AZD3839

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7731

AZD3839 Chemical Structure

CAS No. 1227163-84-9

AZD3839是一种有效的选择性BACE1抑制剂,Ki为26.1 nM,比作用于BACE2的选择性高14倍。Phase 1。

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客户使用Selleck生产的AZD3839发表文献4篇:

产品安全说明书

BACE抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 AZD3839是一种有效的选择性BACE1抑制剂,Ki为26.1 nM,比作用于BACE2的选择性高14倍。Phase 1。
靶点
BACE1 [1]
(Cell-free assay)
26.1 nM(Ki)
体外研究

在SH-SY5Y细胞中,AZD3839有效降低了Aβ40水平,IC50为4.8 nM,并减少了sAPPβ的形成,IC50为16.7 nM。AZD3839也会减少C57BL/6小鼠初级皮层神经元,N2A细胞,和Dunkin-Hartley豚鼠初级皮层神经元分泌的Aβ40水平,IC50值分别为50.9,32.2,和24.8 nM 。[1] 在体外,AZD3839也会引起BACE1抑制,细胞试验中IC50值为16.7 nM。[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
SH-SY5Y cells NYLwVItrTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NF3VSZoyPiCq M3;2VmlvcGmkaYTpc44hd2ZiQlHDSVEhcW5iaIXtZY4hW0hvU2m1XUBk\WyuczDhd5Nme3OnZDDhd{BqdmirYnn0bY9vKG:oIIPBVHBj\XSjIILlcIVie2ViYX\0[ZIhOTZiaILzJIJ6KGmvbYXuc4F{e2G7LDDJR|UxRTBwMEG2O{DPxE1? MV2yNlkzPDhzNR?=
CHO cells M1n0U2Z2dmO2aX;uJIF{e2G7 MnPYTY5pcWKrdHnvckBw\iCqdX3hckBGWkdiZYjwdoV{e2WmIHnuJGNJVyClZXzsd{BjgSCLb37Xc5JseyCjc4PhfUwhUUN3ME20Mlgh|ryP MYWyNlkzPDhzNR?=

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体内研究 在C57BL/6小鼠中,AZD3839 (69 mg/kg, p.o.)引起剂量和时间依赖性血浆和大脑Aβ减少。在豚鼠和非灵长类动物中,AZD3839也会抑制Aβ产生。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: C57BL/6 小鼠
  • Dosages: 69 mg/kg 每天
  • Administration: p.o.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 86 mg/mL (199.34 mM)
Ethanol 86 mg/mL warmed (199.34 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5% dimethylacetamide and 20% hydroxypropyl-β-cyclodextrin in 0.3 M gluconic acid, pH 3, or 0.3 M gluconic acid, pH 3.
2mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 431.41
化学式

C24H16F3N5

CAS号 1227163-84-9
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01348737 Completed Drug: AZD3839|Drug: AZD3839 Placebo Alzheimer''s Disease|Safety|Tolerability|Blood Concentration|Healthy Volunteers AstraZeneca June 2011 Phase 1

技术支持

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操作手册

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BACE Signaling Pathway Map

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