FPS-ZM1
FPS-ZM1是一种能透过血脑障壁、无毒性、三级酰胺化合物。是RAGE的特异性抑制剂，抑制Aβ与RAGE的V区域结合。
FPS-ZM1 Chemical Structure
CAS: 945714-67-0
客户使用Selleck的FPS-ZM1发表文献30篇
客户使用该产品的3个实验数据
产品质控
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相关信号通路图
Beta Amyloid抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| CHO | Function assay | Displacement of [I125]amyloid beta (1 to 40) from human RAGE domain V expressed in CHO cells, Ki=0.025μM | 28482155 | ||
| CHO | Function assay | Inhibition of HMGB1 binding to human RAGE domain V expressed in CHO cells, Ki=0.148μM | 28482155 | ||
| CHO | Function assay | Inhibition of S110B binding to human RAGE domain V expressed in CHO cells, Ki=0.23μM | 28482155 | ||
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生物活性
| 产品描述 | FPS-ZM1是一种能透过血脑障壁、无毒性、三级酰胺化合物。是RAGE的特异性抑制剂，抑制Aβ与RAGE的V区域结合。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | FPS-ZM1阻止Aβ与RAGE的V区域结合，在表达RAGE的细胞中，抑制Aβ40-和Aβ42-所诱导的细胞应激。它同样抑制其他配体与RAGE的结合，比如说S100B，AGE以及HMGB1，这些配体与RAGE结合，可能参与RAGE所介导的长期组织损伤（糖尿病模型中）、免疫/炎症疾病、阿尔茨海默病等[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | CHO 细胞 | ||
| 浓度 | 10 nM-10 μM | |||
| 孵育时间 | 72 h | |||
| 方法 | 用不同浓度的抑制剂（10 nM-10μM）处理CHO细胞72小时。用WST-8试剂盒试验其细胞毒性。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Immunofluorescence | AGE-2 / AGEE-3 cathepsin B Caspase-1 |
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29430285 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | FPS-ZM1对小鼠来说无毒性，可通过血脑屏障。它可在17月龄、患有Aβ和淀粉样病变的APPsw/0小鼠中通过抑制脑部和血脑屏障中的RAGE，有效地控制Aβ所介导的脑部疾病、相关神经血管以及认知障碍的发展[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | C57BL/6 小鼠 |
| Dosages | 1 mg/kg | |
| Administration | 静脉注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 327.85 | 分子式 | C20H22ClNO |
| CAS号 | 945714-67-0 | SDF | Download FPS-ZM1 SDF |
| Smiles | C1CCC(CC1)N(CC2=CC=CC=C2)C(=O)C3=CC=C(C=C3)Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 66 mg/mL ( (201.31 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 66 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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