AZD3839

AZD3839是一种有效的选择性BACE1抑制剂,Ki为26.1 nM,比作用于BACE2的选择性高14倍。Phase 1。

AZD3839 Chemical Structure

AZD3839 Chemical Structure

CAS: 1227163-84-9

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BACE抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
SH-SY5Y cells Function assay 16 h Inhibition of BACE1 in human SH-SY5Y cells assessed as inhibition of sAPPbeta release after 16 hrs by immunoassay, IC50=0.0167 μM 22924815
CHO cells Function assay Inhibition of human ERG expressed in CHO cells by IonWorks assay, IC50=4.8 μM 22924815
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生物活性

产品描述 AZD3839是一种有效的选择性BACE1抑制剂,Ki为26.1 nM,比作用于BACE2的选择性高14倍。Phase 1。
靶点
BACE1 [1]
(Cell-free assay)
26.1 nM(Ki)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 在SH-SY5Y细胞中,AZD3839有效降低了Aβ40水平,IC50为4.8 nM,并减少了sAPPβ的形成,IC50为16.7 nM。AZD3839也会减少C57BL/6小鼠初级皮层神经元,N2A细胞,和Dunkin-Hartley豚鼠初级皮层神经元分泌的Aβ40水平,IC50值分别为50.9,32.2,和24.8 nM 。[1] 在体外,AZD3839也会引起BACE1抑制,细胞试验中IC50值为16.7 nM。[2]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在C57BL/6小鼠中,AZD3839 (69 mg/kg, p.o.)引起剂量和时间依赖性血浆和大脑Aβ减少。在豚鼠和非灵长类动物中,AZD3839也会抑制Aβ产生。[1]
动物实验 Animal Models C57BL/6 小鼠
Dosages 69 mg/kg 每天
Administration p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01348737 Completed
Alzheimer''s Disease|Safety|Tolerability|Blood Concentration|Healthy Volunteers
AstraZeneca
June 2011 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 431.41 分子式

C24H16F3N5

CAS号 1227163-84-9 SDF Download AZD3839 SDF
Smiles C1=CC(=CC(=C1)C2(C3=C(C(=CC=C3)F)C(=N2)N)C4=CC(=NC=C4)C(F)F)C5=CN=CN=C5
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 86 mg/mL ( 199.34 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 86 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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