Beta Amyloid

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

Beta Amyloid产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S2215

DAPT (GSI-IX)

DAPT (GSI-IX, LY-374973) 是一种新型γ-secretase抑制剂,抑制 Aβ产生,在HEK 293细胞中IC50为20 nM。DAPT可促进人类舌癌细胞的凋亡并调节自噬。

S1575

RO4929097

RO4929097是一种γ secretase抑制剂,无细胞试验中IC50为4 nM,抑制Aβ40和Notch的细胞加工,EC50分别为14 nM和5 nM。Phase 2。

S1594

Semagacestat (LY450139)

Semagacestat (LY450139)是一种γ-分泌酶抑制剂,作用于Aβ42Aβ40Aβ38IC50分别为10.9 nM,12.1 nM和12.0 nM,也抑制Notch信号通路,人神经胶质瘤细胞中IC50为14.1 nM。Phase 3。

S2660

MK-0752

MK-0752是一种适度有效的γ-secretase(γ-分泌酶)抑制剂,降低Aβ40产量,IC50为5 nM。Phase 1/2。

S1262

Avagacestat (BMS-708163)

Avagacestat (BMS-708163)是口服生物有效的,选择性的γ-分泌酶抑制剂,作用于Aβ40Aβ42时,IC50分别为0.3 nM和0.27 nM,比作用于Notch选择性高193倍。Phase 2。

S9664New

Colivelin

Colivelin (CLN) 是一种脑渗透性的神经保护肽,对神经退行性疾病中的 沉积,神经元凋亡和突触可塑性缺陷具有有效的长期作用。 Colivelin 是一种 STAT3 的激活剂。

S0486New

Hoechst 34580

Hoechst 34580 (HOE 34580) 是一种具有细胞渗透性的蓝色荧光染料,用于染色DNA和细胞核。Hoechst 34580 也是一种治疗阿尔茨海默病的良好候选者,通过抑制 amyloid beta (Aβ) 的形成,其IC50值为0.86 μM。

S2418New

Frentizole

Frentizole (Frentizol)是一种新型 amyloid beta peptide (Abeta) 结合 alcohol dehydrogenase (ABAD) 相互作用的抑制剂,IC50为200μM。Frentizole是一种无毒的抗病毒和免疫抑制剂,临床上用于类风湿关节炎和系统性红斑狼疮。

S1528

LY2811376

LY2811376是第一个口服有效的,非肽类β-secretase(BACE1)抑制剂,IC50为239 nM-249 nM,可以减少Aβ分泌,EC50为300 nM,作用于BACE1比作用于BACE2选择性高10倍,比作用于其他天冬氨酸蛋白酶(包括Cathepsin D,胃蛋白酶和肾素)抑制效果高50倍以上。Phase 1。

S4261

EUK 134

EUK 134是一种合成的超氧化物歧化酶(SOD)/过氧化氢酶类似物,具有强效的抗氧化活性,且抑制β-amyloid(β-淀粉样蛋白)和相关的淀粉样纤维形成。

S4760

(2-Hydroxypropyl)-β-cyclodextrin (HP-β-CD)

(2-Hydroxypropyl)-β-cyclodextrin (HP-β-CD, HP-β-cyclodextrin), a well-known sugar used in drug delivery, genetic vector, environmental protection and treatment of Niemann-Pick disease type C1 (NPC1), is an inhibitor of amyloid-β aggregation.

S8185

FPS-ZM1

FPS-ZM1是一种能透过血脑障壁、无毒性、三级酰胺化合物。是RAGE的特异性抑制剂,抑制Aβ与RAGE的V区域结合。

S5101

Tabersonine hydrochloride

Tabersonine, an ingredient extracted from the bean of Voacanga africana, is a potent inhibitor against Aβ(1−42) aggregation and toxicity.

S9087

Tenuifolin

Tenuifolin, a secondary saponin isolated from hydrolysates of polygalasaponins, inhibits beta-amyloid synthesis in vitro and has nootropic activity in vivo via acetylcholine esterase inhibition and increases norepinephrine and dopamine production.

S6733

Edonerpic maleate

Edonerpic maleate (T-817)是一种神经营养性因子,可抑制amyloid-β peptides (Aβ)

S3811

Ginsenoside Re

Ginsenoside Re (Ginsenoside B2, Panaxoside Re, Sanchinoside Re, Chikusetsusaponin Ivc)是三七的提取物、人参中的主要人参皂苷,属于20(S)-原人参三醇组 (protopanaxatriol group)。它具有多种体外和体内作用,包括血管舒张作用,抗氧化剂,抗高血脂和血管生成作用。Ginsenoside Re 会降低 β-amyloid protein (Aβ) 并通过抑制 JNKNF-κB 起到抗炎的作用。

S5742

Deferoxamine mesylate

Deferoxamine mesylate (Desferrioxamine B)是Deferoxamine的甲磺酸盐,它可形成铁络合物并用作螯合剂。Deferoxamine 是一种铁死亡的抑制剂,可在体外低氧和高血糖状态下稳定 HIF-1α 的表达并改善HIF-1α的活性。Deferoxamine 可降低 beta-amyloid (Aβ) 的沉积并诱导自噬。

S3923

Ginsenoside Rg1

Ginsenoside Rg1 (Ginsenoside A2, Panaxoside A, Panaxoside Rg1, Sanchinoside C1, Sanchinoside Rg1)是人参的主要活性成分之一,被确定为原人参三醇型,对多种癌症具有药理作用,例如神经保护和抗肿瘤作用。Ginsenoside Rg1 可降低 cerebral Aβ 水平并减少 NF-κB 核转移。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S2215

DAPT (GSI-IX)

DAPT (GSI-IX, LY-374973) 是一种新型γ-secretase抑制剂,抑制 Aβ产生,在HEK 293细胞中IC50为20 nM。DAPT可促进人类舌癌细胞的凋亡并调节自噬。

S1575

RO4929097

RO4929097是一种γ secretase抑制剂,无细胞试验中IC50为4 nM,抑制Aβ40和Notch的细胞加工,EC50分别为14 nM和5 nM。Phase 2。

S1594

Semagacestat (LY450139)

Semagacestat (LY450139)是一种γ-分泌酶抑制剂,作用于Aβ42Aβ40Aβ38IC50分别为10.9 nM,12.1 nM和12.0 nM,也抑制Notch信号通路,人神经胶质瘤细胞中IC50为14.1 nM。Phase 3。

S2660

MK-0752

MK-0752是一种适度有效的γ-secretase(γ-分泌酶)抑制剂,降低Aβ40产量,IC50为5 nM。Phase 1/2。

S1262

Avagacestat (BMS-708163)

Avagacestat (BMS-708163)是口服生物有效的,选择性的γ-分泌酶抑制剂,作用于Aβ40Aβ42时,IC50分别为0.3 nM和0.27 nM,比作用于Notch选择性高193倍。Phase 2。

S9664New

Colivelin

Colivelin (CLN) 是一种脑渗透性的神经保护肽,对神经退行性疾病中的 沉积,神经元凋亡和突触可塑性缺陷具有有效的长期作用。 Colivelin 是一种 STAT3 的激活剂。

S0486New

Hoechst 34580

Hoechst 34580 (HOE 34580) 是一种具有细胞渗透性的蓝色荧光染料,用于染色DNA和细胞核。Hoechst 34580 也是一种治疗阿尔茨海默病的良好候选者,通过抑制 amyloid beta (Aβ) 的形成,其IC50值为0.86 μM。

S2418New

Frentizole

Frentizole (Frentizol)是一种新型 amyloid beta peptide (Abeta) 结合 alcohol dehydrogenase (ABAD) 相互作用的抑制剂,IC50为200μM。Frentizole是一种无毒的抗病毒和免疫抑制剂,临床上用于类风湿关节炎和系统性红斑狼疮。

S1528

LY2811376

LY2811376是第一个口服有效的,非肽类β-secretase(BACE1)抑制剂,IC50为239 nM-249 nM,可以减少Aβ分泌,EC50为300 nM,作用于BACE1比作用于BACE2选择性高10倍,比作用于其他天冬氨酸蛋白酶(包括Cathepsin D,胃蛋白酶和肾素)抑制效果高50倍以上。Phase 1。

S4261

EUK 134

EUK 134是一种合成的超氧化物歧化酶(SOD)/过氧化氢酶类似物,具有强效的抗氧化活性,且抑制β-amyloid(β-淀粉样蛋白)和相关的淀粉样纤维形成。

S4760

(2-Hydroxypropyl)-β-cyclodextrin (HP-β-CD)

(2-Hydroxypropyl)-β-cyclodextrin (HP-β-CD, HP-β-cyclodextrin), a well-known sugar used in drug delivery, genetic vector, environmental protection and treatment of Niemann-Pick disease type C1 (NPC1), is an inhibitor of amyloid-β aggregation.

S8185

FPS-ZM1

FPS-ZM1是一种能透过血脑障壁、无毒性、三级酰胺化合物。是RAGE的特异性抑制剂,抑制Aβ与RAGE的V区域结合。

S5101

Tabersonine hydrochloride

Tabersonine, an ingredient extracted from the bean of Voacanga africana, is a potent inhibitor against Aβ(1−42) aggregation and toxicity.

S9087

Tenuifolin

Tenuifolin, a secondary saponin isolated from hydrolysates of polygalasaponins, inhibits beta-amyloid synthesis in vitro and has nootropic activity in vivo via acetylcholine esterase inhibition and increases norepinephrine and dopamine production.

S6733

Edonerpic maleate

Edonerpic maleate (T-817)是一种神经营养性因子,可抑制amyloid-β peptides (Aβ)

S3811

Ginsenoside Re

Ginsenoside Re (Ginsenoside B2, Panaxoside Re, Sanchinoside Re, Chikusetsusaponin Ivc)是三七的提取物、人参中的主要人参皂苷,属于20(S)-原人参三醇组 (protopanaxatriol group)。它具有多种体外和体内作用,包括血管舒张作用,抗氧化剂,抗高血脂和血管生成作用。Ginsenoside Re 会降低 β-amyloid protein (Aβ) 并通过抑制 JNKNF-κB 起到抗炎的作用。

S5742

Deferoxamine mesylate

Deferoxamine mesylate (Desferrioxamine B)是Deferoxamine的甲磺酸盐,它可形成铁络合物并用作螯合剂。Deferoxamine 是一种铁死亡的抑制剂,可在体外低氧和高血糖状态下稳定 HIF-1α 的表达并改善HIF-1α的活性。Deferoxamine 可降低 beta-amyloid (Aβ) 的沉积并诱导自噬。

S3923

Ginsenoside Rg1

Ginsenoside Rg1 (Ginsenoside A2, Panaxoside A, Panaxoside Rg1, Sanchinoside C1, Sanchinoside Rg1)是人参的主要活性成分之一,被确定为原人参三醇型,对多种癌症具有药理作用,例如神经保护和抗肿瘤作用。Ginsenoside Rg1 可降低 cerebral Aβ 水平并减少 NF-κB 核转移。