ENMD-2076

目录号:S1181

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ENMD-2076 选择性地作用于 Aurora AFlt3IC50分别为14 nM和1.86 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍,对RET、SRC、NTRK1/TRKA、CSF1R/FMS、VEGFR2/KDR、FGFR和PDGFRα作用效果稍弱。ENMD-2076 可抑制各种人类实体瘤和造血癌细胞系的生长,其IC50值为0.025至0.7μM,可诱导凋亡和G2/M期停滞。Phase 2。

ENMD-2076 Chemical Structure

CAS: 934353-76-1

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 2131.52 现货
RMB 1380.88 现货
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FLT3抑制剂选择性比较

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生物活性

产品描述 ENMD-2076 选择性地作用于 Aurora AFlt3IC50分别为14 nM和1.86 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍,对RET、SRC、NTRK1/TRKA、CSF1R/FMS、VEGFR2/KDR、FGFR和PDGFRα作用效果稍弱。ENMD-2076 可抑制各种人类实体瘤和造血癌细胞系的生长,其IC50值为0.025至0.7μM,可诱导凋亡和G2/M期停滞。Phase 2。
特性 ENMD-2076是可口服的生物有效性的多靶点激酶抑制剂,包括抗增殖,促凋亡活性,和抗血管生成功效。
靶点
FLT3 [1]
(Cell-free assay)
RET [1]
(Cell-free assay)
Aurora A [2]
(Cell-free assay)
VEGFR3/FLT4 [1]
(Cell-free assay)
Src [1]
(Cell-free assay)
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1.86 nM 10.4 nM 14 nM 15.9 nM 20.2 nM
体外研究

ENMD-2076有效作用于血管生成的多种激酶,包括VEGFR2/KDR 和VEGFR3, FGFR1和FGFR2, 及PDGFRα,IC50 为1.86到120 nM。ENMD-2076抑制多种人类实体瘤和血癌细胞系,IC50为0.025 到0.7μM, 诱导细胞凋亡,且使细胞周期停止在G2/M 期。ENMD-2076 作用于乳腺癌,结肠癌,黑色素瘤,白血病,多发性骨髓瘤细胞系移植瘤模型,诱导肿瘤衰退或完全抑制肿瘤生长。[1]ENMD-2076是ENMD-981693的 L (+)酒石酸盐形式。ENMD-2076作用于骨髓瘤细胞系(IM9, ARH-77, U266, RPMI 8226, MM.1S, MM.1R, NCI-H929) 和原代细胞,显示出明显的细胞毒性, IC50为2.99到7.06 μM,诱导细胞凋亡。ENMD-2076作用于造血前体细胞显示低的细胞毒性。ENMD-2076 抑制PI3K/AKT通路,且下调凋亡抑制蛋白。ENMD-2076也抑制aurora A和B激酶,且诱导细胞周期停在G2/M 期。[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
MV4-11 Mln4SpVv[3Srb36gZZN{[Xl? NXj5UG1FUW6qaXLpeIlwdiCxZjDDV2Yue3SrbYXsZZRm\CCFU1[xVkBxcG:|cHjvdplt[XSrb36gbY4hcHWvYX6gUXY1NTFzIHPlcIx{KGK7IHntcZVvd2Kub4T0bY5oKG2ndHjv[EwhUUN3ME2wMlbPxE1? MlnEQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjl{OUOwNFAoRjJ7MkmzNFAxRC:jPh?=
myeloma cells MVXHdo94fGhiaX7obYJqfGmxbjDhd5NigQ>? NEXGRodIem:5dHigbY5pcWKrdHnvckBw\iCrbjDoeY1idiCveXXsc41iKGOnbHzzMEBKSzVyPUKuPVnPxE1? MoX6QIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjh7MUiwPVYoRjJ6OUG4NFk3RC:jPh?=
体内研究 ENMD-2076作用于HT29移植瘤模型时,对Flt3,VEGFR2/KDR和FGFR1/2 的激活有持久的抑制效果。ENMD-2076作用于MDA-MB-231移植瘤模型可以阻断新血管的形成,且使已形成的血管衰退。[1] 口服处理ENMD-2076 (每天50, 100, 200 mg/kg ),作用于H929人类浆细胞移植瘤。抑制肿瘤生长, 且明显降低磷酸化-组蛋白3 (pH3), Ki-67, 和血管生成, 且明显提高cleaved caspase-3。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
  • 激酶实验:

    购买重组Aurora A和B激酶,及合适的PanVera Z'-Lyte激酶实验试剂。在激酶实验buffer(包括50 mM HEPES, pH 为7.5, 10 mM MgCl2, 5 mmol/L EGTA, 0.05% Brij-35)和2mM DTT中进行反应。在与每种酶Km一致的ATP浓度和酶浓度时测定活性,1小时后,导致肽底物磷酸化程度达30%。使用Grafit绘制针对不同浓度ENMD-2076的相对酶活量效曲线 ,用于计算IC50值。使用SelectScreen激酶谱测定ENMD-2076作用于100种激酶的效果。在 ENMD-2076 浓度为1 μM时测定抑制百分数; 标记激酶的明显抑制处,通过绘制全长10点量效曲线测定IC50值。

细胞实验:[1]
  • Cell lines: 人类白血病细胞系,包括MV4;11, U937, Kasumi, MO7e, HL-60, TF-1, Jurkat, K562, THP-1, Hel 92.1.7; 实体瘤细胞系和 HUVEC,包括PANC-1, HCT116, A549, HT-29, MCF7, PC-3, BXPC-3,和HUVEC
  • Concentrations: 0.3 nM 到125 μM
  • Incubation Time: 96或48小时
  • Method: 在96孔板上每孔接种500个细胞,和 ENMD-2076一起温育96小时,测定 ENMD-2076 作用于黏着肿瘤细胞系的抗增殖效果。使用sulforhodamine B(SRB)法测定细胞增殖。通过在96孔板上每孔接种5×103个细胞测定白血病催化的非黏着细胞系。细胞和ENMD-2076温育48小时,然后使用Alamar Blue 试剂测定存活率。为了测定ENMD-2076作用于VEGF和FGF诱导的人脐静脉血管内皮细胞(HUVEC)增殖的效果, 细胞血清饥饿处理6小时,用ENMD-2076处理, 然后加入5ng/mL bFGF或25 ng/mL VEGF 刺激72小时。使用WST-1测定细胞增殖。
动物实验:[1]
  • Animal Models: 携带肿瘤模型(包括HCT-116, HT29, CT-26, A375, MDA-MB-231, H929, OPM-2, MV4;11和HL60)的 CB.17 SCID 或 NCr 裸鼠。
  • Dosages: ~300 mg/kg
  • Administration: 口服处理

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
0.5% CMC+0.25% Tween 80

30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 375.47
化学式

C21H25N7

CAS号 934353-76-1
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00904787 Completed Drug: ENMD-2076 Relapsed or Refractory Hematological Malignancies CASI Pharmaceuticals Inc. April 2009 Phase 1
NCT00806065 Completed Drug: ENMD-2076 Multiple Myeloma CASI Pharmaceuticals Inc. December 2008 Phase 1
NCT00658671 Completed Drug: ENMD-2076 Advanced Cancer CASI Pharmaceuticals Inc. April 2008 Phase 1

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-08-01)

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