RG2833 (RGFP109)
RG2833 (RGFP109)是一种大脑渗透性HDAC抑制剂，作用于HDAC1和HDAC3，无细胞试验中IC50分别为60 nM和50 nM。
RG2833 (RGFP109) Chemical Structure
CAS: 1215493-56-3
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产品质控
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HDAC抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | RG2833 (RGFP109)是一种大脑渗透性HDAC抑制剂，作用于HDAC1和HDAC3，无细胞试验中IC50分别为60 nM和50 nM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | 口服生物可利用，可渗入脑组织的HDAC抑制剂。 | ||||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在未刺激的外周血单核细胞(PBMC)培养基中，RGFP109剂量依赖性上调共济蛋白 mRNA和蛋白水平。[1] |
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|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
RG2833 (150 毫克/千克)调整共济蛋白缺乏，并增加KIKI小鼠大脑和心脏中组蛋白乙酰化，而没有急性毒性信号。[1] RGFP109改善Friedreich共济失调小鼠模型的疾病表型。[2] RGFP109 (30 毫克/千克，口服)也能减轻已形成的l-DOPA诱发的运动障碍。[3] |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | KIKI小鼠 |
| Dosages | ~150毫克/千克 | |
| Administration | 皮下注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 339.43 | 分子式 | C20H25N3O2 |
| CAS号 | 1215493-56-3 | SDF | Download RG2833 (RGFP109) SDF |
| Smiles | CC1=CC=C(C=C1)C(=O)NCCCCCC(=O)NC2=CC=CC=C2N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 68 mg/mL ( (200.33 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 11 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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