MK-0752

MK-0752是一种适度有效的γ-secretase(γ-分泌酶)抑制剂,降低Aβ40产量,IC50为5 nM。Phase 1/2。

MK-0752 Chemical Structure

MK-0752 Chemical Structure

CAS: 471905-41-6

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 3936.04 现货
5mg RMB 2213.04 现货
10mg RMB 3011.18 现货
50mg RMB 7923.68 现货
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生物活性

产品描述 MK-0752是一种适度有效的γ-secretase(γ-分泌酶)抑制剂,降低Aβ40产量,IC50为5 nM。Phase 1/2。
特性 一种适度有效的γ-分泌酶抑制剂。
靶点
[1]
(in human SH-SY5Y cells)
5 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 MK-0752是一种适度有效的γ-分泌抑制剂,其剂量依赖性减少人SH-SY5Y 细胞中Aβ40,IC50为5 nM。[1]在体外,MK-0752阻断凹槽胞内结构域(ICD)裂解,以及随后的核易位。[2]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在猕猴大脑中,MK-0752(240 mg/kg)使新产生的Aβ生成减少,AUV下降90%。此外,MK-0752治疗增加Aβ 1-14,Aβ 1-15,和Aβ 1-16水平,而减少Aβ 1-17水平。[1]在豚鼠体内,MK-0752 (10 mg/kg -30 mg/kg)口服给药导致Aβ40在血浆,大脑和脑脊液(CSF)中剂量依赖性减少,在大脑中IC50为440 nM。[2]
动物实验 Animal Models 小脑延髓池移植的(CMP)猕猴模型。
Dosages ≤240 mg/kg
Administration p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01295632 Completed
Advanced Cancer
Merck Sharp & Dohme LLC
February 2011 Phase 1
NCT00572182 Terminated
Brain and Central Nervous System Tumors
Pediatric Brain Tumor Consortium|National Cancer Institute (NCI)
July 2008 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 442.9 分子式

C21H21ClF2O4S

CAS号 471905-41-6 SDF Download MK-0752 SDF
Smiles C1CC(CCC1CCC(=O)O)(C2=C(C=CC(=C2)F)F)S(=O)(=O)C3=CC=C(C=C3)Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 89 mg/mL ( 200.94 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
Would you happen to have the half-life information for the drug when used in cell culture?

回答:
The half life of S2660 in patients is about 15 hours. But its half-life time in different cell culture might be various and we generally recommend replenishing with fresh drug every 24-48 hours.

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