ENMD-2076

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1181

ENMD-2076 Chemical Structure

CAS No. 934353-76-1

ENMD-2076 选择性地作用于 Aurora AFlt3IC50分别为14 nM和1.86 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍,对RET、SRC、NTRK1/TRKA、CSF1R/FMS、VEGFR2/KDR、FGFR和PDGFRα作用效果稍弱。ENMD-2076 可抑制各种人类实体瘤和造血癌细胞系的生长,其IC50值为0.025至0.7μM,可诱导凋亡和G2/M期停滞。Phase 2。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 2131.52 现货
RMB 1380.88 现货
RMB 2600.49 现货
RMB 7929.97 现货
RMB 16298.1 现货
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客户使用Selleck生产的ENMD-2076发表文献8篇:

客户使用该产品的4个实验数据:

  • Breast cancer cells line MDA-MB-231 were treated with the indicated concentrations of ENMD-2076.

     

     

    Dr. Zhang of Tianjin Medical University. ENMD-2076 purchased from Selleck.

    ENMD-2076 has benn tested it on two different neurobiastoma cell lines(SK-N-BE(2) and CHP-134),being calculated the IC50 by a WST-1(Roche) proliferation assay, as shown in the table below. Its in vitro activity is in the micromolar range and has a comparable effect on both lines.VX-680 was used as standard, and it proved more potent on CHP-134 cells.

     

     

    Dr. Antonino Maria Sparta ,University of Trento. ENMD-2076 purchased from Selleck.

  • Neurospheres were obtained growing CHP-134 cells in a selective medium (DMEMF12, B27, EGF, bFGF, L-Glut). The cells were grown in 96-well plates to confluence and treated with ENMD-2076 for 24 h. The toxic effect was measured by a WST-1 chromogenic assay. It appears that the bulk cell line is more sensitive to treatment that the neurospheres.

     

     

    Dr. Antonino Maria Sparta ,University of Trento. ENMD-2076 purchased from Selleck.

    SDS-PAGE of CHP-134 cells extracts after 24 h exposure to the indicated drug and concentration. N-myc levels were evaluated and compared to beta actin used as house-keeping protein. Aurora A blockade seems to diminish N-myc expression or stability.

    Dr. Antonino Maria Sparta, University of Trento. ENMD-2076 purchased from Selleck.

产品安全说明书

FLT3抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 ENMD-2076 选择性地作用于 Aurora AFlt3IC50分别为14 nM和1.86 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍,对RET、SRC、NTRK1/TRKA、CSF1R/FMS、VEGFR2/KDR、FGFR和PDGFRα作用效果稍弱。ENMD-2076 可抑制各种人类实体瘤和造血癌细胞系的生长,其IC50值为0.025至0.7μM,可诱导凋亡和G2/M期停滞。Phase 2。
特性 ENMD-2076是可口服的生物有效性的多靶点激酶抑制剂,包括抗增殖,促凋亡活性,和抗血管生成功效。
靶点
FLT3 [1]
(Cell-free assay)
RET [1]
(Cell-free assay)
Aurora A [2]
(Cell-free assay)
VEGFR3/FLT4 [1]
(Cell-free assay)
Src [1]
(Cell-free assay)
1.86 nM 10.4 nM 14 nM 15.9 nM 20.2 nM
体外研究

ENMD-2076有效作用于血管生成的多种激酶,包括VEGFR2/KDR 和VEGFR3, FGFR1和FGFR2, 及PDGFRα,IC50 为1.86到120 nM。ENMD-2076抑制多种人类实体瘤和血癌细胞系,IC50为0.025 到0.7μM, 诱导细胞凋亡,且使细胞周期停止在G2/M 期。ENMD-2076 作用于乳腺癌,结肠癌,黑色素瘤,白血病,多发性骨髓瘤细胞系移植瘤模型,诱导肿瘤衰退或完全抑制肿瘤生长。[1]ENMD-2076是ENMD-981693的 L (+)酒石酸盐形式。ENMD-2076作用于骨髓瘤细胞系(IM9, ARH-77, U266, RPMI 8226, MM.1S, MM.1R, NCI-H929) 和原代细胞,显示出明显的细胞毒性, IC50为2.99到7.06 μM,诱导细胞凋亡。ENMD-2076作用于造血前体细胞显示低的细胞毒性。ENMD-2076 抑制PI3K/AKT通路,且下调凋亡抑制蛋白。ENMD-2076也抑制aurora A和B激酶,且诱导细胞周期停在G2/M 期。[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
MV4-11 MnnDSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? MVPJcohq[mm2aX;uJI9nKEOVRj3zeIlufWyjdHXkJGNUTjGUIIDoc5NxcG:{eXzheIlwdiCrbjDoeY1idiCPVkStNVEh[2WubIOgZpkhcW2vdX7vZoxwfHSrbnegcYV1cG:mLDDJR|UxRTBwNt88US=> MXm8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zQTJ7M{CwNEc,Ojl{OUOwNFA9N2F-
myeloma cells MYnHdo94fGhiaX7obYJqfGmxbjDhd5NigQ>? NWDEfmZoT3Kxd4ToJIlvcGmkaYTpc44hd2ZiaX6gbJVu[W5ibYnlcI9u[SClZXzsd{whUUN3ME2yMlk6|ryP MVe8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zQDlzOEC5Okc,Ojh7MUiwPVY9N2F-

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体内研究 ENMD-2076作用于HT29移植瘤模型时,对Flt3,VEGFR2/KDR和FGFR1/2 的激活有持久的抑制效果。ENMD-2076作用于MDA-MB-231移植瘤模型可以阻断新血管的形成,且使已形成的血管衰退。[1] 口服处理ENMD-2076 (每天50, 100, 200 mg/kg ),作用于H929人类浆细胞移植瘤。抑制肿瘤生长, 且明显降低磷酸化-组蛋白3 (pH3), Ki-67, 和血管生成, 且明显提高cleaved caspase-3。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

激酶实验:

购买重组Aurora A和B激酶,及合适的PanVera Z'-Lyte激酶实验试剂。在激酶实验buffer(包括50 mM HEPES, pH 为7.5, 10 mM MgCl2, 5 mmol/L EGTA, 0.05% Brij-35)和2mM DTT中进行反应。在与每种酶Km一致的ATP浓度和酶浓度时测定活性,1小时后,导致肽底物磷酸化程度达30%。使用Grafit绘制针对不同浓度ENMD-2076的相对酶活量效曲线 ,用于计算IC50值。使用SelectScreen激酶谱测定ENMD-2076作用于100种激酶的效果。在 ENMD-2076 浓度为1 μM时测定抑制百分数; 标记激酶的明显抑制处,通过绘制全长10点量效曲线测定IC50值。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: 人类白血病细胞系,包括MV4;11, U937, Kasumi, MO7e, HL-60, TF-1, Jurkat, K562, THP-1, Hel 92.1.7; 实体瘤细胞系和 HUVEC,包括PANC-1, HCT116, A549, HT-29, MCF7, PC-3, BXPC-3,和HUVEC
  • Concentrations: 0.3 nM 到125 μM
  • Incubation Time: 96或48小时
  • Method: 在96孔板上每孔接种500个细胞,和 ENMD-2076一起温育96小时,测定 ENMD-2076 作用于黏着肿瘤细胞系的抗增殖效果。使用sulforhodamine B(SRB)法测定细胞增殖。通过在96孔板上每孔接种5×103个细胞测定白血病催化的非黏着细胞系。细胞和ENMD-2076温育48小时,然后使用Alamar Blue 试剂测定存活率。为了测定ENMD-2076作用于VEGF和FGF诱导的人脐静脉血管内皮细胞(HUVEC)增殖的效果, 细胞血清饥饿处理6小时,用ENMD-2076处理, 然后加入5ng/mL bFGF或25 ng/mL VEGF 刺激72小时。使用WST-1测定细胞增殖。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 携带肿瘤模型(包括HCT-116, HT29, CT-26, A375, MDA-MB-231, H929, OPM-2, MV4;11和HL60)的 CB.17 SCID 或 NCr 裸鼠。
  • Dosages: ~300 mg/kg
  • Administration: 口服处理
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 105 mg/mL (279.64 mM)
Water 1 mg/mL (2.66 mM)
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
0.5% CMC+0.25% Tween 80
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 375.47
化学式

C21H25N7

CAS号 934353-76-1
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00904787 Completed Drug: ENMD-2076 Relapsed or Refractory Hematological Malignancies CASI Pharmaceuticals Inc. April 2009 Phase 1
NCT00806065 Completed Drug: ENMD-2076 Multiple Myeloma CASI Pharmaceuticals Inc. December 2008 Phase 1
NCT00658671 Completed Drug: ENMD-2076 Advanced Cancer CASI Pharmaceuticals Inc. April 2008 Phase 1

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

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