LY2886721

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2156

LY2886721 Chemical Structure

CAS No. 1262036-50-9

LY2886721是BACE抑制剂,用于治疗阿尔茨海默症。Phase 1/2。

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客户使用Selleck生产的LY2886721发表文献15篇:

客户使用该产品的1个实验数据:

  • Cell Discov, 2015, 1:15021.. LY2886721 purchased from Selleck.

产品安全说明书

BACE抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 LY2886721是BACE抑制剂,用于治疗阿尔茨海默症。Phase 1/2。
靶点
BACE2 [4]
(Cell-free assay)
BACE1 [4]
(Cell-free assay)
10.2 nM 20.3 nM
体外研究

LY2886721是一种口服的,小分子β-位淀粉样蛋白裂解酶(BACE)抑制剂,具有抑制β-淀粉样蛋白合成的潜能,从而减慢AD的临床进展。[1] LY2886721也能够靶向作用于γ-分泌,以抑制β-淀粉样蛋白的合成[2]。LY2886721对重组人源BACE1的IC50为20.3 nM。LY2886721在HEK293Swe和PDAPP神经细胞中抑制Abeta的IC50s分别为18.7 nM和10.7 nM[3]。LY2886721对一些关键的脱靶蛋白酶具有高选择性,几乎没有抑制作用。其有效的体外活性,转化到体内,在非临床动物模型中,能够强有效地降低amyloid β的水平。LY2886721对hBACE2的IC50为10.2 nM,对cathepsin D、pepsin、renin或其他重要的天冬氨酰蛋白酶没有抑制作用(IC50 >100,000 nM),说明LY2886721对这些常见的天冬氨酰蛋白酶的活性并不显著[4]

体内研究 PDAPP小鼠口服以LY2886721,引起大脑中Abeta、C99、aAPPbeta浓度依赖性的减少。在口服浓度为3-30 mg/kg的LY2886721后3小时,处理组小鼠大脑中Abeta水平相较于对照组下降了~20%-65%。LY2886721在体内的药代动力学反应在PDAPP小鼠的大脑中一直持续了9小时。在小猎犬(beagle dog)中进行的药代动力学研究表明,给药1 mg/kg的LY2886721将引起其血浆中Abeta显著而持续的减少效应。在狗中,进行0.5mg/kg的LY2886721的给药,9小时后,CSF Abeta下降了50%[3]。LY2886721在体内的平均终末半衰期t1/2为17.2 h (range 8.19-36.3 h)。平均表观口服清除率为34.8 L/h (38% CV),在终末期分布容积为863 L(56% CV)。LY2886721可自由渗透穿过血脑屏障[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[4]

- 合并
  • Cell lines: HEK293 cells
  • Concentrations: --
  • Incubation Time: Overnight exposure
  • Method:

    A human embryonic kidney cell line (HEK293) stably expressing APP751cDNA containing a Swedish mutation (HEK293Swe) was exposed to increasing concentrations of LY2886721 and the amount of amyloid β1–40 (Aβ1-40) and Aβ1-42 measured in the media as an index of BACE1 inhibition. Compound cytotoxicity was assessed using a CellTiter96 Aqueous Non-Radioactive Cell Proliferation assay


    (Only for Reference)
动物实验:

[4]

- 合并
  • Animal Models: young PDAPP transgenic mice
  • Dosages: 1.5 mg/kg
  • Administration: by oral gavage
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 9 mg/mL (23.05 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 390.41
化学式

C18H16F2N4O2S

CAS号 1262036-50-9
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01807026 Completed Drug: LY2886721|Drug: Placebo Alzheimer Disease|Healthy Volunteers Eli Lilly and Company March 2013 Phase 1
NCT01534273 Completed Drug: LY2886721|Drug: Placebo Healthy Volunteers Eli Lilly and Company February 2012 Phase 1
NCT01367262 Completed Drug: LY2886721 Healthy Volunteers Eli Lilly and Company June 2011 Phase 1
NCT01227252 Completed Drug: LY2886721|Drug: Placebo Alzheimer''s Disease Eli Lilly and Company December 2010 Phase 1
NCT01133405 Completed Drug: LY2886721|Drug: Placebo Alzheimer''s Disease Eli Lilly and Company June 2010 Phase 1

技术支持

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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BACE Signaling Pathway Map

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