Notch

抑制剂选择性比较

Notch产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1575

RO4929097

RO4929097是一种γ secretase抑制剂,无细胞试验中IC50为4 nM,抑制Aβ40和Notch的细胞加工,EC50分别为14 nM和5 nM。Phase 2。

S1594

Semagacestat (LY450139)

Semagacestat (LY450139)是一种γ-分泌酶抑制剂,作用于Aβ42Aβ40Aβ38IC50分别为10.9 nM,12.1 nM和12.0 nM,也抑制Notch信号通路,人神经胶质瘤细胞中IC50为14.1 nM。Phase 3。

S1262

Avagacestat (BMS-708163)

Avagacestat (BMS-708163)是口服生物有效的,选择性的γ-分泌酶抑制剂,作用于Aβ40Aβ42时,IC50分别为0.3 nM和0.27 nM,比作用于Notch选择性高193倍。Phase 2。

S2711

Dibenzazepine (YO-01027)

Dibenzazepine (YO-01027)是一种二肽γ-secretase抑制剂,作用于APPLNotch分裂, 无细胞试验中IC50分别为2.6 nM和2.9 nM。

S0225New

IMR-1A

IMR-1A 是IMR-1的酸性代谢产物,是一种 Notch 的有效的抑制剂,IC50值为0.5 μM,Kd值为2.9 μM。IMR-1A 具有抗肿瘤活性。

S2714

LY411575

LY411575是一种有效的γ-secretase抑制剂,在表达APP或NΔE的HEK293细胞中IC50为0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞),也抑制Notch分裂,IC50为0.39 nM。LY411575 可诱导凋亡。

S8280

IMR-1

IMR-1是靶向转录激活过程的新型Notch抑制剂,其IC50为26 μM。

S7399

FLI-06

FLI-06 是一种靶向Notch信号通路的新型抑制剂,EC50是2.3 μM。

S7169

Crenigacestat (LY3039478)

Crenigacestat (LY3039478) 是一种有效的Notchgamma-secretase 的抑制剂,其对Notch的IC50值为0.41 nM。

S1168

Valproic acid sodium salt (Sodium valproate)

Valproic acid sodium salt (Sodium valproate)是一种HDAC选择性抑制剂,也会抑制HDAC2的蛋白酶体降解,用于治疗癫痫和躁郁症,并预防偏头痛。Valproic acid 可在小细胞肺癌细胞系中诱导 Notch1 信号转导。Valproic acid (VPA) 正用于研究治疗HIV和各种癌症的方法。Valproic acid (VPA) 通过上调 BNIP3 诱导自噬和线粒体自噬,并通过上调 PGC-1α 来诱导线粒体的生物合成。

S3944

Valproic acid (VPA)

Valproic acid (VPA, 2-Propylvaleric Acid, Sodium valproate)是一种具有抗惊厥性质的脂肪酸,可用于治疗癫痫。它也是一种 histone deacetylase (HDAC) 抑制剂,正用于研究治疗HIV和各种癌症的方法。Valproic acid (VPA) 通过上调 BNIP3 诱导自噬和线粒体自噬,并通过上调 PGC-1α 来诱导线粒体的生物合成。Valproic acid (VPA) 可激活 Notch-1 信号传递。

S6668New

NVS-ZP7-4

NVS-ZP7-4是Zinc transporter SLC39A7 (ZIP7)抑制剂,是第一个报道的、用于探测调节ER锌水平的影响并研究ZIP7作为Notch通路中的新型可药物化节点的化学工具。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1575

RO4929097

RO4929097是一种γ secretase抑制剂,无细胞试验中IC50为4 nM,抑制Aβ40和Notch的细胞加工,EC50分别为14 nM和5 nM。Phase 2。

S1594

Semagacestat (LY450139)

Semagacestat (LY450139)是一种γ-分泌酶抑制剂,作用于Aβ42Aβ40Aβ38IC50分别为10.9 nM,12.1 nM和12.0 nM,也抑制Notch信号通路,人神经胶质瘤细胞中IC50为14.1 nM。Phase 3。

S1262

Avagacestat (BMS-708163)

Avagacestat (BMS-708163)是口服生物有效的,选择性的γ-分泌酶抑制剂,作用于Aβ40Aβ42时,IC50分别为0.3 nM和0.27 nM,比作用于Notch选择性高193倍。Phase 2。

S2711

Dibenzazepine (YO-01027)

Dibenzazepine (YO-01027)是一种二肽γ-secretase抑制剂,作用于APPLNotch分裂, 无细胞试验中IC50分别为2.6 nM和2.9 nM。

S0225New

IMR-1A

IMR-1A 是IMR-1的酸性代谢产物,是一种 Notch 的有效的抑制剂,IC50值为0.5 μM,Kd值为2.9 μM。IMR-1A 具有抗肿瘤活性。

S2714

LY411575

LY411575是一种有效的γ-secretase抑制剂,在表达APP或NΔE的HEK293细胞中IC50为0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞),也抑制Notch分裂,IC50为0.39 nM。LY411575 可诱导凋亡。

S8280

IMR-1

IMR-1是靶向转录激活过程的新型Notch抑制剂,其IC50为26 μM。

S7399

FLI-06

FLI-06 是一种靶向Notch信号通路的新型抑制剂,EC50是2.3 μM。

S7169

Crenigacestat (LY3039478)

Crenigacestat (LY3039478) 是一种有效的Notchgamma-secretase 的抑制剂,其对Notch的IC50值为0.41 nM。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1168

Valproic acid sodium salt (Sodium valproate)

Valproic acid sodium salt (Sodium valproate)是一种HDAC选择性抑制剂,也会抑制HDAC2的蛋白酶体降解,用于治疗癫痫和躁郁症,并预防偏头痛。Valproic acid 可在小细胞肺癌细胞系中诱导 Notch1 信号转导。Valproic acid (VPA) 正用于研究治疗HIV和各种癌症的方法。Valproic acid (VPA) 通过上调 BNIP3 诱导自噬和线粒体自噬,并通过上调 PGC-1α 来诱导线粒体的生物合成。

S3944

Valproic acid (VPA)

Valproic acid (VPA, 2-Propylvaleric Acid, Sodium valproate)是一种具有抗惊厥性质的脂肪酸,可用于治疗癫痫。它也是一种 histone deacetylase (HDAC) 抑制剂,正用于研究治疗HIV和各种癌症的方法。Valproic acid (VPA) 通过上调 BNIP3 诱导自噬和线粒体自噬,并通过上调 PGC-1α 来诱导线粒体的生物合成。Valproic acid (VPA) 可激活 Notch-1 信号传递。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S6668New

NVS-ZP7-4

NVS-ZP7-4是Zinc transporter SLC39A7 (ZIP7)抑制剂,是第一个报道的、用于探测调节ER锌水平的影响并研究ZIP7作为Notch通路中的新型可药物化节点的化学工具。