Verubecestat (MK-8931)

目录号:S8564

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Verubecestat (MK-8931) 是一种有效的、选择性的beta-分泌酶(BACE)的抑制剂。

Verubecestat (MK-8931) Chemical Structure

CAS: 1286770-55-5

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客户使用Selleck生产的Verubecestat (MK-8931)发表文献4篇:

产品安全说明书

BACE抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Verubecestat (MK-8931) 是一种有效的、选择性的beta-分泌酶(BACE)的抑制剂。
靶点
BACE2 [1]
(Cell-free assay)
BACE1 [1]
(Cell-free assay)
0.37 nM(Ki) 1.75 nM(Ki)
体外研究

Verubecestat(MK-8931)在细胞中有效减少Aβ40,Ki值为7.8 nM,IC50为13 nM[2]

体内研究 对大鼠和食蟹猴予以单次口服Verubecestat(MK-8931)能够显著降低脑脊髓液(CSF)和皮层Aβ40。MK-8931在体内半衰期为20小时,适合每天给药一次的频率[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

溶解度(25°C)

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 409.41
化学式

C17H17F2N5O3S

CAS号 1286770-55-5
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02910739 Completed Drug: MK-8931 Amnestic Mild Cognitive Impairment|Alzheimer''s Disease|Prodromal Alzheimer''s Disease Merck Sharp & Dohme LLC October 11 2016 Phase 1
NCT01537757 Completed Drug: MK-8931 Alzheimer''s Disease Merck Sharp & Dohme LLC March 2012 Phase 1

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-08-01)

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