LY411575

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2714

LY411575 Chemical Structure

CAS No. 209984-57-6

LY411575是一种有效的γ-secretase抑制剂,在表达APP或NΔE的HEK293细胞中IC50为0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞),也抑制Notch分裂,IC50为0.39 nM。LY411575 可诱导凋亡。

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10mM (1mL in DMSO) RMB 2775.07 现货
RMB 1390.76 现货
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产品安全说明书

Gamma-secretase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 LY411575是一种有效的γ-secretase抑制剂,在表达APP或NΔE的HEK293细胞中IC50为0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞),也抑制Notch分裂,IC50为0.39 nM。LY411575 可诱导凋亡。
靶点
γ secretase (membrane-based) [1]
(HEK293 cells expressing either APP or NΔE)
γ secretase (cell-based) [1]
(HEK293 cells expressing either APP or NΔE)
Notch S3 cleavage [1]
(HEK293 cells expressing either APP or NΔE)
0.078 nM 0.082 nM 0.39 nM
体外研究

LY-411575抑制γ-分泌,其能够通过底物淀粉样前体蛋白(APP)和Notch S3裂解评估。[1]在原代和永生KS细胞中,LY-411575阻断Notch活化,导致细胞凋亡。[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
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体内研究 10 mg/kg口服剂量的LY-411575剂量依赖性降低大脑和血浆Aβ40与Aβ42。[1]在年轻(preplaque)的转基因CRND8小鼠体内,LY-411575降低皮质层Aβ40(ED50 ≈ 0.6 mg/kg),并且在较高剂量下(>3 mg/kg),产生显著的胸腺萎缩和肠道杯状细胞增生。在年轻和老年CRND8小鼠体内,口服和皮下注射给药,治疗窗是相似的。胸腺和肠道的副作用在2周清除期后是可逆的。1 mg/kg LY411575治疗3周,降低69%的皮层Aβ40,而不诱导肠道作用,尽管会观察到先前未报到的毛色变化。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[1]

- 合并

对Aβ和 NICD的测定:

测量细胞膜中γ-分泌酶活性的程序如前所述(Zhang L et al Biochemistry 40, 5049-5055),细胞膜从表达APP的HEK293细胞中制备。表达APP或NΔE的完整HEK293细胞用不同浓度的LY- 411,575在37 °C下处理4小时。对于表达NΔE的细胞,将细胞裂解,细胞裂解物在4-12% NuPAGE凝胶上分离,加工的NICD片段通过蛋白质印记与裂解位点特定抗体进行检测。NICD产生的抑制通过点样密度计分析使用FluorChem定量。对于表达APP的细胞,收集条件培养基,在10,000×g下离心5分钟以除去细胞碎片,测定Aβ水平前储存在-20 °C。HEK293细胞膜和细胞试验中产生的Aβ40和Aβ42,以及来自TgCRND8小鼠的血浆Aβ40 和皮层Aβ40,不预处理,使用基于电化学发光检测的免疫测定进行分析。血浆Aβ42通过酶联免疫吸附法测定。市售的酶联免疫吸附试验试剂盒根据制造商说明用于测量皮层Aβ42。
细胞实验:

[2]

- 合并
  • Cell lines: 原代且永生的KS细胞
  • Concentrations: 500 μM
  • Incubation Time: 24小时
  • Method: DNA/PI着色使用标准方法进行。简而言之,在15% FBS 存在下,1×106细胞用100%乙醇渗透。将细胞洗涤,然后在37 °C下用10 mg/mL RNAse处理15分钟。加入PI (5 mg/mL),细胞在4 °C下培育1小时,然后通过流式细胞术分析,每个门控分析10000个细胞。结果使用Immunotech Annexin V着色试剂盒根据制造商的说明进行确认。至少进行的三个独立试验表现出类似的结果。
    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: TgCRND8小鼠模型
  • Dosages: 1-10 mg/kg
  • Administration: 口服
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 95 mg/mL (198.13 mM)
Ethanol 13 mg/mL (27.11 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 479.48
化学式

C26H23F2N3O4

CAS号 209984-57-6
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    Does this inhibitor act on beta-secretase?.

  • 回答:

    LY411575 has been reported to inhibit gamma-secretase, currently, there is no publication reporting its inhibition on beta-secreatse.

Gamma-secretase Signaling Pathway Map

Gamma-secretase Inhibitors with Unique Features

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