Crenolanib (CP-868596)

目录号:S2730 别名: ARO 002 中文名称:克莱拉尼

仅限科研使用

Crenolanib (CP-868596, ARO 002)是一种有效的,选择性PDGFRα/β抑制剂,在CHO细胞中Kd为2.1 nM/3.2 nM,也能有效抑制FLT3,对D842V突变型敏感对V561D突变型不敏感,作用于PDGFR比作用于c-Kit,VEGFR-2,TIE-2,FGFR-2,EGFR,erbB2,和Src的选择性高100倍以上。Crenolanib可辅助诱导线粒体自噬。

Crenolanib (CP-868596) Chemical Structure

CAS: 670220-88-9

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1542.83 现货
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PDGFR抑制剂选择性比较

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生物活性

产品描述 Crenolanib (CP-868596, ARO 002)是一种有效的,选择性PDGFRα/β抑制剂,在CHO细胞中Kd为2.1 nM/3.2 nM,也能有效抑制FLT3,对D842V突变型敏感对V561D突变型不敏感,作用于PDGFR比作用于c-Kit,VEGFR-2,TIE-2,FGFR-2,EGFR,erbB2,和Src的选择性高100倍以上。Crenolanib可辅助诱导线粒体自噬。
靶点
FLT3 [1]
(CHO cells)
PDGFRα [1]
(CHO cells)
PDGFRβ [1]
(CHO cells)
0.74 nM(Kd) 2.1 nM(Kd) 3.2 nM(Kd)
体外研究

Crenolanib显著比imatinib有效,能够抑制对imatinib耐药的PDGFRα激酶(D842I,D842V,D842Y,D1842-843IM,和缺失I843)活性。Crenolanib作用于同基因模型系统中D842V,比imatinib有效135倍,IC50大约为10 nM。Crenolanib抑制EOL-1细胞中融合致癌基因的激酶活性,其衍生自慢性噬酸细胞白血病患者,且表达持续活化的FIP1L1- PDGFRα融合激酶,IC50 = 21 nM。Crenolanib也会抑制EOL-1细胞的增殖,IC50 = 0.2 pM。Crenolanib抑制在BaF3细胞中表达的V561D或D842V突变激酶的活化,IC50分别为85 nM或272 nM。Crenolanib抑制H1703非小细胞肺癌细胞系中PDGFRα活化,其能够使包含PDGFRα基因座的4q12区域扩增24倍,IC50为26 nM。[1] Crenolanib是一种口服具有生物活性的,高度有效的,选择性PDGFR TKI。Crenolanib是苯并咪唑化合物,对PDGFRA和PDGFRB的IC50s分别为0.9 nM和1.8 nM。[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot pKIT / KIT pFLT3 / FLT3 / pERK / ERK / pS6 / S6 pAKT / AKT / pMAPK / MAPK / pSTAT5 / STAT5 24623852 24227820
Growth inhibition assay Cell viability 24623852

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[1]

  • PDGFRα激酶活性的生物化学评估:

    中国仓鼠卵巢(CHO)细胞用突变型或野生型PDGFRα瞬时转染,用不同浓度的Crenolanib处理。涉及重组DNA的实验使用2级生物安全条件,根据指南进行。制备来自细胞系的蛋白质裂解物,使用抗PDGFRα抗体进行免疫沉淀反应,然后用于PDGFRα的连续免疫印迹。使用Photoshop软件进行密度测定以量化药物作用,磷酸-PDGFRα的水平标归一化到总蛋白质。密度测定法和增殖实验结果使用Calcusyn 2.1软件分析,以精确测定IC50值。使用Wilcoxon Rank Sum Test比较Crenolanib对给定突变体的IC50值。

细胞实验:

[1]

  • Cell lines: EOL-1 细胞系
  • Concentrations: 0-20 pM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method: 将细胞以20, 000细胞/孔的密度加入96孔板,与Crenolanib培育72小时,然后使用2,3-bis[2-甲氧基-4-硝基-5-磺苯基]-2H-四唑-5-羰基苯胺 (XTT)-试验测量细胞增殖。

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol

30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 443.54
化学式

C26H29N5O2

CAS号 670220-88-9
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00949624 Completed Drug: CP-868596|Drug: Docetaxel|Drug: AG-013736 Advanced Solid Tumors Arog Pharmaceuticals Inc. December 2005 Phase 1

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-01-17)

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

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