BI-847325

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7843

BI-847325 Chemical Structure

CAS No. 1207293-36-4

BI-847325是一种口服具有生物活性的选择性的双重MEK/Aurora kinase抑制剂,对非洲爪蟾Aurora B,人Aurora A 和Aurora C,以及人MEK1 和MEK2的IC50分别为3 nM,25 nM,15 nM,25 nM,和4 nM。Phase 1。

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客户使用Selleck生产的BI-847325发表文献4篇:

产品安全说明书

MEK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 BI-847325是一种口服具有生物活性的选择性的双重MEK/Aurora kinase抑制剂,对非洲爪蟾Aurora B,人Aurora A 和Aurora C,以及人MEK1 和MEK2的IC50分别为3 nM,25 nM,15 nM,25 nM,和4 nM。Phase 1。
靶点
Aurora B (Xenopus laevis) [1] MEK2 [1] Aurora C (Human) [1] Aurora A (Human) [1] MEK1 [1]
3 nM 4 nM 15 nM 25 nM 25 nM
体外研究

BI-847325对BRAF突变型和vemurafenib耐药的黑色素瘤细胞表现出生长抑制作用,IC50 范围为0.3 nM-2 μM,并防止6个BRAF突变型黑色素瘤细胞系中集落形成。BI-847325也会通过减少Mcl-1表达诱导细胞凋亡。[1]

体内研究 在负荷1205Lu和1205LuR异种移植物的小鼠中,BI-847325 (75 mg/kg, p.o.)引起显著的肿瘤退化,而不显著改变体重。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: M229,M229R,A375,A375R,WM793,WM793R,1205Lu,1205LuR,M249,M249R,WM164,WM164R,WM39 和 RPMI17951 细胞
  • Concentrations: 30 μM
  • Incubation Time: 72 h
  • Method: 细胞以2.5 × 103细胞/100 μL的密度接种,并使其生长过夜,然后用逐渐增加浓度的BI-847325处理72小鼠。代谢活性使用Alamar blue试剂根据制造商方案测定。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 负荷1205Lu 和 1205LuR 异种移植物的小鼠
  • Dosages: 70 mg/kg
  • Administration: p.o.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 19 mg/mL warmed (40.89 mM)
Ethanol 1 mg/mL (2.15 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
2-hydroxyethyl cellulose, polysorbate 80 with pH adjusted to 2.8 with 1 M HCl
30mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 464.56
化学式

C29H28N4O2

CAS号 1207293-36-4
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

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