Gamma-secretase

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

特异性亚型抑制剂

Gamma-secretase产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S2215

DAPT (GSI-IX)

DAPT (GSI-IX, LY-374973) 是一种新型γ-secretase抑制剂,抑制 Aβ产生,在HEK 293细胞中IC50为20 nM。DAPT可促进人类舌癌细胞的凋亡并调节自噬。

S1575

RO4929097

RO4929097是一种γ secretase抑制剂,无细胞试验中IC50为4 nM,抑制Aβ40和Notch的细胞加工,EC50分别为14 nM和5 nM。Phase 2。

S1594

Semagacestat (LY450139)

Semagacestat (LY450139)是一种γ-分泌酶抑制剂,作用于Aβ42Aβ40Aβ38IC50分别为10.9 nM,12.1 nM和12.0 nM,也抑制Notch信号通路,人神经胶质瘤细胞中IC50为14.1 nM。Phase 3。

S2660

MK-0752

MK-0752是一种适度有效的γ-secretase(γ-分泌酶)抑制剂,降低Aβ40产量,IC50为5 nM。Phase 1/2。

S1262

Avagacestat (BMS-708163)

Avagacestat (BMS-708163)是口服生物有效的,选择性的γ-分泌酶抑制剂,作用于Aβ40Aβ42时,IC50分别为0.3 nM和0.27 nM,比作用于Notch选择性高193倍。Phase 2。

S7394New

MDL-28170

MDL-28170 (Calpain Inhibitor III) 是一种有效的、选择性的 calpain 的抑制剂,可在全身给药后穿透血脑屏障并抑制脑半胱氨酸蛋白酶的活性。MDL-28170 也是 γ-secretase 的抑制剂。

S2711

Dibenzazepine (YO-01027)

Dibenzazepine (YO-01027)是一种二肽γ-secretase抑制剂,作用于APPLNotch分裂, 无细胞试验中IC50分别为2.6 nM和2.9 nM。

S2714

LY411575

LY411575是一种有效的γ-secretase抑制剂,在表达APP或NΔE的HEK293细胞中IC50为0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞),也抑制Notch分裂,IC50为0.39 nM。LY411575 可诱导凋亡。

S8018

Nirogacestat (PF-03084014)

Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014) 是一种选择性gamma-secretase抑制剂,在无细胞试验中IC50为6.2 nM。Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014) 可诱导凋亡。Phase 2。

S7673

L-685,458

L-685,458 是一种beta PP gamma-secretase活性的特异性有效抑制剂,其Ki值为17 nM.。

S8185

FPS-ZM1

FPS-ZM1是一种能透过血脑障壁、无毒性、三级酰胺化合物。是RAGE的特异性抑制剂,抑制Aβ与RAGE的V区域结合。

S7169

Crenigacestat (LY3039478)

Crenigacestat (LY3039478) 是一种有效的Notchgamma-secretase 的抑制剂,其对Notch的IC50值为0.41 nM。

S7323

CHF 5074

CHF5074是gamma-secretase调节剂,可减少Aβ42和Aβ40的分泌。它可抑制COX1和COX2,IC50大于100 μM。

S8603

NGP 555

NGP 555是γ-secretase的小分子调节剂,在靶向脂质膜的临床前实验中,NGP 555具有良好的口服吸收率、大脑渗透性、中枢神经系统活性和特异性。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S2215

DAPT (GSI-IX)

DAPT (GSI-IX, LY-374973) 是一种新型γ-secretase抑制剂,抑制 Aβ产生,在HEK 293细胞中IC50为20 nM。DAPT可促进人类舌癌细胞的凋亡并调节自噬。

S1575

RO4929097

RO4929097是一种γ secretase抑制剂,无细胞试验中IC50为4 nM,抑制Aβ40和Notch的细胞加工,EC50分别为14 nM和5 nM。Phase 2。

S1594

Semagacestat (LY450139)

Semagacestat (LY450139)是一种γ-分泌酶抑制剂,作用于Aβ42Aβ40Aβ38IC50分别为10.9 nM,12.1 nM和12.0 nM,也抑制Notch信号通路,人神经胶质瘤细胞中IC50为14.1 nM。Phase 3。

S2660

MK-0752

MK-0752是一种适度有效的γ-secretase(γ-分泌酶)抑制剂,降低Aβ40产量,IC50为5 nM。Phase 1/2。

S1262

Avagacestat (BMS-708163)

Avagacestat (BMS-708163)是口服生物有效的,选择性的γ-分泌酶抑制剂,作用于Aβ40Aβ42时,IC50分别为0.3 nM和0.27 nM,比作用于Notch选择性高193倍。Phase 2。

S7394New

MDL-28170

MDL-28170 (Calpain Inhibitor III) 是一种有效的、选择性的 calpain 的抑制剂,可在全身给药后穿透血脑屏障并抑制脑半胱氨酸蛋白酶的活性。MDL-28170 也是 γ-secretase 的抑制剂。

S2711

Dibenzazepine (YO-01027)

Dibenzazepine (YO-01027)是一种二肽γ-secretase抑制剂,作用于APPLNotch分裂, 无细胞试验中IC50分别为2.6 nM和2.9 nM。

S2714

LY411575

LY411575是一种有效的γ-secretase抑制剂,在表达APP或NΔE的HEK293细胞中IC50为0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞),也抑制Notch分裂,IC50为0.39 nM。LY411575 可诱导凋亡。

S8018

Nirogacestat (PF-03084014)

Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014) 是一种选择性gamma-secretase抑制剂,在无细胞试验中IC50为6.2 nM。Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014) 可诱导凋亡。Phase 2。

S7673

L-685,458

L-685,458 是一种beta PP gamma-secretase活性的特异性有效抑制剂,其Ki值为17 nM.。

S8185

FPS-ZM1

FPS-ZM1是一种能透过血脑障壁、无毒性、三级酰胺化合物。是RAGE的特异性抑制剂,抑制Aβ与RAGE的V区域结合。

S7169

Crenigacestat (LY3039478)

Crenigacestat (LY3039478) 是一种有效的Notchgamma-secretase 的抑制剂,其对Notch的IC50值为0.41 nM。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S7323

CHF 5074

CHF5074是gamma-secretase调节剂,可减少Aβ42和Aβ40的分泌。它可抑制COX1和COX2,IC50大于100 μM。

S8603

NGP 555

NGP 555是γ-secretase的小分子调节剂,在靶向脂质膜的临床前实验中,NGP 555具有良好的口服吸收率、大脑渗透性、中枢神经系统活性和特异性。

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