BIX 02189

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1531

BIX 02189 Chemical Structure

CAS No. 1094614-85-3

BIX02189是一种选择性的MEK5抑制剂,无细胞试验中IC50为1.5 nM,也抑制ERK5催化活性,IC50为59 nM,且不抑制密切相关的激酶MEK1,MEK2,ERK2,和JNK2。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 2443.15 现货
RMB 1420.48 现货
RMB 2614.79 现货
RMB 4561.83 现货
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产品安全说明书

MEK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 BIX02189是一种选择性的MEK5抑制剂,无细胞试验中IC50为1.5 nM,也抑制ERK5催化活性,IC50为59 nM,且不抑制密切相关的激酶MEK1,MEK2,ERK2,和JNK2。
靶点
MEK5 [1]
(Cell-free assay)
ERK5 [1]
(Cell-free assay)
1.5 nM 59 nM
体外研究

BIX02189抑制MEK5和ERK5催化活性,IC50分别为1.5 nM和59 nM。BIX02189抑制CSF1R(FMS),IC50为46 nM,但是作用于相关激酶MEK1,MEK2,ERK1,p38α,JNK2,EGFR,和STK16没有活性,IC50 >3.7 μM。用BIX02189预处理HeLa细胞,抑制山梨醇诱导的ERK5磷酸化,这种作用存在剂量依赖性,但是不会抑制ERK1/2,p38,和JNK1/2 MAPKs磷酸化。BIX02189单独处理HeLa或HEK293细胞24小时,没有毒性。BIX02189作用于HeLa和HEK293细胞,抑制MEK5/ERK5/MEF2C驱动的萤光素酶表达,IC50分别为 0.53 μM和0.26 μM。[1] BIX02189抑制ERK5激活,且阻断Hsc70受体相互作用蛋白(CHIP)C端调节的p53 泛素化,导致15d-PGJ2对BIX02189抑制人脐静脉内皮细胞(HUVECs)的保护作用。[2] 10 uM BIX02189作用于异丙(去甲)肾上腺素刺激的新生大鼠心肌细胞(NRCMs),抑制ERK5磷酸化,且降低心肌细胞增强因子2(MEF2)转录活性。BIX02189作用于新生大鼠心肌细胞(NRCMs),增强山梨醇诱导的凋亡。[3]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
HeLa NXrUWoRoTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= M1HweWlvcGmkaYTpc44hd2ZiRWLLOUBxcG:|cHjvdplt[XSrb36gbY4he2:{Ynn0c4wue3SrbYXsZZRm\CCqdX3hckBJ\UyjIHPlcIx{NCCLQ{WwJF0hOC5yNUmg{txONg>? M{DmVlxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ|NkW2OFA4Lz5{M{[1OlQxPzxxYU6=
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BT-12 NVfwSG1MeUiWUzDhd5NigQ>? MnnXdWhVWyCxZjDw[YRq[XS{aXOgZ4Fv[2W{IHPlcIwhdGmwZYOgeI8hcWSnboTp[pkhdXWudHnwcIUhd3Cyb4L0eY5qfGmnczDmc5Ih\HK3ZzDy[ZB2enCxc3nu[|ohWHKrbXHyfUB{[3KnZX6g[o9zKEKWLUGyJINmdGy| MnS1QIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjl2M{WxN|koRjJ7NEO1NVM6RC:jPh?=
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推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[1]

- 合并

催化实验:

使用PKLight ATP检测试剂,及从杆状病毒表达系统中分离MEK5蛋白用于测定激酶活性。使用15 nM GST-MEK5和0.75 μM ATP,及含25 mM Hepes,pH 7.5,10 mM MgCl2,50 mM KCl,0.2% BSA,0.01% CHAPS,100 μM Na3VO4,0.5 mM DTT,和 1% DMSO的实验buffer,及有不同浓度BIX02189存在时进行反应。激酶反应混合物在室温下温育90分钟,随后加入10 μL ATP检测试剂反应15分钟。测定The相对光单位(RLU)信号,然后转换RLU信号成对照组百分数(POC),用于测定IC50值。
细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: HeLa细胞
  • Concentrations: 溶于DMSO, 终浓度为10 μM 左右
  • Incubation Time: 预处理1.5小时
  • Method:

    细胞血清饥饿20小时,然后用终浓度为0.4 M的山梨醇在37oC下刺激20分钟。测试MEK5抑制剂时,加入化合物1.5小时后,加入山梨醇进行刺激。获得细胞,溶于50 μL含Hal蛋白酶和磷酸抑制剂的RIPA buffer中,在4oC下进行5-10分钟。溶解产物按14,000 rpm转速离心10分钟,50 μL溶解物加到50 μl 2×样本buffer中,然后在95oC下进行4分钟。20 μL样本在SDS-PAGE 10% Tris-glycine gels中跑胶,然后转移到硝化纤维素上。使用合适抗体进行Western blotting。


    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 Ethanol 80 mg/mL (181.59 mM)
DMSO 60 mg/mL warmed (136.19 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O
10mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 440.54
化学式

C27H28N4O2

CAS号 1094614-85-3
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    I would like to perform some in vivo experiments in immunodeficient mice. how to perform the experiment in the best way? How to reconstitute the compound for in vivo experiments?

  • 回答:

    We suggest the following vehicle for BIX02189: 30% PEG400+0.5% Tween80+5% Propylene glycol, you can make a suspension at up to 30mg/ml that can be used for oral gavage. Or for i.p. injection, S1531 BIX 02189 can be dissolved in 2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O at 10 mg/ml clearly.

免费分装抑制剂

MEK Signaling Pathway Map

MEK Inhibitors with Unique Features

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