BACE

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

BACE产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S2156

LY2886721

LY2886721是BACE抑制剂,用于治疗阿尔茨海默症。Phase 1/2。

S1528

LY2811376

LY2811376是第一个口服有效的,非肽类β-secretase(BACE1)抑制剂,IC50为239 nM-249 nM,可以减少Aβ分泌,EC50为300 nM,作用于BACE1比作用于BACE2选择性高10倍,比作用于其他天冬氨酸蛋白酶(包括Cathepsin D,胃蛋白酶和肾素)抑制效果高50倍以上。Phase 1。

S3245New

Nodakenetin

Nodakenetin (NANI) 是从Angelica decursiva中分离出的植物性香豆素,可抑制 α-glucosidasePTP1Brat lens aldose reductase (RLAR)AChEBChEβ-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1 (BACE1)。Nodakenetin 可改变 BaxBcl-2 的蛋白质表达,并促进线粒体凋亡。Nodakenetin 具有抗肿瘤活性。

S6503

LX2343

LX2343是一种多靶点试剂,能够有效地减缓阿尔茨海默发病过程中多种异常指标。它是BACE1抑制剂,IC50为11.43±0.36 μM。

S8564

Verubecestat (MK-8931)

Verubecestat (MK-8931) 是一种有效的、选择性的beta-分泌酶(BACE)的抑制剂。

S8193

Lanabecestat (AZD3293)

Lanabecestat (AZD3293, LY3314814) 是BACE抑制剂,Ki值为0.4 nM。

S3835

Loganin

Loganin (Loganoside) is an iridoid glycoside first isolated from the seeds of Strychnos nux-vomica, a member of the Loganiaceae family. It is a non-competitive inhibitor of BACE1 with IC50 of 47.97 μM an also inhibits AChE and BChE with IC50 values of 3.95 μM and 33.02 μM, respectively.

S8173

Verubecestat (MK-8931) Trifluoroacetat

Verubecestat (MK-8931) Trifluoroacetat是一种有效的、选择性的beta-分泌酶的抑制剂、BACE1抑制剂。

S4657

Eslicarbazepine Acetate

Eslicarbazepine Acetate (BIA 2093, Zebinix, Exalief, Stedesa, Aptiom) 是一种抗癫痫药物。

S7731

AZD3839

AZD3839是一种有效的选择性BACE1抑制剂,Ki为26.1 nM,比作用于BACE2的选择性高14倍。Phase 1。

S8600

Elenbecestat

Elenbecestat是一种新型的BACE1抑制剂,在单次给药后能长效地减低血浆中β-淀粉样蛋白的水平。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S2156

LY2886721

LY2886721是BACE抑制剂,用于治疗阿尔茨海默症。Phase 1/2。

S1528

LY2811376

LY2811376是第一个口服有效的,非肽类β-secretase(BACE1)抑制剂,IC50为239 nM-249 nM,可以减少Aβ分泌,EC50为300 nM,作用于BACE1比作用于BACE2选择性高10倍,比作用于其他天冬氨酸蛋白酶(包括Cathepsin D,胃蛋白酶和肾素)抑制效果高50倍以上。Phase 1。

S3245New

Nodakenetin

Nodakenetin (NANI) 是从Angelica decursiva中分离出的植物性香豆素,可抑制 α-glucosidasePTP1Brat lens aldose reductase (RLAR)AChEBChEβ-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1 (BACE1)。Nodakenetin 可改变 BaxBcl-2 的蛋白质表达,并促进线粒体凋亡。Nodakenetin 具有抗肿瘤活性。

S6503

LX2343

LX2343是一种多靶点试剂,能够有效地减缓阿尔茨海默发病过程中多种异常指标。它是BACE1抑制剂,IC50为11.43±0.36 μM。

S8564

Verubecestat (MK-8931)

Verubecestat (MK-8931) 是一种有效的、选择性的beta-分泌酶(BACE)的抑制剂。

S8193

Lanabecestat (AZD3293)

Lanabecestat (AZD3293, LY3314814) 是BACE抑制剂,Ki值为0.4 nM。

S3835

Loganin

Loganin (Loganoside) is an iridoid glycoside first isolated from the seeds of Strychnos nux-vomica, a member of the Loganiaceae family. It is a non-competitive inhibitor of BACE1 with IC50 of 47.97 μM an also inhibits AChE and BChE with IC50 values of 3.95 μM and 33.02 μM, respectively.

S8173

Verubecestat (MK-8931) Trifluoroacetat

Verubecestat (MK-8931) Trifluoroacetat是一种有效的、选择性的beta-分泌酶的抑制剂、BACE1抑制剂。

S4657

Eslicarbazepine Acetate

Eslicarbazepine Acetate (BIA 2093, Zebinix, Exalief, Stedesa, Aptiom) 是一种抗癫痫药物。

S7731

AZD3839

AZD3839是一种有效的选择性BACE1抑制剂,Ki为26.1 nM,比作用于BACE2的选择性高14倍。Phase 1。

S8600

Elenbecestat

Elenbecestat是一种新型的BACE1抑制剂,在单次给药后能长效地减低血浆中β-淀粉样蛋白的水平。