Refametinib (RDEA119)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1089 别名: Bay 86-9766

Refametinib (RDEA119) Chemical Structure

CAS No. 923032-37-5

RDEA119是一种有效的,非ATP竞争性的,高选择性的MEK1MEK2抑制剂,IC50分别为19 nM和47 nM。

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产品安全说明书

MEK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 RDEA119是一种有效的,非ATP竞争性的,高选择性的MEK1MEK2抑制剂,IC50分别为19 nM和47 nM。
靶点
MEK1 [1]
(Cell-free assay)
MEK2 [1]
(Cell-free assay)
19 nM 47 nM
体外研究

RDEA119 选择性结合到MEK1/2酶的变构“袋”中,高效抑制一些肿瘤细胞增殖,包括A375, SK-MEI-28, Colo205, HT-29和 BxPC3。RDEA119抑制含获得性功能 V600E BRAF突变的人肿瘤细胞系的贴壁生长,GI50为67 到89 nM。在贴壁非依赖性条件下,所有细胞系的GI50值相似(40-84 nM)。RDEA119具有组织选择性,降低其潜在的中枢神经系统相关的副作用。[1]RDEA119有效抑制含 BRAF突变的4种细胞系增殖,而对其他四种含野生型BRAF的细胞几乎没有或者很低的抑制效果。(IC50为0.034-0.217 μM vs. 1.413-34.120 μM)。[2]

Assay
Methods Test Index PMID
Growth inhibition assay
IC50; 

PubMed: 29896883     


Cell proliferation assays of a panel of 26 CRC cell lines. Cells were exposed to increasing concentrations of refametinib for 72 h and evaluated for proliferation by MTT assays.

29896883
Western blot
p-BRAF / BRAF / p-MEK / MEK / p-ERK / ERK ; 

PubMed: 29896883     


Western blot analyses of downstream effector proteins of the MAPK signaling pathway. The panel of CRC cell lines was treated with or without refametinib (1 lM) for 72 h. a-Tubulin served as a loading control.

Cyclin D1 / Cyclin E / p27 ; 

PubMed: 29896883     


Western blot analyses of cell cycle effector proteins in CRC cell lines after treatment with refametinib (0, 0.1, and 1 μM) for 72 h. a-Tubulin served as a loading control.

p-STAT3 / STAT3 ; 

PubMed: 29896883     


KRAS mutant CRC cell lines were treated with or without refametinib (1 lM) for 48 h. p-STAT3 and total STAT3 levels were determined by western blotting. a-Tubulin served as a loading control.

29896883
体内研究 RDEA119按50 mg/kg剂量口服处理人类黑色素瘤A375肿瘤模型,每天一次,持续14天,肿瘤生长抑制率(TGI)为68%。RDEA119 按25 mg/kg剂量口服处理人类结肠癌Colo205肿瘤模型,每天一次,持续14天,TGI 为123% (当肿瘤缩小到低于其起始体积时,TGI >100%)。RDEA119按25 mg/kg 剂量每天处理HT-29和A431肿瘤,持续14天,TGI分别为56%和67%。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

MEK 激酶实验:

使用pET21a 载体,从大肠杆菌中,亲和纯化激酶失活的鼠ERK2(mERK2) K52A/T183A。使用mERK2 K52A T183A作为底物测定MEK1激酶活性。在25 mMHEPES (pH 7.8), 1 mM MgCl2, 50 mM NaCl, 0.2 mM EDTA, 和 50 μM ATP 存在时,重组MEK1酶 (5 nM) 首先被0.02单位或 1.5 nM RAF1,在25oC下激活30分钟。加入2 μM mERK2 K52A T183A 和 2.5 μCi [γ-33P] ATP,开始反应,总体积为20 μL。测定MEK2 激酶活性方法相似,除了不需要激活RAF1,在实验中使用 11 nM MEK2 酶(活性的)。通过 Invitrogen使用SelectScreen激酶谱型分析激酶谱。进行Z’-LYTE 生化实验。 RDEA119按10 μM作用于205种激酶重复进行实验4次。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: A375, SK-MEI-28, Colo205, HT-29 和BxPC3 细胞系
  • Concentrations: 10-1000 nM
  • Incubation Time: 48 小时
  • Method: 为了进行贴壁依赖性生长抑制实验,细胞按每孔1,000/20 AL/接种在白色 384孔板上,或者按每孔4,000/100 μL接种在白色96孔板上。在37oC, 5% CO2,100%湿度环境下温育24小时后, RDEA119在37oC 下温育48小时,然后使用CellTiter-Glo检测。为了测定 96孔贴壁非依赖性生长实验,使用完全RPMI 1640培养基中的60 μL 0.15%琼脂糖溶液填满“不易结合”板的孔中。然后每孔加入60 μL 含9,000 个溶于0.15% 琼脂糖的细胞的完全RPMI 1640培养基。24 小时后,加入 60 μL 3 ×溶于无琼脂糖完全培养基的药物溶液。7天后,每孔加入 36 μL 6 × MTS,内盐试剂。在37oC处理2小时,然后使用M5 酶标仪在490 nm 处测定吸光值。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 皮下注射A375, HT-29和 A431肿瘤的雌性无胸腺裸鼠;携带 Colo205肿瘤的雄性无胸腺裸鼠
  • Dosages: 25或50 mg/kg
  • Administration: 口服处理,每天一次,持续14天
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (174.72 mM)
Ethanol 100 mg/mL (174.72 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 572.34
化学式

C19H20F3IN2O5S

CAS号 923032-37-5
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 Bay 86-9766

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01392521 Completed Drug: Copanlisib + Refametinib (BAY86-9766) Neoplasms Bayer July 2011 Phase 1
NCT00785226 Completed Drug: RDEA119|Drug: Sorafenib Advanced Cancer Bayer November 2008 Phase 1|Phase 2

技术支持

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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MEK Signaling Pathway Map

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