MK-0752

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2660

MK-0752 Chemical Structure

CAS No. 471905-41-6

MK-0752是一种适度有效的γ-secretase(γ-分泌酶)抑制剂,降低Aβ40产量,IC50为5 nM。Phase 1/2。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 3936.04 现货
RMB 2213.04 现货
RMB 7923.68 现货
RMB 21867.3 现货
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客户使用Selleck生产的MK-0752发表文献16篇:

客户使用该产品的4个实验数据:

  • HES1 expression after treatment with clinically available GSIs R04929097, BMS-708163, LY450139, and MK-0752 as determined by qRT-PCR.

    Oncotarget 2014 5(2), 363-74. MK-0752 purchased from Selleck.

  • Spontaneous migration in the “wound-healing assay.” Representative images of wound closure 16 hours after the scratch. Original magnification: ×200. Bar graphs represent migrated cells/field expressed as mean ± S.D.

    Neoplasia, 2018, 21(1):93-105. MK-0752 purchased from Selleck.

  • Western blot for Notch receptors in B5725 and C0321 cells treated with 6 μM of MK-0752 for 24 h. Control was incubation with DMSO.

    Cancer Biol Ther, 2014, 15(5):633-42. MK-0752 purchased from Selleck.

  • Jurkat cells were treated with (D) TRAIL (20 ng/ml), MK-0752 (50 µM) or a combination of the two for 48 h. Vehicle control for (D), 0.1% (v/v) dimethyl sulfoxide. Data shown are the mean ± standard error of the mean of ≥3 independent experiments. *P≤0.05, **P≤0.01. TRAIL, tumour necrosis factor-related apoptosis-inducing ligand.

    Oncol Lett, 2016, 12(4):2900-2905. MK-0752 purchased from Selleck.

产品安全说明书

Gamma-secretase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 MK-0752是一种适度有效的γ-secretase(γ-分泌酶)抑制剂,降低Aβ40产量,IC50为5 nM。Phase 1/2。
特性 一种适度有效的γ-分泌酶抑制剂。
靶点
γ secretase(Aβ40) [1] [1]
(in human SH-SY5Y cells)
5 nM
体外研究

MK-0752是一种适度有效的γ-分泌抑制剂,其剂量依赖性减少人SH-SY5Y 细胞中Aβ40,IC50为5 nM。[1]在体外,MK-0752阻断凹槽胞内结构域(ICD)裂解,以及随后的核易位。[2]

体内研究 在猕猴大脑中,MK-0752(240 mg/kg)使新产生的Aβ生成减少,AUV下降90%。此外,MK-0752治疗增加Aβ 1-14,Aβ 1-15,和Aβ 1-16水平,而减少Aβ 1-17水平。[1]在豚鼠体内,MK-0752 (10 mg/kg -30 mg/kg)口服给药导致Aβ40在血浆,大脑和脑脊液(CSF)中剂量依赖性减少,在大脑中IC50为440 nM。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 小脑延髓池移植的(CMP)猕猴模型。
  • Dosages: ≤240 mg/kg
  • Administration: p.o.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 89 mg/mL (200.94 mM)
Ethanol 45 mg/mL (101.6 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 442.9
化学式

C21H21ClF2O4S

CAS号 471905-41-6
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01295632 Completed Drug: ridaforolimus|Drug: MK-0752|Drug: MK-2206 Advanced Cancer Merck Sharp & Dohme Corp. February 2011 Phase 1
NCT00572182 Terminated Drug: MK-0752 Brain and Central Nervous System Tumors Pediatric Brain Tumor Consortium|National Cancer Institute (NCI) July 2008 Phase 1

技术支持

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    Would you happen to have the half-life information for the drug when used in cell culture?

  • 回答:

    The half life of S2660 in patients is about 15 hours. But its half-life time in different cell culture might be various and we generally recommend replenishing with fresh drug every 24-48 hours.

免费分装抑制剂

Gamma-secretase Signaling Pathway Map

Gamma-secretase Inhibitors with Unique Features

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