AZD8330

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2134 别名: ARRY704

AZD8330 Chemical Structure

CAS No. 869357-68-6

AZD8330 (ARRY704)是一种新型,选择性的,非ATP竞争性MEK 1/2抑制剂,IC50为7 nM。Phase 1。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 2534.31 现货
RMB 1384.65 现货
RMB 2620.16 现货
RMB 7922.39 现货
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客户使用Selleck生产的AZD8330发表文献15篇:

客户使用该产品的5个实验数据:

  • iKras p53L/+ cells were treated with AZD8330 (50 nM), BKM120 (150 nM), or Rapamycin (20 nM) for 18 hr. As control, cells were cultured in the presence or absence of doxycycline for 24 hr, and cell lysates were blotted for phospho-Akt, phospho-Erk, phospho-S6, and Myc.

    Cell 2012 149(3), 656-70. AZD8330 purchased from Selleck.

  • Effect of MEK inhibitor AZD-8330 in A549 cells. A549 cells were incubated with increasing concentrations of AZD-8330 for 2 h. The cell lysates were harvested and phosphorylation of indicated proteins was determined by Western blotting.

    Dr.Wang from Southern Medical Hospital. AZD8330 purchased from Selleck.

  • After starved in serum-free medium for 24 h, T47D cells incubated with the indicated concentrations of AZD8330 for 3 h,followed by 20-minute stimolation of 100ng/ml EGF.

    Dr. Zhang of Tianjin Medical University. AZD8330 purchased from Selleck.

  • (B) MEK inhibition suppressed proliferation of lung cancer cells harboring mutant or wild-type EGFR. A549 and PC-9 cells were incubated in the presence of various concentrations of AZD-8330 or TAK-733. Cell extracts were prepared after 1 h of treatment and immunoblotted with the indicated antibodies (upper panel). Cell growth was measured by MTT assay after 72 h (lower panel).

    Oncotarget, 2016, 7(13):16273-81. AZD8330 purchased from Selleck.

  • Western blot analysis of total ERK and phospho-ERK in MOS, U2OS and 143b osteosarcoma cell lines after 6 hours treatment with DMSO or 0.5μM of the indicated MEK inhibitors.

    Genes Cancer, 2015, 6(11-12):503-12. AZD8330 purchased from Selleck.

产品安全说明书

MEK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 AZD8330 (ARRY704)是一种新型,选择性的,非ATP竞争性MEK 1/2抑制剂,IC50为7 nM。Phase 1。
特性 AZD8330是一种新型的有选择性高效率无竞争的针对MEK 1/2的抑制剂。
靶点
ERK phosphorylation [1] MEK1/2 [1]
0.4 nM 7 nM
体外研究

AZD8330可以有效抑制MEK 1/2。在pERK系统中AZD8330能达到超豪微摩尔级的效力,在MEK 1/2抑制剂敏感的细胞系的功能(扩增)实验中也能达到低至超豪微摩尔级的效力[1]。MEK抑制剂AZD8330特异性抑制促分裂原活化蛋白激酶激酶1(MEK 或 MAP/ERK激酶1),抑制了生长因子调节的细胞信号传导的过程并抑制了肿瘤细胞增殖[2]

Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
pERK / ERK / Myc / RPIA; 

PubMed: 30470748     


Relative expression of proteins assessed by western blot in human PDAC cells treated with AZD8330 for 16 h (left: KRAS-resistant, right: KRAS-sensitive).

30470748
Growth inhibition assay
IC50; 

PubMed: 30470748     


IC50measurements (y-axis, IC50 mol/L) of PDAC cells (x-axis) treated with the MEK inhibitor AZD8330.

30470748
体内研究 在Calu-6大鼠异种移植药代动力学/药效(PK/PD) 模型中,单一使用AZD8330口服剂量1.25 mg/kg,4到8小时就可以抑制90%以上的ERK磷酸化作用。在Calu-6裸鼠移植瘤模型中,每日一次药用剂量在0.4 mg/kg时就完全可以抑制80%以上的肿瘤生长。在Calu-6模型中,AZD8330抑制肿瘤生长是剂量依赖型的,每天一次剂量在0.3 mg/kg和1.0 mg/kg[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[2]

- 合并

MEK1酶活性分析:

用杆状病毒感染Hi5昆虫细胞表达,然后利用固相金属亲和层析、离子交换、凝胶过滤的方法纯化出NH2末端六聚组氨酸标记的结构上有活性的MEK1(S218D, S222D ΔR4F)。可以通过检测MEK1将[γ- 33P]磷酸从[γ-33P]ATP连接到ERK2上的能力来评估MEK1的活性。首先将25 mM HEPES(pH 7.4), 10 mM MgCl2, 5 mM β-磷酸甘油, 100 μM 钒酸钠, 5 mM DTT, 5 nM MEK1, 1 μM ERK2和0到80 nM的AZD8330 (终浓度 1% DMSO)混合置于在96孔聚丙烯板中,加入10 μM ATP(每孔0.5 μC k[γ-33P]ATP)起始反应,室温孵育45分钟,加入等体积25%的三氯乙酸以终止反应并使蛋白沉淀。沉淀的蛋白与玻璃纤维B过滤板结合,用0.5%的磷酸将剩余的标记ATP洗掉,然后用液体闪烁计数器统计反射性物质的含量。反应混合物种ATP 数量的不同决定了反应的ATP依赖性。实验数据之后全部被拟合
细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: Malme-3M黑色素瘤细胞
  • Concentrations: 0 μM -10 μM
  • Incubation Time: 1 小时
  • Method:

    把Malme-3M 黑色素瘤细胞接种到96孔板中,在37°C 条件下用不同浓度的AZD8330处理1小时。 然后把细胞固定,通透,与磷酸化ERK抗体和ERK 1/2 的抗体孵育. 将细胞洗涤之后加入荧光二抗.然后将孔板用LICOR 荧光成像系统读数. 把 pERK 的信号强度标准化为总的ERK 信号强度.


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: 携带Calu-6细胞的雌性裸鼠大鼠 (NIH rnu/rnu), 携带SW620细胞的裸鼠大鼠
  • Dosages: 0.3 mg/kg, 1 mg/kg
  • Administration: 口服
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 92 mg/mL (199.46 mM)
Ethanol 92 mg/mL (199.46 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
0.5% hydroxyethyl cellulose+0.1% Tween 80
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 461.23
化学式

C16H17FIN3O4

CAS号 869357-68-6
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 ARRY704

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00454090 Completed Drug: AZD8330 Cancer AstraZeneca March 2007 Phase 1

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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MEK Signaling Pathway Map

MEK Inhibitors with Unique Features

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