Aurora Kinase

Aurora Kinase抑制剂选择性比较

Aurora Kinase信号通路图

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S1133 Alisertib (MLN8237) Alisertib (MLN8237)是一种选择性Aurora A抑制剂,无细胞试验中IC50为1.2 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性强200倍以上。Alisertib 可诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡与自噬。Phase 3。
Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):97
Cell Rep, 2022, 38(9):110448
Cell Rep, 2022, 39(2):110690
S1048 Tozasertib Tozasertib (VX-680, MK-0457)是一种pan-Aurora抑制剂,对Aurora A作用最强,无细胞试验中Kiapp为0.6 nM,而对Aurora B/Aurora C的作用较弱,对Aurora A选择性比其他55种激酶高100倍。唯二的例外是 Fms-related tyrosine kinase-3 (FLT-3)BCR-ABL tyrosine kinase,也可被 Tozasertib 抑制,对应的Ki值均为30 nM和30 nM。Tozasertib 可诱导凋亡和自噬。Phase 2。
Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):97
Cancer Res, 2022, canres.1707.2021
Mol Oncol, 2022, 16(1):219-249
S1460 SP600125 SP600125 (Nsc75890)是一种广谱JNK抑制剂,作用于JNK1、JNK2和JNK3,无细胞试验中IC50分别为40 nM、40 nM和90 nM,比作用于MKK4选择性高10倍,比作用于MKK3、MKK6、PKB和PKCα选择性高25倍,比作用于ERK2、p38、Chk1、EGFR等选择性高100倍。SP600125也是一种广谱的serine/threonine kinases抑制剂,包括Aurora kinase AFLT3TRKA,对应的IC50值为60 nM、90 nM和70 nM。SP600125可抑制自噬而激活细胞凋亡。
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(21)00662-0
Cancer Res, 2022, 82(9):1789-1802
Leukemia, 2022, 10.1038/s41375-022-01565-6
S1147 Barasertib (AZD1152-HQPA) Defosbarasertib (AZD1152-HQPA, AZD2811, INH-34, Barasertib-HQPA) 是一种高度选择性的Aurora B抑制剂,无细胞试验中IC50为0.37 nM,作用于Aurora B比作用于Aurora A选择性高3700倍左右。
Cell Rep, 2022, 39(2):110690
Cancers (Basel), 2022, 14(6)1537
Biomed Pharmacother, 2022, 147:112645
S1103 ZM 447439 ZM 447439是一种选择性的,ATP竞争性Aurora AAurora B抑制剂,IC50分别为110 nM和130 nM,作用于Aurora A/B比作用于MEK1, Src, Lck选择性高8倍,对CDK1/2/4, Plk1, Chk1等几乎没有作用效果。
Mol Oncol, 2022, 16(1):219-249
Environ Mol Mutagen, 2022, 63(3):151-161
Cell Rep, 2021, 37(6):109783
E0338New AKI603 AKI-603是Aurora激酶A(Aurora kinase A, AurA)的抑制剂,被开发用来克服BCR-ABL-T315I突变介导的耐药性。
E0342New Aurora kinase Inhibitor II Aurora Kinase Inhibitor II 是一种苯胺喹唑啉,既是一种有效且选择性的ATP竞争性Aurora激酶(Aurora kinase,ARK)抑制剂,该化合物具有渗透细胞的能力,并参与细胞周期特别是细胞分裂的调节。
S1100 MLN8054 MLN8054是一种有效的,选择性Aurora A抑制剂,在Sf9昆虫细胞中IC50为4 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高40倍。Phase 1。
Cell Rep, 2022, 39(2):110690
Cancers (Basel), 2022, 14(6)1575
Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00383-4
S1107 Danusertib (PHA-739358) Danusertib (PHA-739358)是一种Aurora kinase抑制剂,作用于Aurora A/B/C,无细胞试验中IC50为13 nM/79 nM/61 nM,适度有效作用于Abl,TrkA,c-RET和FGFR1,对Lck,VEGFR2/3,c-Kit,CDK2等作用效果稍弱。Danusertib 可诱导凋亡、细胞周期阻滞和自噬。Phase 2。
Environ Mol Mutagen, 2022, 63(3):151-161
Cancers (Basel), 2021, 13(6)1205
Life Sci Alliance, 2021, 4(8)e202101019
S1134 AT9283 AT9283是一种有效的JAK2/3抑制剂,无细胞试验中IC50为1.2 nM/1.1 nM;对Aurora A/B,Abl1(T315I)也有效。Phase 2。
ACS Chem Biol, 2022, 10.1021/acschembio.2c00052
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Mol Syst Biol, 2021, 17(9):e10426
S1249 JNJ-7706621 JNJ-7706621是一种泛CDK抑制剂,对CDK1/2抑制作用最强,无细胞试验中IC50为9 nM/4 nM,作用于CDK1/2比作用于CDK3/4/6选择性高6倍以上。也能有效抑制Aurora A/B,对Plk1和Wee1没有抑制活性。
Cancers (Basel), 2021, 13(6)1205
Gland Surg, 2020, 9(2):558-574
EMBO J, 2019, 38(19):e101704
S1529 Hesperadin Hesperadin可有效抑制Aurora B,无细胞试验中IC50为250 nM。它显著降低AMPK, Lck, MKK1, MAPKAP-K1, CHK1和PHK的活性,但是在体内不会抑制MKK1活性。
Oncogene, 2022, 10.1038/s41388-022-02328-4
Toxicol Sci, 2022, kfac008
Environ Mol Mutagen, 2022, 63(3):151-161
S1451 Aurora A Inhibitor I (TC-S 7010) Aurora A Inhibitor I (TC-S 7010) 是一种新型有效的,选择性Aurora A抑制剂,无细胞试验中IC50为3.4 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高1000倍。Aurora A Inhibitor I (TC-S 7010) 可通过ROS介导的UPR信号通路来触发凋亡。
Environ Mol Mutagen, 2022, 63(3):151-161
EMBO Rep, 2021, e52387
Cancer Lett, 2021, 509:89-104
S2158 KW-2449 KW-2449是一种多靶点抑制剂,最有效作用于Flt3IC50为6.6 nM,作用于Flt3, Bcr-Abl和Aurora A适度有效;对PDGFRβ, IGF-1R, EGFR没有抑制效果。Phase 1。
Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492
Front Pharmacol, 2021, 12:740529
Cell, 2020, 182(3):685-712.e19
S1154 SNS-314 SNS-314是一种有效的,选择性的Aurora AAurora BAurora C抑制剂,IC50分别为9 nM, 31 nM,和3 nM,对Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf和DDR2作用效果稍弱。Phase 1。
Cancers (Basel), 2021, 13(6)1205
Cancers (Basel), 2019, 11(2)
J Pediatr Hematol Oncol, 2019, 41(6):e359-e370
S1181 ENMD-2076 ENMD-2076 选择性地作用于 Aurora AFlt3IC50分别为14 nM和1.86 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍,对RET、SRC、NTRK1/TRKA、CSF1R/FMS、VEGFR2/KDR、FGFR和PDGFRα作用效果稍弱。ENMD-2076 可抑制各种人类实体瘤和造血癌细胞系的生长,其IC50值为0.025至0.7μM,可诱导凋亡和G2/M期停滞。Phase 2。
Cell, 2021, 184(2):334-351.e20
Sci Adv, 2021, 7(4)eabd7851
J Pediatr Hematol Oncol, 2019, 41(6):e359-e370
S1454 PHA-680632 PHA-680632是有效的Aurora AAurora BAurora C抑制剂,IC50分别为27 nM, 135 nM 和120 nM,比作用于FGFR1, FLT3, LCK, PLK1, STLK2,和VEGFR2/3的IC50值高10到200倍。
Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):97
Front Cell Dev Biol, 2020, 8:590449
Mol Cancer Res, 2019, 17(1):20-29
S2770 MK-5108 (VX-689) MK-5108 (VX-689)是一种高选择性的Aurora A抑制剂,无细胞试验中IC50为0.064 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B/C选择性高220和190倍,作用于TrkA的选择性低100倍。MK-5108 (VX-689) 可诱导自噬。Phase 1。
Biosensors (Basel), 2022, 12(4)196
Sci Rep, 2022, 12(1):6345
Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00383-4
S1171 CYC116 CYC116是一种有效的Aurora A/B抑制剂,Ki为8.0 nM/9.2 nM,对VEGFR2(Ki为44 nM)作用稍弱,比作用于CDKs效果强50倍,对PKA, Akt/PKB, PKC没有活性,对GSK-3α/β, CK2, Plk1和SAPK2A.没有抑制效果。Phase 1。
Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(15):e2122512119
Nat Genet, 2020, 52(4):408-417
Reprod Biomed Online, 2019, 10.1016/j.rbmo.2019.05.019
S2719 AMG-900 AMG-900是一种有效的,高选择性的pan-Aurora kinases抑制剂,作用于Aurora A/B/C,IC50为5 nM/4 nM/1 nM,作用于Aurora激酶比作用于p38α, Tyk2, JNK2, Met和Tie2选择性高10倍以上。Phase 1。
Toxicol Sci, 2022, kfac008
Environ Mol Mutagen, 2022, 63(3):151-161
PLoS Biol, 2021, 19(1):e3001029
S1519 CCT129202 CCT129202是一种ATP竞争性的pan-Aurora抑制剂,作用于Aurora AAurora BAurora C时,IC50分别为0.042 μM,0.198 μM和0.227 μM,对FGFR3, GSK3β, PDGFRβ等作用效果稍弱。
Aging (Albany NY), 2020, 7;12(9):8221-8240
J Pediatr Hematol Oncol, 2019, 41(6):e359-e370
PLoS One, 2014, 9(7):e102741
S2740 GSK1070916 GSK1070916是一种可逆的,ATP竞争性的Aurora B/C抑制剂,IC50为3.5 nM/6.5 nM,比作用于紧密相关的Aurora A-TPX2复合体选择性高100倍以上。 Phase 1。
Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00383-4
Cancer Res, 2020, canres.1693.2020
Cancer Res, 2019, 79(19):5088-5101
S2718 TAK-901 TAK-901是一种新型Aurora A/B抑制剂,IC50为21 nM/15 nM,不是有效的细胞JAK2, c-Src和Abl抑制剂。Phase 1。
Sci Adv, 2021, 7(4)eabd7851
EBioMedicine, 2021, 64:103220
Sci Rep, 2021, 11(1):7259
S2744 CCT137690 CCT137690是一种高选择性Aurora AAurora BAurora C抑制剂,IC50分别为15 nM, 25 nM和19 nM,对hERG离子通道几乎没有作用效果。
Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00383-4
Autophagy, 2021, 10.1080/15548627.2021.2008692
Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2021, S2352-345X(21)00196-X
S7065 MK-8745 MK-8745是一种高度选择性Aurora-A抑制剂,IC50 为0.6 nM,其对于Aurora-A的选择性高于Aurora B的选择性450倍。
S2018 ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid 是ENMD-2076的酒石酸,选择性作用于Aurora AVEGFR(Flt3)IC50分别为14 nM和1.86 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍,对VEGFR2/KDR和VEGFR3, FGFR1和FGFR2和PDGFRα作用效果稍弱。Phase 2。
S8699 SNS-314 Mesylate SNS-314 Mesylate是一种有效的,选择性的Aurora AAurora BAurora C抑制剂,IC50分别为9 nM, 31 nM,和3 nM,对Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf和DDR2作用效果稍弱。
Cancers (Basel), 2021, 13(6)1205
Front Pharmacol, 2020, 30;11:543
Neuron, 2018, 97(3):555-570
S8782 LY3295668 LY3295668 (AK-01) 是一种有效的、口服活性的 Aurora A kinase 抑制剂,对AURKA和AURKB的Ki分别为0.8 nM和1038 nM。
Kaohsiung J Med Sci, 2021, 10.1002/kjm2.12469
S2931 Aurora Kinase Inhibitor III Aurora kinase inhibitor III是有效的Aurora A kinase抑制剂,IC50为42 nM。它对BMX, BTK, IGF-1R, c-Src, TRKB, SYK和EGFR分别为386, 3550, 591, 1980, 2510, 887和>10,000 nM。
S9658 SP-96 SP-96 是一种有效的、选择性的、非ATP竞争性 Aurora B的抑制剂,其IC50值为0.316 nM。SP-96 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC)的研究。
S6214 H-1152 dihydrochloride H-1152 dihydrochloride (2HCl) 是一种膜渗透性和选择性的 Rho-associated protein kinase (ROCK) 的抑制剂。 H-1152 可抑制 ROCK2PKAPKCPKGAurora ACaMK2 的IC50值分别为 0.0120 μM、3.03 μM、5.68 μM、0.360 μM、0.745 μM 和 0.180 μM。
S7843 BI-847325 BI-847325是一种口服具有生物活性的选择性的双重MEK/Aurora kinase抑制剂,对非洲爪蟾Aurora B,人Aurora A 和Aurora C,以及人MEK1 和MEK2的IC50分别为3 nM,25 nM,15 nM,25 nM,和4 nM。Phase 1。
Sci Rep, 2021, 11(1):9161
Curr Protoc, 2021, 1(6):e180
Nature, 2019, 569(7757):509-513
S1272 XL228 XL228 是一种 protein kinase 的抑制剂,对于野生型ABL kinaseABL T315IAurora AIGF-1RSRCLYN的IC50值分别为5 nM、1.4 nM、3.1 nM、1.6 nM、6.1 nM和2 nM。
S7588 Reversine Reversine是一种强效human A3 adenosine receptor拮抗剂,Ki为0.66 μM,也是一种泛aurora A/B/C kinase抑制剂,IC50分别为12 nM/13 nM/20 nM。也用于干细胞分化。
Nat Commun, 2021, 12(1):4789
Nat Methods, 2020, 17(3):279-282
J Cell Physiol, 2020, 235(3):2441-2451
S1133 Alisertib (MLN8237) Alisertib (MLN8237)是一种选择性Aurora A抑制剂,无细胞试验中IC50为1.2 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性强200倍以上。Alisertib 可诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡与自噬。Phase 3。
Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):97
Cell Rep, 2022, 38(9):110448
Cell Rep, 2022, 39(2):110690
S1048 Tozasertib Tozasertib (VX-680, MK-0457)是一种pan-Aurora抑制剂,对Aurora A作用最强,无细胞试验中Kiapp为0.6 nM,而对Aurora B/Aurora C的作用较弱,对Aurora A选择性比其他55种激酶高100倍。唯二的例外是 Fms-related tyrosine kinase-3 (FLT-3)BCR-ABL tyrosine kinase,也可被 Tozasertib 抑制,对应的Ki值均为30 nM和30 nM。Tozasertib 可诱导凋亡和自噬。Phase 2。
Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):97
Cancer Res, 2022, canres.1707.2021
Mol Oncol, 2022, 16(1):219-249
S1460 SP600125 SP600125 (Nsc75890)是一种广谱JNK抑制剂,作用于JNK1、JNK2和JNK3,无细胞试验中IC50分别为40 nM、40 nM和90 nM,比作用于MKK4选择性高10倍,比作用于MKK3、MKK6、PKB和PKCα选择性高25倍,比作用于ERK2、p38、Chk1、EGFR等选择性高100倍。SP600125也是一种广谱的serine/threonine kinases抑制剂,包括Aurora kinase AFLT3TRKA,对应的IC50值为60 nM、90 nM和70 nM。SP600125可抑制自噬而激活细胞凋亡。
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(21)00662-0
Cancer Res, 2022, 82(9):1789-1802
Leukemia, 2022, 10.1038/s41375-022-01565-6
S1147 Barasertib (AZD1152-HQPA) Defosbarasertib (AZD1152-HQPA, AZD2811, INH-34, Barasertib-HQPA) 是一种高度选择性的Aurora B抑制剂,无细胞试验中IC50为0.37 nM,作用于Aurora B比作用于Aurora A选择性高3700倍左右。
Cell Rep, 2022, 39(2):110690
Cancers (Basel), 2022, 14(6)1537
Biomed Pharmacother, 2022, 147:112645
S1103 ZM 447439 ZM 447439是一种选择性的,ATP竞争性Aurora AAurora B抑制剂,IC50分别为110 nM和130 nM,作用于Aurora A/B比作用于MEK1, Src, Lck选择性高8倍,对CDK1/2/4, Plk1, Chk1等几乎没有作用效果。
Mol Oncol, 2022, 16(1):219-249
Environ Mol Mutagen, 2022, 63(3):151-161
Cell Rep, 2021, 37(6):109783
E0338New AKI603 AKI-603是Aurora激酶A(Aurora kinase A, AurA)的抑制剂,被开发用来克服BCR-ABL-T315I突变介导的耐药性。
E0342New Aurora kinase Inhibitor II Aurora Kinase Inhibitor II 是一种苯胺喹唑啉,既是一种有效且选择性的ATP竞争性Aurora激酶(Aurora kinase,ARK)抑制剂,该化合物具有渗透细胞的能力,并参与细胞周期特别是细胞分裂的调节。
S1100 MLN8054 MLN8054是一种有效的,选择性Aurora A抑制剂,在Sf9昆虫细胞中IC50为4 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高40倍。Phase 1。
Cell Rep, 2022, 39(2):110690
Cancers (Basel), 2022, 14(6)1575
Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00383-4
S1107 Danusertib (PHA-739358) Danusertib (PHA-739358)是一种Aurora kinase抑制剂,作用于Aurora A/B/C,无细胞试验中IC50为13 nM/79 nM/61 nM,适度有效作用于Abl,TrkA,c-RET和FGFR1,对Lck,VEGFR2/3,c-Kit,CDK2等作用效果稍弱。Danusertib 可诱导凋亡、细胞周期阻滞和自噬。Phase 2。
Environ Mol Mutagen, 2022, 63(3):151-161
Cancers (Basel), 2021, 13(6)1205
Life Sci Alliance, 2021, 4(8)e202101019
S1134 AT9283 AT9283是一种有效的JAK2/3抑制剂,无细胞试验中IC50为1.2 nM/1.1 nM;对Aurora A/B,Abl1(T315I)也有效。Phase 2。
ACS Chem Biol, 2022, 10.1021/acschembio.2c00052
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Mol Syst Biol, 2021, 17(9):e10426
S1249 JNJ-7706621 JNJ-7706621是一种泛CDK抑制剂,对CDK1/2抑制作用最强,无细胞试验中IC50为9 nM/4 nM,作用于CDK1/2比作用于CDK3/4/6选择性高6倍以上。也能有效抑制Aurora A/B,对Plk1和Wee1没有抑制活性。
Cancers (Basel), 2021, 13(6)1205
Gland Surg, 2020, 9(2):558-574
EMBO J, 2019, 38(19):e101704
S1529 Hesperadin Hesperadin可有效抑制Aurora B,无细胞试验中IC50为250 nM。它显著降低AMPK, Lck, MKK1, MAPKAP-K1, CHK1和PHK的活性,但是在体内不会抑制MKK1活性。
Oncogene, 2022, 10.1038/s41388-022-02328-4
Toxicol Sci, 2022, kfac008
Environ Mol Mutagen, 2022, 63(3):151-161
S1451 Aurora A Inhibitor I (TC-S 7010) Aurora A Inhibitor I (TC-S 7010) 是一种新型有效的,选择性Aurora A抑制剂,无细胞试验中IC50为3.4 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高1000倍。Aurora A Inhibitor I (TC-S 7010) 可通过ROS介导的UPR信号通路来触发凋亡。
Environ Mol Mutagen, 2022, 63(3):151-161
EMBO Rep, 2021, e52387
Cancer Lett, 2021, 509:89-104
S2158 KW-2449 KW-2449是一种多靶点抑制剂,最有效作用于Flt3IC50为6.6 nM,作用于Flt3, Bcr-Abl和Aurora A适度有效;对PDGFRβ, IGF-1R, EGFR没有抑制效果。Phase 1。
Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492
Front Pharmacol, 2021, 12:740529
Cell, 2020, 182(3):685-712.e19
S1154 SNS-314 SNS-314是一种有效的,选择性的Aurora AAurora BAurora C抑制剂,IC50分别为9 nM, 31 nM,和3 nM,对Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf和DDR2作用效果稍弱。Phase 1。
Cancers (Basel), 2021, 13(6)1205
Cancers (Basel), 2019, 11(2)
J Pediatr Hematol Oncol, 2019, 41(6):e359-e370
S1181 ENMD-2076 ENMD-2076 选择性地作用于 Aurora AFlt3IC50分别为14 nM和1.86 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍,对RET、SRC、NTRK1/TRKA、CSF1R/FMS、VEGFR2/KDR、FGFR和PDGFRα作用效果稍弱。ENMD-2076 可抑制各种人类实体瘤和造血癌细胞系的生长,其IC50值为0.025至0.7μM,可诱导凋亡和G2/M期停滞。Phase 2。
Cell, 2021, 184(2):334-351.e20
Sci Adv, 2021, 7(4)eabd7851
J Pediatr Hematol Oncol, 2019, 41(6):e359-e370
S1454 PHA-680632 PHA-680632是有效的Aurora AAurora BAurora C抑制剂,IC50分别为27 nM, 135 nM 和120 nM,比作用于FGFR1, FLT3, LCK, PLK1, STLK2,和VEGFR2/3的IC50值高10到200倍。
Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):97
Front Cell Dev Biol, 2020, 8:590449
Mol Cancer Res, 2019, 17(1):20-29
S2770 MK-5108 (VX-689) MK-5108 (VX-689)是一种高选择性的Aurora A抑制剂,无细胞试验中IC50为0.064 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B/C选择性高220和190倍,作用于TrkA的选择性低100倍。MK-5108 (VX-689) 可诱导自噬。Phase 1。
Biosensors (Basel), 2022, 12(4)196
Sci Rep, 2022, 12(1):6345
Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00383-4
S1171 CYC116 CYC116是一种有效的Aurora A/B抑制剂,Ki为8.0 nM/9.2 nM,对VEGFR2(Ki为44 nM)作用稍弱,比作用于CDKs效果强50倍,对PKA, Akt/PKB, PKC没有活性,对GSK-3α/β, CK2, Plk1和SAPK2A.没有抑制效果。Phase 1。
Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(15):e2122512119
Nat Genet, 2020, 52(4):408-417
Reprod Biomed Online, 2019, 10.1016/j.rbmo.2019.05.019
S2719 AMG-900 AMG-900是一种有效的,高选择性的pan-Aurora kinases抑制剂,作用于Aurora A/B/C,IC50为5 nM/4 nM/1 nM,作用于Aurora激酶比作用于p38α, Tyk2, JNK2, Met和Tie2选择性高10倍以上。Phase 1。
Toxicol Sci, 2022, kfac008
Environ Mol Mutagen, 2022, 63(3):151-161
PLoS Biol, 2021, 19(1):e3001029
S1519 CCT129202 CCT129202是一种ATP竞争性的pan-Aurora抑制剂,作用于Aurora AAurora BAurora C时,IC50分别为0.042 μM,0.198 μM和0.227 μM,对FGFR3, GSK3β, PDGFRβ等作用效果稍弱。
Aging (Albany NY), 2020, 7;12(9):8221-8240
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PLoS One, 2014, 9(7):e102741
S2740 GSK1070916 GSK1070916是一种可逆的,ATP竞争性的Aurora B/C抑制剂,IC50为3.5 nM/6.5 nM,比作用于紧密相关的Aurora A-TPX2复合体选择性高100倍以上。 Phase 1。
Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00383-4
Cancer Res, 2020, canres.1693.2020
Cancer Res, 2019, 79(19):5088-5101
S2718 TAK-901 TAK-901是一种新型Aurora A/B抑制剂,IC50为21 nM/15 nM,不是有效的细胞JAK2, c-Src和Abl抑制剂。Phase 1。
Sci Adv, 2021, 7(4)eabd7851
EBioMedicine, 2021, 64:103220
Sci Rep, 2021, 11(1):7259
S2744 CCT137690 CCT137690是一种高选择性Aurora AAurora BAurora C抑制剂,IC50分别为15 nM, 25 nM和19 nM,对hERG离子通道几乎没有作用效果。
Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00383-4
Autophagy, 2021, 10.1080/15548627.2021.2008692
Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2021, S2352-345X(21)00196-X
S7065 MK-8745 MK-8745是一种高度选择性Aurora-A抑制剂,IC50 为0.6 nM,其对于Aurora-A的选择性高于Aurora B的选择性450倍。
S2018 ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid 是ENMD-2076的酒石酸,选择性作用于Aurora AVEGFR(Flt3)IC50分别为14 nM和1.86 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍,对VEGFR2/KDR和VEGFR3, FGFR1和FGFR2和PDGFRα作用效果稍弱。Phase 2。
S8699 SNS-314 Mesylate SNS-314 Mesylate是一种有效的,选择性的Aurora AAurora BAurora C抑制剂,IC50分别为9 nM, 31 nM,和3 nM,对Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf和DDR2作用效果稍弱。
Cancers (Basel), 2021, 13(6)1205
Front Pharmacol, 2020, 30;11:543
Neuron, 2018, 97(3):555-570
S8782 LY3295668 LY3295668 (AK-01) 是一种有效的、口服活性的 Aurora A kinase 抑制剂,对AURKA和AURKB的Ki分别为0.8 nM和1038 nM。
Kaohsiung J Med Sci, 2021, 10.1002/kjm2.12469
S2931 Aurora Kinase Inhibitor III Aurora kinase inhibitor III是有效的Aurora A kinase抑制剂,IC50为42 nM。它对BMX, BTK, IGF-1R, c-Src, TRKB, SYK和EGFR分别为386, 3550, 591, 1980, 2510, 887和>10,000 nM。
S9658 SP-96 SP-96 是一种有效的、选择性的、非ATP竞争性 Aurora B的抑制剂,其IC50值为0.316 nM。SP-96 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC)的研究。
S6214 H-1152 dihydrochloride H-1152 dihydrochloride (2HCl) 是一种膜渗透性和选择性的 Rho-associated protein kinase (ROCK) 的抑制剂。 H-1152 可抑制 ROCK2PKAPKCPKGAurora ACaMK2 的IC50值分别为 0.0120 μM、3.03 μM、5.68 μM、0.360 μM、0.745 μM 和 0.180 μM。
S7843 BI-847325 BI-847325是一种口服具有生物活性的选择性的双重MEK/Aurora kinase抑制剂,对非洲爪蟾Aurora B,人Aurora A 和Aurora C,以及人MEK1 和MEK2的IC50分别为3 nM,25 nM,15 nM,25 nM,和4 nM。Phase 1。
Sci Rep, 2021, 11(1):9161
Curr Protoc, 2021, 1(6):e180
Nature, 2019, 569(7757):509-513
S1272 XL228 XL228 是一种 protein kinase 的抑制剂,对于野生型ABL kinaseABL T315IAurora AIGF-1RSRCLYN的IC50值分别为5 nM、1.4 nM、3.1 nM、1.6 nM、6.1 nM和2 nM。
S7588 Reversine Reversine是一种强效human A3 adenosine receptor拮抗剂,Ki为0.66 μM,也是一种泛aurora A/B/C kinase抑制剂,IC50分别为12 nM/13 nM/20 nM。也用于干细胞分化。
Nat Commun, 2021, 12(1):4789
Nat Methods, 2020, 17(3):279-282
J Cell Physiol, 2020, 235(3):2441-2451
E0338New AKI603 AKI-603是Aurora激酶A(Aurora kinase A, AurA)的抑制剂,被开发用来克服BCR-ABL-T315I突变介导的耐药性。
E0342New Aurora kinase Inhibitor II Aurora Kinase Inhibitor II 是一种苯胺喹唑啉,既是一种有效且选择性的ATP竞争性Aurora激酶(Aurora kinase,ARK)抑制剂,该化合物具有渗透细胞的能力,并参与细胞周期特别是细胞分裂的调节。
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