Notch

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目录号	产品名	产品描述	文献引用	实验数据
S2215	DAPT	DAPT是一种新型γ-secretase抑制剂，抑制 Aβ产生，在HEK 293细胞中IC50为20 nM。DAPT可促进人类舌癌细胞的凋亡并调节自噬。	Genome Biol, 2024, 25(1):58 Br J Cancer, 2024, 10.1038/s41416-024-02576-z Biomolecules, 2024, 14(1)95
S1575	RO4929097	RO4929097 (RG-4733)是一种γ secretase抑制剂，无细胞试验中IC50为4 nM，抑制Aβ40和Notch的细胞加工，EC50分别为14 nM和5 nM。Phase 2。	Res Sq, 2024, rs.3.rs-3843028 Nat Commun, 2023, 14(1):6190 Nat Commun, 2023, 14(1):6190
S2711	DBZ (Dibenzazepine)	DBZ (Dibenzazepine)是一种二肽γ-secretase抑制剂，作用于APPL和Notch分裂， 无细胞试验中IC50分别为2.6 nM和2.9 nM。	Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2023, 16(3):451-472 Cells, 2023, 12(18)2231 Cells, 2023, 12(18)2231
S2714	LY411575	LY411575是一种有效的γ-secretase抑制剂，在表达APP或NΔE的HEK293细胞中IC50为0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞)，也抑制Notch分裂，IC50为0.39 nM。LY411575 可诱导凋亡。	Cell Death Dis, 2024, 15(1):53 Cell Rep, 2024, 43(3):113837 Cell Death Discov, 2024, 10(1):95
S1168	Valproic Acid sodium	Valproic Acid sodium是一种HDAC选择性抑制剂，也会抑制HDAC2的蛋白酶体降解，用于治疗癫痫和躁郁症，并预防偏头痛。Valproic acid 可在小细胞肺癌细胞系中诱导 Notch1 信号转导。Valproic acid (VPA) 正用于研究治疗HIV和各种癌症的方法。Valproic acid (VPA) 通过上调 BNIP3 诱导自噬和线粒体自噬，并通过上调 PGC-1α 来诱导线粒体的生物合成。	Sci Total Environ, 2022, 838(Pt 2):155825 Acta Pharmacol Sin, 2022, 10.1038/s41401-022-00932-4 Transl Psychiatry, 2022, 12(1):130
S3944	VPA (Valproic acid)	VPA (Valproic acid)是一种具有抗惊厥性质的脂肪酸，可用于治疗癫痫。它也是一种 histone deacetylase (HDAC) 抑制剂，正用于研究治疗HIV和各种癌症的方法。Valproic acid (VPA) 通过上调 BNIP3 诱导自噬和线粒体自噬，并通过上调 PGC-1α 来诱导线粒体的生物合成。Valproic acid (VPA) 可激活 Notch-1 信号传递。	Nat Commun, 2024, 15(1):668 Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):92 Cell Death Discov, 2024, 10(1):95
S1262	Avagacestat (BMS-708163)	Avagacestat (BMS-708163)是口服生物有效的，选择性的γ-分泌酶抑制剂，作用于Aβ40和Aβ42时，IC50分别为0.3 nM和0.27 nM，比作用于Notch选择性高193倍。Phase 2。	Nat Commun, 2022, 13(1):6345 Sci Rep, 2022, 12(1):7 Cell, 2021, 184(2):521-533.e14
S7169	Crenigacestat (LY3039478)	Crenigacestat (LY3039478) 是一种有效的Notch和 gamma-secretase 的抑制剂，其对Notch的IC50值为0.41 nM。	Cell Death Dis, 2024, 15(1):53 MedComm (2020), 2023, 4(5):e346 MedComm -2020), 2023, 4(5):e346
S1594	Semagacestat (LY450139)	Semagacestat (LY450139)是一种γ-分泌酶抑制剂，作用于Aβ42，Aβ40和Aβ38，IC50分别为10.9 nM，12.1 nM和12.0 nM，也抑制Notch信号通路，人神经胶质瘤细胞中IC50为14.1 nM。Phase 3。	Cancers (Basel), 2023, 15(6)1883 Sci Rep, 2022, 12(1):7 Calcif Tissue Int, 2022, 111(2):211-223
S7399	FLI-06	FLI-06 是一种靶向Notch信号通路的新型抑制剂，EC50是2.3 μM。	Dev Cell, 2022, 57(2):260-276.e9 Autophagy, 2020, 16:1-24 J Exp Clin Cancer Res, 2020, 39(1):128
S8280	IMR-1	IMR-1是靶向转录激活过程的新型Notch抑制剂，其IC50为26 μM。	Cell Death Dis, 2022, 13(11):945 Cell Biosci, 2021, 11(1):87 Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 2020, 10.1007/s00210-020-01988-x
S9719	Limantrafin (CB-103)	Limantrafin (CB-103)是一种口服活性的 Notch 转录激活复合物的抑制剂。CB-103 可在果蝇和小鼠中产生Notch功能丧失的表型，并抑制人类乳腺癌和白血病异种移植瘤的生长。	Stem Cell Reports, 2023, 18(7):1516-1533 Sci Rep, 2023, 13(1):13700 Sci Rep, 2023, 13(1):13700
S3376	RIN1 (RBPJ Inhibitor-1)	RIN1 (RBPJ Inhibitor-1)是转录因子 RBPJ 的有效抑制剂，可破坏 NOTCH 和RBPJ之间的相互作用。	Sci Rep, 2023, 13(1):13700 Dev Cell, 2022, 57(2):260-276.e9
A5176	Notch1 Rabbit Recombinant mAb		J Hematol Oncol, 2021, 14(1):178 Exp Cell Res, 2021, S0014-4827(21)00082-3
S6668	NVS-ZP7-4	NVS-ZP7-4是Zinc transporter SLC39A7 (ZIP7)抑制剂，是第一个报道的、用于探测调节ER锌水平的影响并研究ZIP7作为Notch通路中的新型可药物化节点的化学工具。
A2681New	Brontictuzumab (Anti-NOTCH1)	Brontictuzumab（Anti-NOTCH1）是一种针对 Notch1 信号的单克隆抗体。抑制肿瘤细胞增殖，可用于白血病和淋巴瘤的研究。分子量：150 KD。
S0225	IMR-1A	IMR-1A 是IMR-1的酸性代谢产物，是一种 Notch 的有效的抑制剂，IC50值为0.5 μM，Kd值为2.9 μM。IMR-1A 具有抗肿瘤活性。
A2681New	Brontictuzumab (Anti-NOTCH1)	Brontictuzumab（Anti-NOTCH1）是一种针对 Notch1 信号的单克隆抗体。抑制肿瘤细胞增殖，可用于白血病和淋巴瘤的研究。分子量：150 KD。
S2215	DAPT	DAPT是一种新型γ-secretase抑制剂，抑制 Aβ产生，在HEK 293细胞中IC50为20 nM。DAPT可促进人类舌癌细胞的凋亡并调节自噬。	Genome Biol, 2024, 25(1):58 Br J Cancer, 2024, 10.1038/s41416-024-02576-z Biomolecules, 2024, 14(1)95
S1575	RO4929097	RO4929097 (RG-4733)是一种γ secretase抑制剂，无细胞试验中IC50为4 nM，抑制Aβ40和Notch的细胞加工，EC50分别为14 nM和5 nM。Phase 2。	Res Sq, 2024, rs.3.rs-3843028 Nat Commun, 2023, 14(1):6190 Nat Commun, 2023, 14(1):6190
S2711	DBZ (Dibenzazepine)	DBZ (Dibenzazepine)是一种二肽γ-secretase抑制剂，作用于APPL和Notch分裂， 无细胞试验中IC50分别为2.6 nM和2.9 nM。	Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2023, 16(3):451-472 Cells, 2023, 12(18)2231 Cells, 2023, 12(18)2231
S2714	LY411575	LY411575是一种有效的γ-secretase抑制剂，在表达APP或NΔE的HEK293细胞中IC50为0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞)，也抑制Notch分裂，IC50为0.39 nM。LY411575 可诱导凋亡。	Cell Death Dis, 2024, 15(1):53 Cell Rep, 2024, 43(3):113837 Cell Death Discov, 2024, 10(1):95
S1262	Avagacestat (BMS-708163)	Avagacestat (BMS-708163)是口服生物有效的，选择性的γ-分泌酶抑制剂，作用于Aβ40和Aβ42时，IC50分别为0.3 nM和0.27 nM，比作用于Notch选择性高193倍。Phase 2。	Nat Commun, 2022, 13(1):6345 Sci Rep, 2022, 12(1):7 Cell, 2021, 184(2):521-533.e14
S7169	Crenigacestat (LY3039478)	Crenigacestat (LY3039478) 是一种有效的Notch和 gamma-secretase 的抑制剂，其对Notch的IC50值为0.41 nM。	Cell Death Dis, 2024, 15(1):53 MedComm (2020), 2023, 4(5):e346 MedComm -2020), 2023, 4(5):e346
S1594	Semagacestat (LY450139)	Semagacestat (LY450139)是一种γ-分泌酶抑制剂，作用于Aβ42，Aβ40和Aβ38，IC50分别为10.9 nM，12.1 nM和12.0 nM，也抑制Notch信号通路，人神经胶质瘤细胞中IC50为14.1 nM。Phase 3。	Cancers (Basel), 2023, 15(6)1883 Sci Rep, 2022, 12(1):7 Calcif Tissue Int, 2022, 111(2):211-223
S7399	FLI-06	FLI-06 是一种靶向Notch信号通路的新型抑制剂，EC50是2.3 μM。	Dev Cell, 2022, 57(2):260-276.e9 Autophagy, 2020, 16:1-24 J Exp Clin Cancer Res, 2020, 39(1):128
S8280	IMR-1	IMR-1是靶向转录激活过程的新型Notch抑制剂，其IC50为26 μM。	Cell Death Dis, 2022, 13(11):945 Cell Biosci, 2021, 11(1):87 Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 2020, 10.1007/s00210-020-01988-x
S9719	Limantrafin (CB-103)	Limantrafin (CB-103)是一种口服活性的 Notch 转录激活复合物的抑制剂。CB-103 可在果蝇和小鼠中产生Notch功能丧失的表型，并抑制人类乳腺癌和白血病异种移植瘤的生长。	Stem Cell Reports, 2023, 18(7):1516-1533 Sci Rep, 2023, 13(1):13700 Sci Rep, 2023, 13(1):13700
S3376	RIN1 (RBPJ Inhibitor-1)	RIN1 (RBPJ Inhibitor-1)是转录因子 RBPJ 的有效抑制剂，可破坏 NOTCH 和RBPJ之间的相互作用。	Sci Rep, 2023, 13(1):13700 Dev Cell, 2022, 57(2):260-276.e9
S0225	IMR-1A	IMR-1A 是IMR-1的酸性代谢产物，是一种 Notch 的有效的抑制剂，IC50值为0.5 μM，Kd值为2.9 μM。IMR-1A 具有抗肿瘤活性。
A5176	Notch1 Rabbit Recombinant mAb		J Hematol Oncol, 2021, 14(1):178 Exp Cell Res, 2021, S0014-4827(21)00082-3
S1168	Valproic Acid sodium	Valproic Acid sodium是一种HDAC选择性抑制剂，也会抑制HDAC2的蛋白酶体降解，用于治疗癫痫和躁郁症，并预防偏头痛。Valproic acid 可在小细胞肺癌细胞系中诱导 Notch1 信号转导。Valproic acid (VPA) 正用于研究治疗HIV和各种癌症的方法。Valproic acid (VPA) 通过上调 BNIP3 诱导自噬和线粒体自噬，并通过上调 PGC-1α 来诱导线粒体的生物合成。	Sci Total Environ, 2022, 838(Pt 2):155825 Acta Pharmacol Sin, 2022, 10.1038/s41401-022-00932-4 Transl Psychiatry, 2022, 12(1):130
S3944	VPA (Valproic acid)	VPA (Valproic acid)是一种具有抗惊厥性质的脂肪酸，可用于治疗癫痫。它也是一种 histone deacetylase (HDAC) 抑制剂，正用于研究治疗HIV和各种癌症的方法。Valproic acid (VPA) 通过上调 BNIP3 诱导自噬和线粒体自噬，并通过上调 PGC-1α 来诱导线粒体的生物合成。Valproic acid (VPA) 可激活 Notch-1 信号传递。	Nat Commun, 2024, 15(1):668 Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):92 Cell Death Discov, 2024, 10(1):95
A2681New	Brontictuzumab (Anti-NOTCH1)	Brontictuzumab（Anti-NOTCH1）是一种针对 Notch1 信号的单克隆抗体。抑制肿瘤细胞增殖，可用于白血病和淋巴瘤的研究。分子量：150 KD。