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Crenolanib (CP-868596)
目录号：S2730 别名: ARO 002 中文名称：克莱拉尼
仅限科研使用
Crenolanib (CP-868596, ARO 002)是一种有效的，选择性PDGFRα/β抑制剂，在CHO细胞中Kd为2.1 nM/3.2 nM，也能有效抑制FLT3，对D842V突变型敏感对V561D突变型不敏感，作用于PDGFR比作用于c-Kit，VEGFR-2，TIE-2，FGFR-2，EGFR，erbB2，和Src的选择性高100倍以上。Crenolanib可辅助诱导线粒体自噬。
CAS: 670220-88-9
客户使用Selleck生产的Crenolanib (CP-868596)发表文献81篇：
产品安全说明书
PDGFR抑制剂选择性比较
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生物活性
| 产品描述 | Crenolanib (CP-868596, ARO 002)是一种有效的，选择性PDGFRα/β抑制剂，在CHO细胞中Kd为2.1 nM/3.2 nM，也能有效抑制FLT3，对D842V突变型敏感对V561D突变型不敏感，作用于PDGFR比作用于c-Kit，VEGFR-2，TIE-2，FGFR-2，EGFR，erbB2，和Src的选择性高100倍以上。Crenolanib可辅助诱导线粒体自噬。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究 |
Crenolanib显著比imatinib有效，能够抑制对imatinib耐药的PDGFRα激酶(D842I，D842V，D842Y，D1842-843IM，和缺失I843)活性。Crenolanib作用于同基因模型系统中D842V，比imatinib有效135倍，IC50大约为10 nM。Crenolanib抑制EOL-1细胞中融合致癌基因的激酶活性，其衍生自慢性噬酸细胞白血病患者，且表达持续活化的FIP1L1- PDGFRα融合激酶，IC50 = 21 nM。Crenolanib也会抑制EOL-1细胞的增殖，IC50 = 0.2 pM。Crenolanib抑制在BaF3细胞中表达的V561D或D842V突变激酶的活化，IC50分别为85 nM或272 nM。Crenolanib抑制H1703非小细胞肺癌细胞系中PDGFRα活化，其能够使包含PDGFRα基因座的4q12区域扩增24倍，IC50为26 nM。[1] Crenolanib是一种口服具有生物活性的，高度有效的，选择性PDGFR TKI。Crenolanib是苯并咪唑化合物，对PDGFRA和PDGFRB的IC50s分别为0.9 nM和1.8 nM。[2] |
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| Cell Data |
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| Assay |
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推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
| 激酶实验： |
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| 细胞实验： |
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| 参考文献 |
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溶解度（25°C）
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体外 |
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体内 |
从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)： |
30 mg/mL |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
| 分子量 | 443.54 | ||
|---|---|---|---|
| 化学式 | C26H29N5O2 |
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| CAS号 | 670220-88-9 | ||
| 储存条件 | 3年 | -20°C | 粉状 |
| 2年 | -80°C | 溶于溶剂 | |
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
临床试验信息
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|---|
| NCT00949624 | Completed | Drug: CP-868596|Drug: Docetaxel|Drug: AG-013736 | Advanced Solid Tumors | Arog Pharmaceuticals Inc. | December 2005 | Phase 1 |
(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-01-17)
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