtubules against nocodazole-induced disassembly
MCF-7 Function assay 30 μM alteres the assembly dynamics of interphase microtubules
MCF-7 Function assay 30 μM increases the binding of HDAC6 with interphase microtubules
PC12 Function assay ~3 μM up-regulates anti-oxidative gene expression related to transcription factor XBP1s
PC12 Growth inhibitory assay ~3 μM reverse H2O2-induced growth inhibition
HEK293T Function assay ~3 μM up-regulated XBP1s protein level
HEK293T Function assay ~3 μM delays XBP1s protein degradation via acetylation-mediated proteasomal degradation
Huh7 Function assay ~5 μM suppresses proliferation of hepatitis C virus replicon with EC50 = 0.3 μM
SKMEL21 Growth inhibitory assay ~500 nM inhibits cell proliferation
SKMEL103 Growth inhibitory assay ~500 nM inhibits cell proliferation
SKMEL28 Growth inhibitory assay ~500 nM inhibits cell proliferation
WM164 Growth inhibitory assay ~500 nM inhibits cell proliferation
WM1361a Growth inhibitory assay ~500 nM inhibits cell proliferation
WM1366 Growth inhibitory assay ~500 nM inhibits cell proliferation
WM793 Growth inhibitory assay ~500 nM inhibits cell proliferation
WM35 Growth inhibitory assay ~500 nM inhibits cell proliferation
WM983a Growth inhibitory assay ~500 nM inhibits cell proliferation
WM793 Function assay ~6 μM induce G1 arrest
WM164 Function assay ~6 μM induce G1 arrest
WM983a Function assay ~6 μM induce G1 arrest
WM164 Function assay ~3 μM augments expression of MHC class I and melanoma associated antigens
WM983a Function assay ~3 μM augments expression of MHC class I and melanoma associated antigens
IPC298 Function assay ~3 μM augments expression of MHC class I and melanoma associated antigens
SKMEL30 Function assay ~3 μM augments expression of MHC class I and melanoma associated antigens
293T Function assay ~2 μg/ml induces PTEN expression and membrane translocation
SACC-83 Function assay ~2 μg/ml induces PTEN expression and membrane translocation
293T Function assay ~2 μg/ml induces PTEN acetylation at K163
U-87 MG Function assay ~2 μg/ml inhibits the migration and invasion
U-87 MG Function assay ~10 μM inhibits AKT phosphorylation
U-87 MG Growth inhibitory assay ~10 μM inhibits cell growth
TCa83 Function assay induces PTEN expression and membrane translocation
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生物活性

产品描述 Tubastatin A HCl是一种有效的，选择性HDAC6抑制剂，无细胞试验中IC50为15 nM。选择性作用于所有其他同工酶（1000倍以上），除了HDAC8(57倍以上)。
靶点
HDAC6 [1]
(Cell-free assay)		 HDAC8 [1]
(Cell-free assay)
15 nM 854 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Tubastatin A 对所有11 种HDAC亚型都有选择性, 对HDAC6的 IC50 为15 nM ，是除HDAC8以外其它所有亚型的1000多倍，是对HDAC8选择性的57倍左右。Tubastatin A 对 HDAC8 IC50为 854 nM。Tubastatin A 对同型半胱氨酸 (HCA) 诱导的神经细胞死亡具有保护作用 ，从5 μM开始这种保护作用具有剂量依赖特性， 到10 μM时基本可以完全保护细胞不受损伤[1] 。在体外100 ng/mL Tubastatin A增强Foxp3+ T-regulatory细胞 (Tregs) 对T细胞增殖的抑制[2]。 Tubastatin A 处理C2C12细胞会导致在成肌过程早期α-微管蛋白高乙酰化时肌管形成不正常;但是肌管延长正是发生在α-微管蛋白高乙酰化时[3] 。近期研究发现在小鼠卵巢癌细胞系MOSE-E和MOSE-L中， Tubastatin A处理会增加细胞弹性，这是在不剧烈改变肌动蛋白微丝和微管网络的情况下用原子力显微镜检测的结果[4]。
激酶实验 酶抑制作用分析
该实验由 Reaction Biology 公司的Malvern, PA利用 Reaction Biology HDAC 光谱平台完成(www.reactionbiology.com). HDAC1, 2,4, 5, 6, 7, 8, 9, 10和11 的分析使用人源重组的相应蛋白; HDAC3的分析使用HDAC3/NcoR2 复合物。HDAC1, 2, 3, 6, 10和 11的底物选用荧光标记的 p53肽段379-382 (RHKKAc); HDAC8 的底物荧光标记的二酰基 p53肽段379-382 (RHKAcKAc). HDAC4, 5, 7和 9的底物选用乙酰基 –赖氨酸 (trifluoroacetyl)-AMC。Tubastatin A 溶于 DMSO并从30 μM浓度开始连续三倍稀释用于10-dose IC50模型检测 。Trichostatin A的对照化合物(TSA) 从5 μM开始连续三倍稀释用于10-dose IC50 模型检测。 IC50值从曲线拟合中剂量与响应的斜率中获得。
细胞实验 细胞系 Sprague-Dawley 大鼠胎鼠的原代皮质神经元 (胚胎期第 17天)
浓度 0, 1.0, 2.5, 5.0, 7.5 和10 μM
孵育时间 24 小时
方法 从Sprague-Dawley 大鼠胎鼠(胚胎期第 17天)的大脑皮层中获得原代皮质神经元。细胞接种后24小时开始实验。在这一条件下细胞对谷氨酸介导的兴奋毒性不敏感。为了进行毒性实验, 细胞经PBS洗过之后 接种到极限必须培养基(Invitrogen)中，成分包含 5.5 g/L 葡萄糖, 10%胎牛血清, 2 mM L-谷氨酰胺和100 μM 胱氨酸。 在培养基中加入谷氨酸类似物homocysteate (HCA; 5 mM) 来诱导氧化应激。 HCA从 pH 7.5的母液稀释100倍获得。 加入 HCA后, 再加入一定浓度Tubastatin A 处理神经元。24小时后通过MTT法分析细胞存活情况 。
实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot EGFR / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK 29665050
Immunofluorescence α-tubulin / Acetylated tubulin HDAC6 23798680
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在多种实验性结肠炎，主要组织相容性复合体-心脏同种移植排斥等炎症与自身免疫病小鼠模型中，每天用0.5mg/kg Tubastatin A处理会抑制HDAC6 促进 T-regulatory细胞 (Tregs)的抑制活性[2]。
动物实验 Animal Models 用野生型或HDAC6 -/-小鼠上取出的Naïve CD45RBhi CD4+ CD25- 细胞 (1 × 106) 腹腔注射B6/Rag1 -/-小鼠
Dosages 0.5 mg/kg
Administration 每天腹腔注射
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20614936/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21444725/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22174839/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22446682/

化学信息&溶解度

分子量 371.86 分子式

C20H21N3O2.HCl
CAS号 1310693-92-5 SDF Download Tubastatin A HCl SDF
Smiles CN1CCC2=C(C1)C3=CC=CC=C3N2CC4=CC=C(C=C4)C(=O)NO.Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (268.91 mM) Warmed with 50°C water bath; Ultrasonicated; ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解配方
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

 动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

mg/kg g μL 只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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