Trametinib DMSO solvate

别名: GSK1120212, JTP-74057 中文名称:曲美替尼DMSO溶剂合物

Trametinib DMSO solvate是一种高度特异性的、有效的 MEK1/2 的抑制剂,在无细胞分析中的IC50值为0.92 nM/1.8 nM。Trametinib 可激活自噬并诱导细胞凋亡。

Trametinib DMSO solvate Chemical Structure

Trametinib DMSO solvate Chemical Structure

CAS: 1187431-43-1

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MEK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Trametinib DMSO solvate是一种高度特异性的、有效的 MEK1/2 的抑制剂,在无细胞分析中的IC50值为0.92 nM/1.8 nM。Trametinib 可激活自噬并诱导细胞凋亡。
靶点
MEK1 [1]
(Cell-free assay)
MEK2 [1]
(Cell-free assay)
0.92 nM 1.8 nM
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05275374 Not yet recruiting
Cancer|BRAF V600 Mutation|Melanoma|Colorectal Cancer|Thyroid Cancer|Nonsmall Cell Lung Cancer
Xynomic Pharmaceuticals Inc.
December 2023 Phase 1|Phase 2
NCT06098872 Not yet recruiting
Arteriovenous Malformations
University Health Network Toronto
November 2023 Phase 2
NCT05907304 Recruiting
Advanced or Metastatic Solid Tumors
Erasca Inc.
August 17 2023 Phase 1
NCT05874414 Recruiting
Cholangiocarcinoma
Genfit
August 21 2023 Phase 1|Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 693.53 分子式

C28H29FIN5O5S

CAS号 1187431-43-1 SDF --
Smiles CN1C(=O)C(=C2N(C(=O)N(C3CC3)C(=O)C2=C1NC4=C(F)C=C(I)C=C4)C5=CC=CC(=C5)NC(C)=O)C.C[S](C)=O
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 6 mg/mL ( (8.65 mM); DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

技术支持

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