Dibenzazepine (YO-01027)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2711 别名: DBZ 中文名称:二苯并氮杂卓

Dibenzazepine (YO-01027) Chemical Structure

CAS No. 209984-56-5

Dibenzazepine (YO-01027, DBZ)是一种二肽γ-secretase抑制剂,作用于APPLNotch分裂, 无细胞试验中IC50分别为2.6 nM和2.9 nM。

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10mM (1mL in DMSO) RMB 2404.43 现货
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产品安全说明书

Gamma-secretase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Dibenzazepine (YO-01027, DBZ)是一种二肽γ-secretase抑制剂,作用于APPLNotch分裂, 无细胞试验中IC50分别为2.6 nM和2.9 nM。
靶点
γ secretase(APPL) [1]
(Cell-free assay)
Notch [1]
(Cell-free assay)
2.6 nM 2.9 nM
体外研究

YO-01027直接与γ-分泌酶复合物相互作用,并靶向作用于N-端早老素片段。逐渐增加浓度的YO-01027对表达APPL或Notch的细胞给药,导致APPL CTF片段逐渐积累,并完全地剂量依赖性减少NICD产生。[1]10 μM YO-01027减少乳腺癌干细胞(BCSC)数量和活性。[2]一项最近的研究表明,YO-01027通过Notch抑制,浓度依赖性削弱融合前和融合阶段未分化细胞中黏蛋白MUC16的生物合成,但是在有丝分裂后不同阶段的细胞中无此作用。[3]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
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NB1643 MWTxTHRUKGG|c3H5 MVzxTHRUKG:oIIDl[IlifHKrYzDjZY5k\XJiY3XscEBtcW6nczD0c{Bq\GWwdHnmfUBufWy2aYDs[UBweHCxcoT1col1cWW|IH\vdkBlenWpIILldJVzeG:|aX7nPkBRemmvYYL5JJNkemWnbjDmc5IhVkJzNkSzJINmdGy| NYTBbWRLRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkm0N|UyOzlpPkK5OFM2OTN7PD;hQi=>
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MG 63 (6-TG R) MWXxTHRUKGG|c3H5 NVTkXndjeUiWUzDv[kBx\WSrYYTybYMh[2GwY3XyJINmdGxibHnu[ZMhfG9iaXTlcpRq\nlibYXseIlxdGVib4Dwc5J1fW6rdHnld{Bnd3JiZIL1[{Bz\XC3coDvd4lv\zpiUILpcYFzgSC|Y4Ll[Y4h\m:{IF3HJFY{KCh4LWTHJHIqKGOnbHzz M3rwOlxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ7NEO1NVM6Lz5{OUSzOVE{QTxxYU6=
Rh41 NYLaRXZEeUiWUzDhd5NigQ>? NUm2dm5qeUiWUzDv[kBx\WSrYYTybYMh[2GwY3XyJINmdGxibHnu[ZMhfG9iaXTlcpRq\nlibYXseIlxdGVib4Dwc5J1fW6rdHnld{Bnd3JiZIL1[{Bz\XC3coDvd4lv\zpiUILpcYFzgSC|Y4Ll[Y4h\m:{IGLoOFEh[2WubIO= NF7iTJU9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{OUSzOVE{QSd-Mkm0N|UyOzl:L3G+

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体内研究 YO-01027,在细胞注射的当天和随后的3天以1 mg/mL的剂量腹腔注射,显著减少MCF7肿瘤,而对MDA-MB-231肿瘤没有作用,与对照组小鼠(18-28天)相比,也会增加潜伏期。YO-01027处理MCF7肿瘤,会显著减少肿瘤体积。[2] YO-01027对C57BL/6小鼠进行处理,抑制上皮细胞增殖,并剂量依赖性诱导肠腺瘤中杯状细胞分化。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[1]

- 合并

γ-分泌酶活性的药理学抑制:

对于YO-01027,先导实验通过范围为0.1 nM到250 nM的不同药物浓度进行,以测定YO-01027的有效线性范围和最大抑制剂量。采集蛋白质6小时之前,根据Notch 或 APPL表达的诱导, YO-01027以所需浓度加入S2细胞培养基。对于每个样品,YO-01027 也以相应浓度在裂解缓冲液中,用于蛋白质萃取和免疫印迹分析。
细胞实验:

[2]

- 合并
  • Cell lines: BCSC
  • Concentrations: 10 μM
  • Incubation Time: 3天
  • Method: 细胞以≤1 × 106重悬浮在100μL分类缓冲液中(包含0.5%牛血清的PBS,2 mM EDTA),并与结合前初级抗体BEREP4-FITC (1:10),CD44-APC (1:20),和CD24-PE (1:10)在4 °C下培育10分钟。将细胞在PBS中洗涤,在800×g下离心2分钟。对于分析,细胞重悬浮在500μL分类缓冲液中,荧光性使用FACSCalibur测量,并使用WinMIDI 2.8分析。对于分类,细胞与初级抗体培育后,重悬浮在1×HBSS中。HBSS作为鞘液,在16 p.s.i.下使用FACSAria对细胞进行分类。FACS分选出的CD24low细胞群是CD24阳性细胞加上所有CD24阴性细胞的五分之一。
    (Only for Reference)
动物实验:

[4]

- 合并
  • Animal Models: C57BL/6 小鼠
  • Dosages: 0,3,10,30 μmol/kg
  • Administration: 每天腹腔注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 92 mg/mL (198.49 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
0.5% hydroxyethyl cellulose
6 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 463.48
化学式

C26H23F2N3O3

CAS号 209984-56-5
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 DBZ

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    How to dissolve the compund for in vivo applications?

  • 回答:

    For S2711, we suggest to use 0.5% hydroxyethyl cellulose in vivo study.

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Gamma-secretase Signaling Pathway Map

Gamma-secretase Inhibitors with Unique Features

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