Crenolanib (CP-868596)

For research use only. Not for use in humans.

目录号：S2730 别名： ARO 002

Crenolanib (CP-868596) Chemical Structure

CAS No. 670220-88-9

Crenolanib (CP-868596)是一种有效的，选择性PDGFRα/β抑制剂，在CHO细胞中Kd为2.1 nM/3.2 nM，也能有效抑制FLT3，对D842V突变型敏感对V561D突变型不敏感，作用于PDGFR比作用于c-Kit，VEGFR-2，TIE-2，FGFR-2，EGFR，erbB2，和Src的选择性高100倍以上。Crenolanib可辅助诱导线粒体自噬。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 1542.83 现货
RMB 1385.13 现货
RMB 2623.19 现货
RMB 7929.23 现货
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产品安全说明书

PDGFR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Crenolanib (CP-868596)是一种有效的，选择性PDGFRα/β抑制剂，在CHO细胞中Kd为2.1 nM/3.2 nM，也能有效抑制FLT3，对D842V突变型敏感对V561D突变型不敏感，作用于PDGFR比作用于c-Kit，VEGFR-2，TIE-2，FGFR-2，EGFR，erbB2，和Src的选择性高100倍以上。Crenolanib可辅助诱导线粒体自噬。
靶点
FLT3 [1]
(CHO cells)		 PDGFRα [1]
(CHO cells)		 PDGFRβ [1]
(CHO cells)
0.74 nM(Kd) 2.1 nM(Kd) 3.2 nM(Kd)
体外研究

Crenolanib显著比imatinib有效，能够抑制对imatinib耐药的PDGFRα激酶(D842I，D842V，D842Y，D1842-843IM，和缺失I843)活性。Crenolanib作用于同基因模型系统中D842V，比imatinib有效135倍，IC50大约为10 nM。Crenolanib抑制EOL-1细胞中融合致癌基因的激酶活性，其衍生自慢性噬酸细胞白血病患者，且表达持续活化的FIP1L1- PDGFRα融合激酶，IC50 = 21 nM。Crenolanib也会抑制EOL-1细胞的增殖，IC50 = 0.2 pM。Crenolanib抑制在BaF3细胞中表达的V561D或D842V突变激酶的活化，IC50分别为85 nM或272 nM。Crenolanib抑制H1703非小细胞肺癌细胞系中PDGFRα活化，其能够使包含PDGFRα基因座的4q12区域扩增24倍，IC50为26 nM。[1] Crenolanib是一种口服具有生物活性的，高度有效的，选择性PDGFR TKI。Crenolanib是苯并咪唑化合物，对PDGFRA和PDGFRB的IC50s分别为0.9 nM和1.8 nM。[2]
Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
A549 cells MmrQR4VtdCC4aXHibYxqfHliYYPzZZk> MYKzMlkuOTByMDDuUS=> M{iwTlczKGh? NGnrNmpiKGSxc3Wt[IVx\W6mZX70JIlvcGmkaYTpc44hd2ZiY3HuZ4VzKGOnbHygeoli[mmuaYT5 MVqyOVMzQDRyOR?=
MV4-11 MlnDSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? NHLwdYtiKGSnY4LlZZNmKGmwIH3peI9kcG:wZILpZYwhdWG2cnn4JJBzd3SnaX6gZYNwdmm2YYPlJIh6\HKjdHHz[UAzKCiDQ1:yLS=> MWWyOVMzQDRyOR?=

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
pAKT / AKT / pMAPK / MAPK / pSTAT5 / STAT5; 

PubMed: 24227820     


Molm14 cells were treated with the indicated concerntrations of crenolanib for 1 hour and then cells were lysed. Downstream signaling molecules including pAKT, pMAPK, pSTAT5, and the corresponding total protein content were analysed. 

pFLT3 / FLT3 / pERK / ERK / pS6 / S6 ; 

PubMed: 24623852     


Western blot analysis using 4G10 and anti-FLT3 antibody after immunoprecipitation with anti-FLT3 antibody and Western blot analysis of pSTAT5, pERK, anti-STAT5, and anti-ERK antibody performed on whole cell lysates from MV4;11 and Molm14 cells. Cells were exposed to crenolanib for 60 min.

pKIT / KIT ; 

PubMed: 24623852     


(C) Western blot analysis of pKIT (Y703), pERK, pS6, KIT, ERK, and S6 antibody performed on whole cell lysates from HMC 1.2 cells. Cells were exposed to crenolanib for 60 min.

24227820 24623852
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 24623852     


Normalized cell viability of Molm14, MV4;11, HMC 1.1, HMC 1.2, and K562 cells after 48 h in various concentrations of crenolanib (error bars represent SD of triplicates from the same experiment).

24623852

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验：

[1]
- 合并

PDGFRα激酶活性的生物化学评估:

中国仓鼠卵巢(CHO)细胞用突变型或野生型PDGFRα瞬时转染，用不同浓度的Crenolanib处理。涉及重组DNA的实验使用2级生物安全条件，根据指南进行。制备来自细胞系的蛋白质裂解物，使用抗PDGFRα抗体进行免疫沉淀反应，然后用于PDGFRα的连续免疫印迹。使用Photoshop软件进行密度测定以量化药物作用，磷酸-PDGFRα的水平标归一化到总蛋白质。密度测定法和增殖实验结果使用Calcusyn 2.1软件分析，以精确测定IC50值。使用Wilcoxon Rank Sum Test比较Crenolanib对给定突变体的IC50值。
细胞实验：

[1]
- 合并
  • Cell lines: EOL-1 细胞系
  • Concentrations: 0-20 pM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method: 将细胞以20, 000细胞/孔的密度加入96孔板，与Crenolanib培育72小时，然后使用2,3-bis[2-甲氧基-4-硝基-5-磺苯基]-2H-四唑-5-羰基苯胺 (XTT)-试验测量细胞增殖。
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 88 mg/mL warmed (198.4 mM)
Water Insoluble
Ethanol '7 mg/mL
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)：
30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol
 30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 443.54
化学式

C26H29N5O2
CAS号 670220-88-9
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 ARO 002

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量 只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量：

总分子量：g/mol

注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00949624 Completed Drug: CP-868596|Drug: Docetaxel|Drug: AG-013736 Advanced Solid Tumors Arog Pharmaceuticals Inc. December 2005 Phase 1

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PDGFR Inhibitors with Unique Features

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    Features:AG1296作用于正常的和sis转化的小鼠成纤维细胞和表达人PDGF受体的猪主动脉内皮细胞，比之前报道的Tyrphostin类型抑制剂更有效和具有更强的特异性。[1]

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    Features:Gefitinib是有效的EGFR酪氨酸激酶抑制剂。

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