LY2811376

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1528

LY2811376 Chemical Structure

CAS No. 1194044-20-6

LY2811376是第一个口服有效的,非肽类β-secretase(BACE1)抑制剂,IC50为239 nM-249 nM,可以减少Aβ分泌,EC50为300 nM,作用于BACE1比作用于BACE2选择性高10倍,比作用于其他天冬氨酸蛋白酶(包括Cathepsin D,胃蛋白酶和肾素)抑制效果高50倍以上。Phase 1。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 1798.26 现货
RMB 1376.83 现货
RMB 2628.01 现货
RMB 7933.71 现货
RMB 20229.3 现货
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客户使用Selleck生产的LY2811376发表文献15篇:

客户使用该产品的2个实验数据:

  • Neurobiol Aging 2014 35(7), 1570-81. LY2811376 purchased from Selleck.

  • Representative immunofluorescence images of WT MEF cells (A and B) with a vector encoding APP. Cells were untreated or treated with 1 mm ascorbate for 1 h and stained with DAPI and mAb AM. Bar, 20 um. Exposure times were the same in all cases. Tg2576, MEFs from AD mouse model; DAPI, nuclear stain; A8717, antibody to C terminus of APP; Asc, ascorbate.

    J Biol Chem 2014 289(30), 20871-8. LY2811376 purchased from Selleck.

产品安全说明书

BACE抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 LY2811376是第一个口服有效的,非肽类β-secretase(BACE1)抑制剂,IC50为239 nM-249 nM,可以减少Aβ分泌,EC50为300 nM,作用于BACE1比作用于BACE2选择性高10倍,比作用于其他天冬氨酸蛋白酶(包括Cathepsin D,胃蛋白酶和肾素)抑制效果高50倍以上。Phase 1。
特性 作用于BACE1的选择性是作用于BACE2的10倍。
靶点
BACE1 [1] [1]
239 nM-249 nM ~300 nM(EC50)
体外研究

LY2811376对hBACE1表现出浓度依赖性抑制,对小分子合成肽或较大的嵌合蛋白底物IC50 分别为239 nM和249 nM。LY2811376治疗浓度依赖性降低APP过表达的HEK293细胞中Aβ分泌。LY2811376抑制Aβ分泌,在PDAPP转基因小鼠的神经元原代培养物中,EC50为~100 nM。[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
HEK293 cells MWTGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NH;mN2lKdmirYnn0bY9vKG:oIFLBR2UyKGmwIFjFT|I6OyClZXzsd{BmgHC{ZYPzbY5oKEGSUIP3[YRqe2hibYX0ZY51KGG|c3Xzd4VlKGG|IHnubIljcXSrb36gc4Yh[W27bH;p[EBj\XSjIIDyc4R2[3Srb36gZpkhTUyLU1GsJGVEPTB;MD6zJO69VQ>? MkfKNlQ4ODRyM{G=

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体内研究 在APPV717F小鼠Aβ病理模型中,LY2811376 (10,30,和100 mg/kg 剂量)给药导致Aβ,以及sAPPβ和C99剂量依赖性显著减少,Aβ,以及sAPPβ和C99是APP被BACE1蛋白水解的最接近的分解产物。LY2811376 (5 mg/kg)治疗后,在血浆中观察到Aβ1-x减少,比格犬体内给药4到12小时后能够观察到最大85%的下降。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[2]

- 合并

酶效能测定:

每种FRET多肽底物的储备溶液以30 mM在二甲基亚砜(DMSO)中制备。huBACE1:Fc muBACE1:Fc的制备通过YM10 Centricon浓缩,终浓度至少为7 mg/mL。对每种FRET多肽底物的最佳酶浓度分别以30μM FRET多肽底物在50 mM 乙酸铵,pH 4.6,1 mg/mL BSA 和1 mM Triton X-100中测定。BACE1直系同源物分别对15,30 和100μM 的FRET多肽底物的酶效能(kcat /Km),在每种底物的最优条件下测定。反应的进程使用GEMINI荧光板阅读器,在320 nm激发波长下,通过测量420 nm下发射信号的增加进行监测。氨基酸偶联的对氨基苯甲酸用于将相对荧光单元的发射信号转化为反应混合物中产生的产物体积摩尔浓度。时间依赖性曲线的初始相拟合为线性函数,其斜率用于计算huBACE1:Fc对每种多肽底物的初始速率。kcat /Km值根据每种多肽浓度初始速率的线性关系计算。
细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: APP-overexpressing HEK293.
  • Concentrations: ~ 100 μM
  • Incubation Time: 48–72 hours
  • Method: 在HEK293Swe细胞模型中的细胞毒性使用CellTiter 96 Aqueous非放射性细胞增殖试验评估。
    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: PDAPP转基因小鼠
  • Dosages: 10,30,和100 mg/kg剂量
  • Administration: 口服
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 Ethanol 64 mg/mL (199.77 mM)
DMSO 16 mg/mL (49.94 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 320.36
化学式

C15H14F2N4S

CAS号 1194044-20-6
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00838084 Completed Drug: LY2811376|Drug: Placebo Alzheimer''s Disease Eli Lilly and Company December 2008 Phase 1

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

BACE Signaling Pathway Map

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