Secretase

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目录号	产品名	产品描述	文献引用	实验数据
S2215	DAPT	DAPT是一种新型γ-secretase抑制剂，抑制 Aβ产生，在HEK 293细胞中IC50为20 nM。DAPT可促进人类舌癌细胞的凋亡并调节自噬。	Genome Biol, 2024, 25(1):58 Br J Cancer, 2024, 10.1038/s41416-024-02576-z Biomolecules, 2024, 14(1)95
S1575	RO4929097	RO4929097 (RG-4733)是一种γ secretase抑制剂，无细胞试验中IC50为4 nM，抑制Aβ40和Notch的细胞加工，EC50分别为14 nM和5 nM。Phase 2。	Res Sq, 2024, rs.3.rs-3843028 Nat Commun, 2023, 14(1):6190 Nat Commun, 2023, 14(1):6190
S2711	DBZ (Dibenzazepine)	DBZ (Dibenzazepine)是一种二肽γ-secretase抑制剂，作用于APPL和Notch分裂， 无细胞试验中IC50分别为2.6 nM和2.9 nM。	Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2023, 16(3):451-472 Cells, 2023, 12(18)2231 Cells, 2023, 12(18)2231
S2714	LY411575	LY411575是一种有效的γ-secretase抑制剂，在表达APP或NΔE的HEK293细胞中IC50为0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞)，也抑制Notch分裂，IC50为0.39 nM。LY411575 可诱导凋亡。	Cell Death Dis, 2024, 15(1):53 Cell Rep, 2024, 43(3):113837 Cell Death Discov, 2024, 10(1):95
S1262	Avagacestat (BMS-708163)	Avagacestat (BMS-708163)是口服生物有效的，选择性的γ-分泌酶抑制剂，作用于Aβ40和Aβ42时，IC50分别为0.3 nM和0.27 nM，比作用于Notch选择性高193倍。Phase 2。	Nat Commun, 2022, 13(1):6345 Sci Rep, 2022, 12(1):7 Cell, 2021, 184(2):521-533.e14
S2660	MK-0752	MK-0752是一种适度有效的γ-secretase（γ-分泌酶）抑制剂，降低Aβ40产量，IC50为5 nM。Phase 1/2。	Nat Cell Biol, 2024, 26(3):353-365 Cancers (Basel), 2023, 15(6)1883 J Cancer Res Clin Oncol, 2023, 149(16):14691-14699
S1594	Semagacestat (LY450139)	Semagacestat (LY450139)是一种γ-分泌酶抑制剂，作用于Aβ42，Aβ40和Aβ38，IC50分别为10.9 nM，12.1 nM和12.0 nM，也抑制Notch信号通路，人神经胶质瘤细胞中IC50为14.1 nM。Phase 3。	Cancers (Basel), 2023, 15(6)1883 Sci Rep, 2022, 12(1):7 Calcif Tissue Int, 2022, 111(2):211-223
S8018	Nirogacestat (PF-03084014)	Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014) 是一种选择性gamma-secretase抑制剂，在无细胞试验中IC50为6.2 nM。Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014) 可诱导凋亡。Phase 2。	Int J Mol Sci, 2023, 24(17)13660 Int J Mol Sci, 2023, 24(17)13660 Cancers (Basel), 2023, 15(6)1883
S7673	L-685,458	L-685,458 是一种beta PP gamma-secretase活性的特异性有效抑制剂，其Ki值为17 nM.。	iScience, 2022, 25(10):105182 Biochem Biophys Res Commun, 2021, 570:137-142 Aging (Albany NY), 2020, 12(1):481-501
S7323	Itanapraced (CHF 5074)	Itanapraced (CHF 5074, CSP-1103) 是gamma-secretase调节剂，可减少Aβ42和Aβ40的分泌。它可抑制COX1和COX2，IC50大于100 μM。
E0465	Fosciclopirox	Fosciclopirox(CPX-POM)选择性地递送靶向γ-分泌酶复合物（Presenilin 1和Nicastrin）2 的活性代谢物Ciclopirox (CPX)。 它用于治疗尿路上皮癌和许多实体和血液系统恶性肿瘤。
E0079	Compound W	Compound W (3,5-Bis(4-nitrophenoxy)benzoic acid)是母体血清中的一种3,3'-二碘甲状腺原氨酸(3,3'-diiodothyronine sulfate, 3,3'-T2S)交叉反应物质，可抑制γ-分泌酶(γ-secretase)。
S8603	NGP 555	NGP 555是γ-secretase的小分子调节剂，在靶向脂质膜的临床前实验中，NGP 555具有良好的口服吸收率、大脑渗透性、中枢神经系统活性和特异性。
S2215	DAPT	DAPT是一种新型γ-secretase抑制剂，抑制 Aβ产生，在HEK 293细胞中IC50为20 nM。DAPT可促进人类舌癌细胞的凋亡并调节自噬。	Genome Biol, 2024, 25(1):58 Br J Cancer, 2024, 10.1038/s41416-024-02576-z Biomolecules, 2024, 14(1)95
S1575	RO4929097	RO4929097 (RG-4733)是一种γ secretase抑制剂，无细胞试验中IC50为4 nM，抑制Aβ40和Notch的细胞加工，EC50分别为14 nM和5 nM。Phase 2。	Res Sq, 2024, rs.3.rs-3843028 Nat Commun, 2023, 14(1):6190 Nat Commun, 2023, 14(1):6190
S2711	DBZ (Dibenzazepine)	DBZ (Dibenzazepine)是一种二肽γ-secretase抑制剂，作用于APPL和Notch分裂， 无细胞试验中IC50分别为2.6 nM和2.9 nM。	Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2023, 16(3):451-472 Cells, 2023, 12(18)2231 Cells, 2023, 12(18)2231
S2714	LY411575	LY411575是一种有效的γ-secretase抑制剂，在表达APP或NΔE的HEK293细胞中IC50为0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞)，也抑制Notch分裂，IC50为0.39 nM。LY411575 可诱导凋亡。	Cell Death Dis, 2024, 15(1):53 Cell Rep, 2024, 43(3):113837 Cell Death Discov, 2024, 10(1):95
S1262	Avagacestat (BMS-708163)	Avagacestat (BMS-708163)是口服生物有效的，选择性的γ-分泌酶抑制剂，作用于Aβ40和Aβ42时，IC50分别为0.3 nM和0.27 nM，比作用于Notch选择性高193倍。Phase 2。	Nat Commun, 2022, 13(1):6345 Sci Rep, 2022, 12(1):7 Cell, 2021, 184(2):521-533.e14
S2660	MK-0752	MK-0752是一种适度有效的γ-secretase（γ-分泌酶）抑制剂，降低Aβ40产量，IC50为5 nM。Phase 1/2。	Nat Cell Biol, 2024, 26(3):353-365 Cancers (Basel), 2023, 15(6)1883 J Cancer Res Clin Oncol, 2023, 149(16):14691-14699
S1594	Semagacestat (LY450139)	Semagacestat (LY450139)是一种γ-分泌酶抑制剂，作用于Aβ42，Aβ40和Aβ38，IC50分别为10.9 nM，12.1 nM和12.0 nM，也抑制Notch信号通路，人神经胶质瘤细胞中IC50为14.1 nM。Phase 3。	Cancers (Basel), 2023, 15(6)1883 Sci Rep, 2022, 12(1):7 Calcif Tissue Int, 2022, 111(2):211-223
S8018	Nirogacestat (PF-03084014)	Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014) 是一种选择性gamma-secretase抑制剂，在无细胞试验中IC50为6.2 nM。Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014) 可诱导凋亡。Phase 2。	Int J Mol Sci, 2023, 24(17)13660 Int J Mol Sci, 2023, 24(17)13660 Cancers (Basel), 2023, 15(6)1883
S7673	L-685,458	L-685,458 是一种beta PP gamma-secretase活性的特异性有效抑制剂，其Ki值为17 nM.。	iScience, 2022, 25(10):105182 Biochem Biophys Res Commun, 2021, 570:137-142 Aging (Albany NY), 2020, 12(1):481-501
E0465	Fosciclopirox	Fosciclopirox(CPX-POM)选择性地递送靶向γ-分泌酶复合物（Presenilin 1和Nicastrin）2 的活性代谢物Ciclopirox (CPX)。 它用于治疗尿路上皮癌和许多实体和血液系统恶性肿瘤。
E0079	Compound W	Compound W (3,5-Bis(4-nitrophenoxy)benzoic acid)是母体血清中的一种3,3'-二碘甲状腺原氨酸(3,3'-diiodothyronine sulfate, 3,3'-T2S)交叉反应物质，可抑制γ-分泌酶(γ-secretase)。
S7323	Itanapraced (CHF 5074)	Itanapraced (CHF 5074, CSP-1103) 是gamma-secretase调节剂，可减少Aβ42和Aβ40的分泌。它可抑制COX1和COX2，IC50大于100 μM。
S8603	NGP 555	NGP 555是γ-secretase的小分子调节剂，在靶向脂质膜的临床前实验中，NGP 555具有良好的口服吸收率、大脑渗透性、中枢神经系统活性和特异性。