RO4929097

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1575

RO4929097 Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 469.4

RO4929097是一种γ secretase抑制剂,无细胞试验中IC50为4 nM,抑制Aβ40和Notch的细胞加工,EC50分别为14 nM和5 nM。Phase 2。

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10mM (1mL in DMSO) RMB 1963.46 现货
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产品安全说明书

Gamma-secretase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 RO4929097是一种γ secretase抑制剂,无细胞试验中IC50为4 nM,抑制Aβ40和Notch的细胞加工,EC50分别为14 nM和5 nM。Phase 2。
靶点
γ secretase [1]
(Cell-free assay)
γ secretase(ICN) [1]
(Cell-free assay)
Aβ40 [1]
(Cell-free assay)
4 nM 5 nM 14 nM
体外研究

RO4929097处理HEK293细胞,降低分泌到培养基的Aβ肽数,这种作用存在剂量依赖性,EC50为14 nM。在Notch细胞受体实验中,RO4929097 强抑制Notch程序,这种作用存在剂量依赖性,EC50 为5 nM。低纳摩尔水平RO4929097作用于无细胞和细胞实验时的,选择性比其他75 种不同类型蛋白(包括受体,离子通道,和酶)高100多倍。RO4929097处理人NSCLC A549 细胞 5天后,降低ICN产量,在组织培养中产生更少转化的肿瘤细胞表现型。[1] RO4929097作用于非小细胞肺癌细胞,抑制Notch 程序,且降低Notch转录靶点基因Hes1的表达。使用RO4929097处理SUM149细胞,使直接的 Notch 靶点基因 Hes1, Hey1, 和Heyl的表达降低2-3倍,作用于SUM190细胞,表达降低3.5-8倍。RO4929097稍微抑制 SUM149 细胞生长,这种作用存在剂量依赖性。RO4929097浓度为1 μM时, 分别作用于SUM149 和SUM190细胞,与对照组相比,抑制生长率分别为20 %和10 %。RO4929097降低 T细胞诱导的炎症性细胞因子的产量。而且, 用RO4929097处理, 使TH2和TH1因子之间发生转变。此外, RO4929097可提高 T细胞激活诱导的IL-6 产量。[2] 一旦RO4929097处理选定的黑色素瘤细胞系,则下调NOTCH下游效应器HES1。一旦RO4929097处理原发性黑色素瘤细胞系,就检测到melanospheres量降低。[3]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
U87 NXXL[YFiS2WubDDWbYFjcWyrdImgRZN{[Xl? NXjtdoE{OzBizszN M2PQO|Qh\A>? NYnreVFQ\GWlcnXhd4V{KGOnbHygeoli[mmuaYT5 M4PzeFI1PDl3OUC3
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MGG6 NYT6XodJS2WubDDWbYFjcWyrdImgRZN{[Xl? NF7oeng{OCEQvF2= MXe0JIQ> NVzsUHlC\GWlcnXhd4V{KGOnbHygeoli[mmuaYT5 NUPyPGc{OjR2OUW5NFc>
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SUM149 M2nmV2NmdGxiVnnhZoltcXS7IFHzd4F6 NELae2wxNTFyIN88US=> NFGzUlM4OiCq MlzVbY5pcWKrdIOgZ4VtdCCpcn;3eIgh\G:|ZTDk[ZBmdmSnboTsfS=> MorKNlI2PDdzMEm=
Sum190 MXrD[YxtKF[rYXLpcIl1gSCDc4PhfS=> NIHUXpcxNTFyIN88US=> M2\BNlczKGh? M4rDfYlvcGmkaYTzJINmdGxiZ4Lve5RpKGSxc3Wg[IVx\W6mZX70cJk> MXuyNlU1PzFyOR?=
WM35 MVTGeY5kfGmxbjDBd5NigQ>? NHTrSI8yOCC3TR?= NFWxNWszPCCq NHnkPZJFVVOR MXnk[YNz\WG|ZYOgeIhmKGyndnXsd{Bw\iCQT2TDTEBld3ewc4Ty[YFuKHSjcnfleEBJTVNz NHriUZYzOTl6MESwPC=>
WM98.1 NUPwe2JmTnWwY4Tpc44hSXO|YYm= MWexNEB2VQ>? MYiyOEBp M1TXcWROW09? MVvk[YNz\WG|ZYOgeIhmKGyndnXsd{Bw\iCQT2TDTEBld3ewc4Ty[YFuKHSjcnfleEBJTVNz NUTydmVbOjF7OEC0NFg>
WM115 NFPoeXdHfW6ldHnvckBCe3OjeR?= M2jGUVExKHWP MVqyOEBp NYXu[oxVTE2VTx?= M{PlZYRm[3KnYYPld{B1cGVibHX2[Yx{KG:oIF7PWGNJKGSxd37zeJJm[W1idHHy[4V1KEiHU{G= M3v0VFIyQThyNEC4
WM983A M2TKeGZ2dmO2aX;uJGF{e2G7 MUOxNEB2VQ>? NIPtVlgzPCCq NFvCblZFVVOR MlfZ[IVkemWjc3XzJJRp\SCuZY\lcJMhd2ZiTl;UR2gh\G:5boP0doVidSC2YYLn[ZQhUEWVMR?= M3rEeFIyQThyNEC4
WM3248  MkjHSpVv[3Srb36gRZN{[Xl? MnHUNVAhfU1? M{n4[FI1KGh? NYDiUlRjTE2VTx?= NVTCbXpG\GWlcnXhd4V{KHSqZTDs[ZZmdHNib3[gUm9VS0hiZH;3cpN1emWjbTD0ZZJo\XRiSFXTNS=> MmrMNlE6QDB2MEi=
WM35 MofaS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? NUDw[5NkOTBidV2= MoTHNE0yQCCm MWHEUXNQ MWHpcohq[mm2czDj[YxtKGe{b4f0bEB1cW2nIHTldIVv\GWwdHz5 MnHQNlE6QDB2MEi=
WM98.1 M3T1fmdzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 MkLpNVAhfU1? NH3KWYExNTF6IHS= NV6ye49qTE2VTx?= MY\pcohq[mm2czDj[YxtKGe{b4f0bEB1cW2nIHTldIVv\GWwdHz5 M4C2XlIyQThyNEC4
WM115 NIHrbYVIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= MmD1NVAhfU1? NG\OVIExNTF6IHS= Mlz2SG1UVw>? NI\uOXdqdmirYnn0d{Bk\WyuIHfyc5d1cCC2aX3lJIRmeGWwZHXueIx6 NGL1WZUzOTl6MESwPC=>
WM983A NV;2[2I{T3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= Mn74NVAhfU1? MmrTNE0yQCCm NH\PTYZFVVOR MojqbY5pcWKrdIOgZ4VtdCCpcn;3eIghfGmvZTDk[ZBmdmSnboTsfS=> Ml6wNlE6QDB2MEi=
WM3248  MoXqS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? MnLKNVAhfU1? MViwMVE5KGR? MmXQSG1UVw>? Mm\ObY5pcWKrdIOgZ4VtdCCpcn;3eIghfGmvZTDk[ZBmdmSnboTsfS=> NE[xe|QzOTl6MESwPC=>

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
Hey1; 

PubMed: 29899322     


HeLa and Caski cells treated with RO4929097 and the DMSO control showed downregulation of the Hey1 protein as determined by Western blot analysis;

Snail / N-cadherin / Twist / E-cadherin; 

PubMed: 29899322     


Effect of inhibiting the Notch signaling pathway on the protein expression levels of EMT-associated proteins Snail, N-cadherin, Twist, and E-cadherin in HeLa and Caski cells. 

Akt / p-Akt / Notch / IGF1R / FBXW7 ; 

PubMed: 28507201     


Western blots showing expression of p-Akt, Akt, Notch, IGF1R, and FBXW7 in HCC827/ER cells treated with MK-2206 (an Akt inhibitor) or RO4929097 (a Notch inhibitor). GAPDH served as an internal control. 

NICD / Hes1 / Hes3 / Hes5; 

PubMed: 24038660     


A panel of GICs was treated with the indicated doses of DAPT, BMS-708163 and RO4929097 for 48 hours. γ Secretase inhibitors inhibited expression of NICD, Hes1, Hes3 and Hes5 in a dose-dependent manner.

29899322 28507201 24038660
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 30669546     


A panel of GIC lines was treated with various concentrations of the RO4929097. Cells were treated in triplicate wells for 72 h, and cell viability was assessed with the CellTiter-Blue assay. Cell viability in the vehicle control was considered to be 100%; 

30669546
体内研究 RO4929097处理A549移植瘤模型,降低与血管新生相关基因的表达。相反,抗RO4929097的 H460a移植瘤在这些基因上的变化几乎没有,强调了RO4929097体外抗血管新生的机制。[2] RO4929097 按3到60 mg/kg剂量口服注射给药携带 A549 NSCLC 移植瘤的裸鼠,每天一次或两次,持续21天,与对照组相比,显著抑制肿瘤生长。肿瘤生长抑制率达 66% 到91%。RO4929097 按60 mg/kg 剂量处理A549肿瘤,按7+/14-日程每天两次,最初引起肿瘤衰退。 在21天处理日程的最后,与对照组相比,肿瘤生长抑制仍达91%。处理34天后,延迟肿瘤生长抑制效果。实验第67天,使用相同剂量RO4929097再处理7天。处理后,仍具有抗癌效果。[1] RO4929097作用于过量表达IL6和IL8的肿瘤,不再影响血管新生,或肿瘤相关成纤维细胞的浸润。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[5]
- 合并

体外效力检测:

使用RO4929097后,通过ECL实验使用多种Aβ抗体和Origen 1.5 Analyzer测定Aβ肽。4G8鼠mAb结合到Aβ肽(在18–21位氨基酸内) 的抗原上,远离α-分泌裂解位点。使用γ-分泌酶调节分裂后,G2–10 鼠 mAb 结合到碳末端,获得Aβ40 肽的第40位氨基酸。使用γ-分泌酶调节分裂后,FCA3542兔抗体结合到碳末端,获得Aβ42 肽的第42位氨基酸。使用生物素-N-羟基磺酸基琥珀酰亚胺酯使4G8 mAb生物素化。使用TAG-N-羟基琥珀酰亚胺酯使G2-10和FCA3542抗体进行钌标记。使用生物素化的4G8和钌标记了的G2-10 测定Aβ(x-40)。
细胞实验:[3]
- 合并
  • Cell lines: WM35和WM98.1细胞系
  • Concentrations: 10 μM
  • Incubation Time: DMSO
  • Method: 原发性黑色素瘤细胞系,包括WM35和 WM98.1,按每孔2.5×103个细胞接种在12孔板上,重复三次。实验第一天, 更换培养基,加入DMSO 或10 μM RO4929097,每3-4 天更换一次。在指定时间点, 细胞在10% 福尔马林溶液中混合,然后在4oC下储存在PBS中。在第18-24天, 使用结晶紫对实验板进行染色。使用10% 乙酸洗脱颜色,然后在590 nm处读取光密度。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 携带Calu-6细胞的雌性裸鼠
  • Dosages: 3到60 mg/kg
  • Administration: 口服处理
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 93 mg/mL (198.12 mM)
Water Insoluble
Ethanol '16 mg/mL
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween+ddH2O
10mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 469.4
化学式

C22H20F5N3O3

CAS号 847925-91-1
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    How about the half-life of RO4929097(S1575)?

  • 回答:

    For S1575, the half-life is about 20 hours based on the following paper: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3869895/

Gamma-secretase Signaling Pathway Map

Gamma-secretase Inhibitors with Unique Features

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