Beta Amyloid

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S2215 DAPT DAPT是一种新型γ-secretase抑制剂,抑制 Aβ产生,在HEK 293细胞中IC50为20 nM。DAPT可促进人类舌癌细胞的凋亡并调节自噬。
Genome Biol, 2024, 25(1):58
Br J Cancer, 2024, 10.1038/s41416-024-02576-z
Antibodies (Basel), 2024, 13(1)15
S1575 RO4929097 RO4929097 (RG-4733)是一种γ secretase抑制剂,无细胞试验中IC50为4 nM,抑制Aβ40和Notch的细胞加工,EC50分别为14 nM和5 nM。Phase 2。
Res Sq, 2024, rs.3.rs-3843028
Nat Commun, 2023, 14(1):6190
Nat Commun, 2023, 14(1):6190
S5742 Deferoxamine mesylate Deferoxamine mesylate是Deferoxamine的甲磺酸盐,它可形成铁络合物并用作螯合剂。Deferoxamine 是一种铁死亡的抑制剂,可在体外低氧和高血糖状态下稳定 HIF-1α 的表达并改善HIF-1α的活性。Deferoxamine 可降低 beta-amyloid (Aβ) 的沉积并诱导自噬。请不要用生理盐水或者PBS配制储存液,可能会产生沉淀。
Redox Biol, 2024, 69:103008
Ecotoxicol Environ Saf, 2024, 270:115889
J Cancer, 2024, 15(3):685-698
S8185 FPS-ZM1 FPS-ZM1是一种能透过血脑障壁、无毒性、三级酰胺化合物。是RAGE的特异性抑制剂,抑制Aβ与RAGE的V区域结合。
Pharmacol Res, 2023, 192:106791
Cell Death Dis, 2023, 14(12):825
Breast Cancer Res, 2023, 25(1):84
S1262 Avagacestat (BMS-708163) Avagacestat (BMS-708163)是口服生物有效的,选择性的γ-分泌酶抑制剂,作用于Aβ40Aβ42时,IC50分别为0.3 nM和0.27 nM,比作用于Notch选择性高193倍。Phase 2。
Nat Commun, 2022, 13(1):6345
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Cell, 2021, 184(2):521-533.e14
S2660 MK-0752 MK-0752是一种适度有效的γ-secretase(γ-分泌酶)抑制剂,降低Aβ40产量,IC50为5 nM。Phase 1/2。
Cancers (Basel), 2023, 15(6)1883
J Cancer Res Clin Oncol, 2023, 149(16):14691-14699
EBioMedicine, 2022, 78:103963
S1594 Semagacestat (LY450139) Semagacestat (LY450139)是一种γ-分泌酶抑制剂,作用于Aβ42Aβ40Aβ38IC50分别为10.9 nM,12.1 nM和12.0 nM,也抑制Notch信号通路,人神经胶质瘤细胞中IC50为14.1 nM。Phase 3。
Cancers (Basel), 2023, 15(6)1883
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Calcif Tissue Int, 2022, 111(2):211-223
S1528 LY2811376 LY2811376是第一个口服有效的,非肽类β-secretase(BACE1)抑制剂,IC50为239 nM-249 nM,可以减少Aβ分泌,EC50为300 nM,作用于BACE1比作用于BACE2选择性高10倍,比作用于其他天冬氨酸蛋白酶(包括Cathepsin D,胃蛋白酶和肾素)抑制效果高50倍以上。Phase 1。
Glycobiology, 2023, 33(4):325-341
J Agric Food Chem, 2022, 70(5):1536-1546
Sci Rep, 2022, 12(1):7
S4261 EUK 134 EUK 134是一种合成的超氧化物歧化酶(SOD)/过氧化氢酶类似物,具有强效的抗氧化活性,且抑制β-amyloid(β-淀粉样蛋白)和相关的淀粉样纤维形成。
Front Aging Neurosci, 2022, 14:1013943
Chem Biol Interact, 2021, 351:109756
Nat Commun, 2020, 23;11(1):433
S9664 Colivelin Colivelin (CLN) 是一种脑渗透性的神经保护肽,对神经退行性疾病中的 沉积,神经元凋亡和突触可塑性缺陷具有有效的长期作用。 Colivelin 是一种 STAT3 的激活剂。
Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3840462/v1
Cell Death Dis, 2022, 13-9:815
J Reprod Immunol, 2022, 151:103623
S3922 (-)-epigallocatechin (-)-Epigallocatechin, widespread in plants, has been shown to exhibit anti-tumor, anti-cancer and anti-inflammatory functions.
J Inflamm Res, 2023, 16:2007-2020
Eur J Pharmacol, 2020, 173323
Biochim Biophys Acta Biomembr, 2020, 1863(1):183476
S4760 (2-Hydroxypropyl)-β-cyclodextrin (HP-β-CD) (2-Hydroxypropyl)-β-cyclodextrin (HP-β-CD, HP-β-cyclodextrin, Hydroxypropyl betadex, Hydroxypropyl-β-cyclodextrin)是一种众所周知的糖,用于药物输送、遗传载体、环境保护和 治疗 C1 型尼曼-皮克病 (NPC1)。 它是amyloid-β聚集的抑制剂,广泛用于药物输送载体,以提高稳定性和生物利用度。
Technol Cancer Res Treat, 2021, 20:15330338211027916
Oncotarget, 2015, 6(30):29497-512
S3923 Ginsenoside Rg1 Ginsenoside Rg1 (Ginsenoside A2, Panaxoside A, Panaxoside Rg1, Sanchinoside C1, Sanchinoside Rg1)是人参的主要活性成分之一,被确定为原人参三醇型,对多种癌症具有药理作用,例如神经保护和抗肿瘤作用。Ginsenoside Rg1 可降低 cerebral Aβ 水平并减少 NF-κB 核转移。
CNS Neurosci Ther, 2022, 10.1111/cns.14000
J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0
S3811 Ginsenoside Re Ginsenoside Re (Ginsenoside B2, Panaxoside Re, Sanchinoside Re, Chikusetsusaponin Ivc)是三七的提取物、人参中的主要人参皂苷,属于20(S)-原人参三醇组 (protopanaxatriol group)。它具有多种体外和体内作用,包括血管舒张作用,抗氧化剂,抗高血脂和血管生成作用。Ginsenoside Re 会降低 β-amyloid protein (Aβ) 并通过抑制 JNKNF-κB 起到抗炎的作用。
J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0
S0486 Hoechst 34580 Hoechst 34580 (HOE 34580) 是一种具有细胞渗透性的蓝色荧光染料,用于染色DNA和细胞核。Hoechst 34580 也是一种治疗阿尔茨海默病的良好候选者,通过抑制 amyloid beta (Aβ) 的形成,其IC50值为0.86 μM。
Front Nutr, 2022, 9:961182
E2948New β-Amyloid (25-35) β-Amyloid (25-35) ,序列 GSNKGAIIGLM,是淀粉样蛋白 β-肽(Aβ-肽)的高毒性合成衍生物,可形成纤维聚集体。 β-淀粉样蛋白 (25-35) 参与阿尔茨海默病的发病机制。
E3560 Incised notopterygium rhizome Extract Incised Notopterygium Rhizome Extract从羌活Notopterygium incisum中提取,通过减弱β-淀粉样蛋白、tau蛋白和神经炎症病理来减轻APP/PS1阿尔茨海默病小鼠的认知缺陷。
S0529 PBD-150 PBD-150 是一种有效的人谷氨酰胺酰环化酶 (human glutaminyl cyclase,hQC) Y115E-Y117E 变异抑制剂,Ki 为 60 nM。
A5317 Amyloid beta A4 Rabbit Recombinant mAb
S5101 Tabersonine hydrochloride Tabersonine, an ingredient extracted from the bean of Voacanga africana, is a potent inhibitor against Aβ(1−42) aggregation and toxicity.
E0077 Simufilam Simufilam(PTI-125)是一种有效的口服活性小分子药物,可与filamin相互作用并控制肌动蛋白细胞骨架。Simufilam通过阻止和逆转 Aβ42与α7nAChR的结合来减少tau过度磷酸化、减少淀粉样蛋白和tau形成。
S9087 Tenuifolin Tenuifolin, a secondary saponin isolated from hydrolysates of polygalasaponins, inhibits beta-amyloid synthesis in vitro and has nootropic activity in vivo via acetylcholine esterase inhibition and increases norepinephrine and dopamine production.
S6733 Edonerpic maleate Edonerpic maleate (T-817)是一种神经营养性因子,可抑制amyloid-β peptides (Aβ)
S9428 Brazilin Brazilin (Natural Red 24) is a red pigment obtained from the wood of the brazilwood family. It is used to dye fabric and has diverse biological activities, including neuroprotective, anti-inflammatory, antibacterial, and antioxidant properties.
S2418 Frentizole Frentizole (Frentizol)是一种新型 amyloid beta peptide (Abeta) 结合 alcohol dehydrogenase (ABAD) 相互作用的抑制剂,IC50为200μM。Frentizole是一种无毒的抗病毒和免疫抑制剂,临床上用于类风湿关节炎和系统性红斑狼疮。
S3405 CRANAD-2 CRANAD-2是一种近红外(NIR)淀粉样蛋白(Amyloid-beta, Aβ)斑块特异性荧光探针,可穿透血脑屏障,对Aβ聚集物具有高亲和力,Kd为38 nM。
S2215 DAPT DAPT是一种新型γ-secretase抑制剂,抑制 Aβ产生,在HEK 293细胞中IC50为20 nM。DAPT可促进人类舌癌细胞的凋亡并调节自噬。
Genome Biol, 2024, 25(1):58
Br J Cancer, 2024, 10.1038/s41416-024-02576-z
Antibodies (Basel), 2024, 13(1)15
S1575 RO4929097 RO4929097 (RG-4733)是一种γ secretase抑制剂,无细胞试验中IC50为4 nM,抑制Aβ40和Notch的细胞加工,EC50分别为14 nM和5 nM。Phase 2。
Res Sq, 2024, rs.3.rs-3843028
Nat Commun, 2023, 14(1):6190
Nat Commun, 2023, 14(1):6190
S5742 Deferoxamine mesylate Deferoxamine mesylate是Deferoxamine的甲磺酸盐,它可形成铁络合物并用作螯合剂。Deferoxamine 是一种铁死亡的抑制剂,可在体外低氧和高血糖状态下稳定 HIF-1α 的表达并改善HIF-1α的活性。Deferoxamine 可降低 beta-amyloid (Aβ) 的沉积并诱导自噬。请不要用生理盐水或者PBS配制储存液,可能会产生沉淀。
Redox Biol, 2024, 69:103008
Ecotoxicol Environ Saf, 2024, 270:115889
J Cancer, 2024, 15(3):685-698
S8185 FPS-ZM1 FPS-ZM1是一种能透过血脑障壁、无毒性、三级酰胺化合物。是RAGE的特异性抑制剂,抑制Aβ与RAGE的V区域结合。
Pharmacol Res, 2023, 192:106791
Cell Death Dis, 2023, 14(12):825
Breast Cancer Res, 2023, 25(1):84
S1262 Avagacestat (BMS-708163) Avagacestat (BMS-708163)是口服生物有效的,选择性的γ-分泌酶抑制剂,作用于Aβ40Aβ42时,IC50分别为0.3 nM和0.27 nM,比作用于Notch选择性高193倍。Phase 2。
Nat Commun, 2022, 13(1):6345
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Cell, 2021, 184(2):521-533.e14
S2660 MK-0752 MK-0752是一种适度有效的γ-secretase(γ-分泌酶)抑制剂,降低Aβ40产量,IC50为5 nM。Phase 1/2。
Cancers (Basel), 2023, 15(6)1883
J Cancer Res Clin Oncol, 2023, 149(16):14691-14699
EBioMedicine, 2022, 78:103963
S1594 Semagacestat (LY450139) Semagacestat (LY450139)是一种γ-分泌酶抑制剂,作用于Aβ42Aβ40Aβ38IC50分别为10.9 nM,12.1 nM和12.0 nM,也抑制Notch信号通路,人神经胶质瘤细胞中IC50为14.1 nM。Phase 3。
Cancers (Basel), 2023, 15(6)1883
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Calcif Tissue Int, 2022, 111(2):211-223
S1528 LY2811376 LY2811376是第一个口服有效的,非肽类β-secretase(BACE1)抑制剂,IC50为239 nM-249 nM,可以减少Aβ分泌,EC50为300 nM,作用于BACE1比作用于BACE2选择性高10倍,比作用于其他天冬氨酸蛋白酶(包括Cathepsin D,胃蛋白酶和肾素)抑制效果高50倍以上。Phase 1。
Glycobiology, 2023, 33(4):325-341
J Agric Food Chem, 2022, 70(5):1536-1546
Sci Rep, 2022, 12(1):7
S4261 EUK 134 EUK 134是一种合成的超氧化物歧化酶(SOD)/过氧化氢酶类似物,具有强效的抗氧化活性,且抑制β-amyloid(β-淀粉样蛋白)和相关的淀粉样纤维形成。
Front Aging Neurosci, 2022, 14:1013943
Chem Biol Interact, 2021, 351:109756
Nat Commun, 2020, 23;11(1):433
S9664 Colivelin Colivelin (CLN) 是一种脑渗透性的神经保护肽,对神经退行性疾病中的 沉积,神经元凋亡和突触可塑性缺陷具有有效的长期作用。 Colivelin 是一种 STAT3 的激活剂。
Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3840462/v1
Cell Death Dis, 2022, 13-9:815
J Reprod Immunol, 2022, 151:103623
S4760 (2-Hydroxypropyl)-β-cyclodextrin (HP-β-CD) (2-Hydroxypropyl)-β-cyclodextrin (HP-β-CD, HP-β-cyclodextrin, Hydroxypropyl betadex, Hydroxypropyl-β-cyclodextrin)是一种众所周知的糖,用于药物输送、遗传载体、环境保护和 治疗 C1 型尼曼-皮克病 (NPC1)。 它是amyloid-β聚集的抑制剂,广泛用于药物输送载体,以提高稳定性和生物利用度。
Technol Cancer Res Treat, 2021, 20:15330338211027916
Oncotarget, 2015, 6(30):29497-512
S3923 Ginsenoside Rg1 Ginsenoside Rg1 (Ginsenoside A2, Panaxoside A, Panaxoside Rg1, Sanchinoside C1, Sanchinoside Rg1)是人参的主要活性成分之一,被确定为原人参三醇型,对多种癌症具有药理作用,例如神经保护和抗肿瘤作用。Ginsenoside Rg1 可降低 cerebral Aβ 水平并减少 NF-κB 核转移。
CNS Neurosci Ther, 2022, 10.1111/cns.14000
J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0
S3811 Ginsenoside Re Ginsenoside Re (Ginsenoside B2, Panaxoside Re, Sanchinoside Re, Chikusetsusaponin Ivc)是三七的提取物、人参中的主要人参皂苷,属于20(S)-原人参三醇组 (protopanaxatriol group)。它具有多种体外和体内作用,包括血管舒张作用,抗氧化剂,抗高血脂和血管生成作用。Ginsenoside Re 会降低 β-amyloid protein (Aβ) 并通过抑制 JNKNF-κB 起到抗炎的作用。
J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0
S0486 Hoechst 34580 Hoechst 34580 (HOE 34580) 是一种具有细胞渗透性的蓝色荧光染料,用于染色DNA和细胞核。Hoechst 34580 也是一种治疗阿尔茨海默病的良好候选者,通过抑制 amyloid beta (Aβ) 的形成,其IC50值为0.86 μM。
Front Nutr, 2022, 9:961182
E3560 Incised notopterygium rhizome Extract Incised Notopterygium Rhizome Extract从羌活Notopterygium incisum中提取,通过减弱β-淀粉样蛋白、tau蛋白和神经炎症病理来减轻APP/PS1阿尔茨海默病小鼠的认知缺陷。
S0529 PBD-150 PBD-150 是一种有效的人谷氨酰胺酰环化酶 (human glutaminyl cyclase,hQC) Y115E-Y117E 变异抑制剂,Ki 为 60 nM。
S5101 Tabersonine hydrochloride Tabersonine, an ingredient extracted from the bean of Voacanga africana, is a potent inhibitor against Aβ(1−42) aggregation and toxicity.
E0077 Simufilam Simufilam(PTI-125)是一种有效的口服活性小分子药物,可与filamin相互作用并控制肌动蛋白细胞骨架。Simufilam通过阻止和逆转 Aβ42与α7nAChR的结合来减少tau过度磷酸化、减少淀粉样蛋白和tau形成。
S9087 Tenuifolin Tenuifolin, a secondary saponin isolated from hydrolysates of polygalasaponins, inhibits beta-amyloid synthesis in vitro and has nootropic activity in vivo via acetylcholine esterase inhibition and increases norepinephrine and dopamine production.
S6733 Edonerpic maleate Edonerpic maleate (T-817)是一种神经营养性因子,可抑制amyloid-β peptides (Aβ)
S2418 Frentizole Frentizole (Frentizol)是一种新型 amyloid beta peptide (Abeta) 结合 alcohol dehydrogenase (ABAD) 相互作用的抑制剂,IC50为200μM。Frentizole是一种无毒的抗病毒和免疫抑制剂,临床上用于类风湿关节炎和系统性红斑狼疮。
A5317 Amyloid beta A4 Rabbit Recombinant mAb
E2948New β-Amyloid (25-35) β-Amyloid (25-35) ,序列 GSNKGAIIGLM,是淀粉样蛋白 β-肽(Aβ-肽)的高毒性合成衍生物,可形成纤维聚集体。 β-淀粉样蛋白 (25-35) 参与阿尔茨海默病的发病机制。

Beta Amyloid抑制剂选择性比较

Beta Amyloid信号通路图

Beta Amyloid信号通路图
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