Nirogacestat (PF-03084014)

别名: PF-3084014

目录号：S8018 Purity: 99.31%

Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014) 是一种选择性gamma-secretase抑制剂，在无细胞试验中IC50为6.2 nM。Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014) 可诱导凋亡。Phase 2。

Nirogacestat (PF-03084014) Chemical Structure

CAS: 1290543-63-3

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	1875.51	现货
5mg	1620.32	现货
25mg	4729.67	现货
100mg	7944.3	现货
1g	40868.1	现货
更大包装有超大折扣
400-668-6834 info@selleck.cn

产品质控

批次：纯度： 99.31%

99.31

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生物活性

产品描述

Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014) 是一种选择性gamma-secretase抑制剂，在无细胞试验中IC50为6.2 nM。Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014) 可诱导凋亡。Phase 2。

靶点

gamma-secretase ^[1]
(cell-free assay)

6.2 nM

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02338531	Withdrawn	Breast Cancer	Jules Bordet Institute	June 2015	Phase 2
NCT02299635	Terminated	Triple Negative Breast Neoplasms	Pfizer	February 3 2015	Phase 2
NCT02109445	Terminated	Metastatic Cancer Pancreas	Pfizer\|Academic GI Cancer Consortium (AGICC)	September 3 2014	Phase 2
NCT01876251	Terminated	Breast Cancer Metastatic	Pfizer	November 4 2013	Phase 1

参考文献
[1] Wei P, et al. Mol Cancer Ther, 2010, 9(6), 1618-1628. [2] Zhang CC, et al. Clin Cancer Res, 2012, 18(18), 5008-5019. [3] Li YM, et al. Proc Natl Acad Sci USA, 2000, 97(11), 6138-6143.

参考文献

化学信息&溶解度

分子量	489.64	分子式	C₂₇H₄₁F₂N₅O
CAS号	1290543-63-3	SDF	Download Nirogacestat (PF-03084014) SDF
Smiles	CCCC(C(=O)NC1=CN(C=N1)C(C)(C)CNCC(C)(C)C)NC2CCC3=C(C2)C(=CC(=C3)F)F
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 98 mg/mL ( (200.14 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 49 mg/mL (100.07 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 98 mg/mL ( (200.14 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 98 mg/mL (200.14 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 97 mg/mL ( (198.1 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 97 mg/mL (198.1 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 97 mg/mL ( (198.1 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 97 mg/mL (198.1 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 97 mg/mL ( (198.1 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 97 mg/mL (198.1 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解配方批次：现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂				动物体内配方计算器
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	2.400mg/ml (4.90mM)	以 1 mL 工作液为例，取50μL48mg/ml的澄清DMSO储备液加到 400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):