Crenolanib

别名: CP-868596, ARO 002 中文名称：克莱拉尼

目录号：S2730 Purity: 99.99%

Crenolanib是一种有效的，选择性PDGFRα/β抑制剂，在CHO细胞中K_d为2.1 nM/3.2 nM，也能有效抑制FLT3，对D842V突变型敏感对V561D突变型不敏感，作用于PDGFR比作用于c-Kit，VEGFR-2，TIE-2，FGFR-2，EGFR，erbB2，和Src的选择性高100倍以上。Crenolanib可辅助诱导线粒体自噬。

Crenolanib Chemical Structure

CAS: 670220-88-9

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	RMB 1542.83	现货
5mg	RMB 1385.13	现货
10mg	RMB 2623.19	现货
50mg	RMB 7929.23	现货
1g	RMB 32678.1	现货
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PDGFR抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系	实验类型	给药浓度	孵育时间	活性描述	文献信息
A549 cells	Cell viability assay	3.9-1000 nM	72 h	a dose-dependent inhibition of cancer cell viability	25328409
MV4-11	Cytotoxicity assay	0.5 to 5000 nM	2 to 8 hrs	Cytotoxicity in human MV4-11 cells assessed as inhibition of cellular viability at 0.5 to 5000 nM incubated for 2 to 8 hrs followed by compound washout by CellTiter-Glo luminescent assay	30742435
MV4-11	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity in human MV4-11 cells assessed as inhibition of cellular viability incubated for 72 hrs by CellTiter-Blue assay, IC50=0.012μM	30742435
MV4-11	Function assay			a decrease in mitochondrial matrix protein aconitase hydratase 2 (ACO2)	25328409
MV4-11	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human MV4-11 cells expressing FLT3 ITD mutant, IC50=0.0015μM	31207462
MOLM13	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human MOLM13 cells expressing FLT3 ITD mutant, IC50=0.0049μM	31207462
DAOY	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
BT-37	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
U-2 OS	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for U-2 OS cells	29435139
Saos-2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
BT-12	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
Rh18	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
RD	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for A673 cells)	29435139
DAOY	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for DAOY cells	29435139
U-2 OS	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for U-2 OS cells	29435139
Rh41	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh41 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-SH cells	29435139
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生物活性

产品描述

靶点

FLT3 ^[1] (CHO cells)	PDGFRα ^[1] (CHO cells)	PDGFRβ ^[1] (CHO cells)
0.74 nM(Kd)	2.1 nM(Kd)	3.2 nM(Kd)

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	Crenolanib显著比imatinib有效，能够抑制对imatinib耐药的PDGFRα激酶(D842I，D842V，D842Y，D1842-843IM，和缺失I843)活性。Crenolanib作用于同基因模型系统中D842V，比imatinib有效135倍，IC50大约为10 nM。Crenolanib抑制EOL-1细胞中融合致癌基因的激酶活性，其衍生自慢性噬酸细胞白血病患者，且表达持续活化的FIP1L1- PDGFRα融合激酶，IC50 = 21 nM。Crenolanib也会抑制EOL-1细胞的增殖，IC50 = 0.2 pM。Crenolanib抑制在BaF3细胞中表达的V561D或D842V突变激酶的活化，IC50分别为85 nM或272 nM。Crenolanib抑制H1703非小细胞肺癌细胞系中PDGFRα活化，其能够使包含PDGFRα基因座的4q12区域扩增24倍，IC50为26 nM。^[1] Crenolanib是一种口服具有生物活性的，高度有效的，选择性PDGFR TKI。Crenolanib是苯并咪唑化合物，对PDGFRA和PDGFRB的IC50s分别为0.9 nM和1.8 nM。^[2]
激酶实验	PDGFRα激酶活性的生物化学评估
激酶实验	中国仓鼠卵巢(CHO)细胞用突变型或野生型PDGFRα瞬时转染，用不同浓度的Crenolanib处理。涉及重组DNA的实验使用2级生物安全条件，根据指南进行。制备来自细胞系的蛋白质裂解物，使用抗PDGFRα抗体进行免疫沉淀反应，然后用于PDGFRα的连续免疫印迹。使用Photoshop软件进行密度测定以量化药物作用，磷酸-PDGFRα的水平标归一化到总蛋白质。密度测定法和增殖实验结果使用Calcusyn 2.1软件分析，以精确测定IC50值。使用Wilcoxon Rank Sum Test比较Crenolanib对给定突变体的IC50值。
细胞实验	细胞系	EOL-1 细胞系
	浓度	0-20 pM
	孵育时间	72小时
	方法	将细胞以20, 000细胞/孔的密度加入96孔板，与Crenolanib培育72小时，然后使用2,3-bis[2-甲氧基-4-硝基-5-磺苯基]-2H-四唑-5-羰基苯胺 (XTT)-试验测量细胞增殖。
实验图片	检测方法	检测指标	实验图片	PMID
	Western blot	pAKT / AKT / pMAPK / MAPK / pSTAT5 / STAT5 pFLT3 / FLT3 / pERK / ERK / pS6 / S6 pKIT / KIT		24227820
	Growth inhibition assay	Cell viability		24623852

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-01-11)
NCT00949624	Completed	Advanced Solid Tumors	Arog Pharmaceuticals Inc.	December 2005	Phase 1

参考文献
[1] Heinrich MC, et al, Clin Cancer Res, 2012, Jun 27. [2] Heinrich M, et al, AACR, 2011, Abstract 3586. [3] Wang P, et al. Onco Targets Ther. 2014 Sep 26;7:1761-8.

参考文献

化学信息&溶解度

分子量	443.54	分子式	C₂₆H₂₉N₅O₂
CAS号	670220-88-9	SDF	Download Crenolanib SDF
Smiles	CC1(COC1)COC2=CC3=C(C=C2)N(C=N3)C4=NC5=C(C=CC=C5N6CCC(CC6)N)C=C4
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 88 mg/mL ( (198.4 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 88 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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