Valproic Acid sodium

别名: Sodium valproate,NSC 93819,2-Propylpentanoic Acid 中文名称:丙戊酸钠

Valproic Acid sodium是一种HDAC选择性抑制剂,也会抑制HDAC2的蛋白酶体降解,用于治疗癫痫和躁郁症,并预防偏头痛。Valproic acid 可在小细胞肺癌细胞系中诱导 Notch1 信号转导。Valproic acid (VPA) 正用于研究治疗HIV和各种癌症的方法。Valproic acid (VPA) 通过上调 BNIP3 诱导自噬和线粒体自噬,并通过上调 PGC-1α 来诱导线粒体的生物合成。

Valproic Acid sodium Chemical Structure

Valproic Acid sodium Chemical Structure

CAS: 1069-66-5

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10mM (1mL in DMSO) RMB 982.8 现货
200mg RMB 783.01 现货
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相关信号通路图

HDAC抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
A549 Function assay 150 uM 24 hrs Inhibition of human HDAC in A549 cells assessed as increase in histone-H4 acetylation at 150 uM after 24 hrs by Western blot 18294844
GM15850 Function assay 400 uM 12 hrs Inhibition of HDAC in human GM15850 cells assessed as increase in total acetylated histone level at 400 uM after 12 hrs by Western blot analysis 16921367
PC12 Function assay 1 uM 24 hrs Induction of autophagy in rat stable inducible PC12 cells expressing A53T alpha-synuclein assessed as A53T alpha-synuclein clearance at 1 uM after 24 hrs by densitometric analysis 18391949
PC12 Function assay 1 uM 96 hrs Induction of autophagy in rat stable inducible PC12 cells expressing EGFP-HDQ74 assessed as soluble EGFP-HDQ74 clearance at 1 uM after 96 hrs by densitometric analysis 18391949
SK-N-MC Function assay 1 mM 48 hrs Induction of autophagy in human SK-N-MC cells expressing EGFP-HDQ74 assessed as reduction in EGFP-HDQ74 aggregation at 1 uM after 48 hrs by densitometric analysis 18391949
HL60 Function assay 1 mM 24 hrs Inhibition of HDAC in human HL60 cells assessed as increase in histone H3 acetylation at 1 mM after 24 hrs by Western blotting method 25304896
HEK293 Function assay 1 mM Increase in protein disulfide isomerase level in HEK293 cells at 1 mM by immunoblot 17566732
HEK293 Function assay 1 mM Increase in GRP78 protein level in HEK293 cells at 1 mM by immunoblot 17566732
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生物活性

产品描述 Valproic Acid sodium是一种HDAC选择性抑制剂,也会抑制HDAC2的蛋白酶体降解,用于治疗癫痫和躁郁症,并预防偏头痛。Valproic acid 可在小细胞肺癌细胞系中诱导 Notch1 信号转导。Valproic acid (VPA) 正用于研究治疗HIV和各种癌症的方法。Valproic acid (VPA) 通过上调 BNIP3 诱导自噬和线粒体自噬,并通过上调 PGC-1α 来诱导线粒体的生物合成。
靶点
HDAC [1]
(Cell-free assay)
Autophagy [1]
(Cell-free assay)
GABA receptor [1]
(Cell-free assay)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Valproic acid通过不同的途径直接抑制组蛋白脱乙酰基酶,抑制HDAC1的IC50为0.4 mM。在培养的细胞中,Valproic acid类似组蛋白去乙酰化酶抑制剂Trichostatin A,引起组蛋白的去乙酰化。Valproic acid,如Trichostatin A,也激活不同的外源性和内源性启动子的转录。在脊椎动物的胚胎中,Valproic acid和Trichostatin A具有非常相似的致畸作用,而不激活转录。[1]

Valproic acid诱导啮齿动物肝脏过氧化物酶体增殖。在表达PPARδ的配体结合结构域和糖皮质激素受体(GR)的DNA结合域,以及GR控制的报告基因融合的细胞中,Valproic acid在 1mM的浓度释放N-COR,TR或PPARδ融合的Gal4的抑制。Valproic acid诱导少乙酰化组蛋白的积累并抑制HDAC活性。Valproic acid诱导一种特定类型的分化,标志是减少的增殖,形态改变,标志物基因的表达和AP-2的转录因子的累积,AP-2是神经元或神经嵴细胞样分化的F9畸胎瘤细胞的潜在标记物。在F9和P19畸胎瘤细胞中,Valproic acid损害细胞增殖或存活,表现为[3H]胸苷渗入减少。 [2]

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot Acetyl Histone H3 Active caspase-3 / PARP / Cleaved PARP acetyl-H4 28542253
Growth inhibition assay Cell viability 28498322
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

Valproic acid延迟了MT-450大鼠乳腺癌模型中原发肿瘤的生长。[2]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03919292 Recruiting
Solid Tumor Adult
Virginia Commonwealth University|Puma Biotechnology Inc.
May 1 2019 Phase 1|Phase 2
NCT03681158 Completed
Epilepsy
Sanofi
October 5 2018 Phase 1
NCT03112889 Completed
Glycogen Storage Disease Type V|McArdle Disease
University College London
January 2015 Phase 2
NCT00139074 Terminated
Bipolar Disorder
AstraZeneca
July 2005 Phase 4

化学信息&溶解度

分子量 166.19 分子式

C8H15NaO2

CAS号 1069-66-5 SDF Download Valproic Acid sodium SDF
Smiles CCCC(CCC)C(=O)[O-].[Na+]
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 33 mg/mL ( 198.56 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 33 mg/mL

Ethanol : 33 mg/mL

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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