MEK1 选择性抑制剂

目录号 产品名 产品描述 Selective / Pan IC50 / Ki
S2326 Myricetin

Myricetin, 一种具有抗氧化和抗肿瘤活性的天然黄酮,是新型的MEK1抑制剂,抑制JB6 P+小鼠表皮细胞的转化。它还能抑制PI3Kγ,Kd=0.17 μM。

Selective
S7553 GDC-0623

GDC-0623是一种有效的 ATP 非竞争性MEK1抑制剂,Ki为 0.13 nM。Phase 1。

Selective MEK1, IC50: 0.13 nM
S2617 TAK-733

TAK-733是一种有效的,选择性的MEK变构抑制剂,作用于MEK1,IC50为3.2 nM,抑制Abl1, AKT3, c-RAF, CamK1, CDK2及c-Met等活性。Phase 1。

Selective MEK1, IC50: 3.2 nM
S8041 Cobimetinib (GDC-0973)

Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)是一种有效的高选择性MEK1抑制剂,IC50 为 4.2 nM。其对MEK1的选择性比对MEK2高100倍以上,对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。Phase 3。

Selective MEK1, IC50: 4.2 nM
S7170 RO5126766 (CH5126766)

RO5126766 (CH5126766)是一种双重RAF/MEK抑制剂,对BRAF V600E,BRAF,CRAF,和 MEK1的IC50分别为8.2 nM,19 nM,56 nM,和160 nM。Phase 1。

Selective MEK1, IC50: 160 nM
S1177 PD98059

PD98059是一种非ATP竞争性的MEK抑制剂,无细胞试验中IC50为2 μM,特异性抑制MEK-1介导的MAPK激活;不直接抑制ERK1或ERK2。

Selective MEK1, IC50: 2 μM
S2673 Trametinib (GSK1120212)

Trametinib (GSK1120212)是一种高特异性的,有效的MEK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50为0.92 nM/1.8 nM,对c-Raf, B-Raf, ERK1/2没有抑制活性。

Pan MEK1, IC50: 0.92 nM
S4484 Trametinib DMSO solvate

Trametinib (GSK1120212, JTP-74057, Mekinist) DMSO solvate is a highly specific and potent MEK1/2 inhibitor with IC50 of 0.92 nM/1.8 nM in cell-free assay. Trametinib activates autophagy and induces apoptosis.

Pan MEK1, IC50: 0.92 nM
S1008 Selumetinib (AZD6244)

Selumetinib (AZD6244)是一种有效,高选择性的MEK抑制剂,对MEK1的IC50为14 nM,对MEK2的Kd值为530 nM。它也抑制ERK1/2磷酸化,IC50为10 nM,对p38α, MKK6, EGFR, ErbB2, ERK2, B-Raf等没有抑制作用。Phase 3。

Pan MEK1, IC50: 14 nM; MEK1, Kd: 99 nM
S1020 PD184352 (CI-1040)

PD184352 (CI-1040)是一种ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂,细胞试验中IC50为17 nM,对MEK1/2的选择性比MEK5高100倍。Phase 2。

Pan MEK1, IC50: 17 nM
S1089 Refametinib (RDEA119)

RDEA119是一种有效的,非ATP竞争性的,高选择性的MEK1MEK2抑制剂,IC50分别为19 nM和47 nM。

Pan MEK1, IC50: 19 nM
S7843 BI-847325

BI-847325是一种口服具有生物活性的选择性的双重MEK/Aurora kinase抑制剂,对非洲爪蟾Aurora B,人Aurora A 和Aurora C,以及人MEK1 和MEK2的IC50分别为3 nM,25 nM,15 nM,25 nM,和4 nM。Phase 1。

Pan MEK1, IC50: 25 nM
S1102 U0126-EtOH

U0126-EtOH是一种高度选择性的MEK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50为0.07 μM/0.06 μM,作用于ΔN3-S218E/S222D MEK的亲和力比PD098059强100倍。

Pan MEK1, IC50: 0.07 μM
S1066 SL-327

SL-327是一种选择性的MEK1/2抑制剂,IC50为0.18 μM/0.22 μM,对Erk1, MKK3, MKK4, c-JUN, PKC, PKA,及CamKII没有抑制活性,能够通过血-脑屏障。

Pan MEK1, IC50: 0.18 μM