U0126-EtOH
U0126-EtOH是一种高度选择性的MEK1/2抑制剂，无细胞试验中IC50为0.07 μM/0.06 μM，作用于ΔN3-S218E/S222D MEK的亲和力比PD098059强100倍。U0126可抑制细胞自噬和线粒体自噬并具有抗病毒的活性。
U0126-EtOH Chemical Structure
CAS: 1173097-76-1
产品质控
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纯度：
99.98%
99.98
常与U0126-EtOH一起在实验中被使用的化合物
U0126-EtOH和SP600125可逆转多房棘球蚴可溶性抗原引起的RAW264.7和Ana-1细胞中多个基因的上调。
U0126-EtOH和Selumetinib可逆转GDC-0879依赖性p44/42磷酸化，并阻断GDC-0879赋予足细胞的生存益处。
Sieber J, et al. Cell Chem Biol. 2018 Feb 15;25(2):175-184.e4.
U0126-EtOH和Adezmapimod可改善硫酸吲哚酚诱导的抑制作用以及Kv4.2、Kv4.3和KChIP2蛋白和基因的减少。
U0126-EtOH在Purmorphamine存在下可抑制sonichedgehog诱导的RA-FLS中p-ERK1/2的水平。
U0126-EtOH和Sorafenibtosylate通过抑制EgMKKs和EgERK的磷酸化，在体外破坏颗粒棘球绦虫原头节或囊肿。
Zhang C, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2018 Dec 21;63(1):e01043-18.
U0126-EtOH相关产品
相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
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| rat PC12 cells | Function assay | 10 μM | 1 h | Activation of Nrf2/ARE in rat PC12 cells assessed as HO-1 protein induction at 10 uM after 5 hrs pretreated with JNK inhibitor SP600125 for 1 hr before compound addition by Western blot analysis | 21345685 |
| mouse RAS-3T3 cells | Function assay | 10-40 μM | Inhibition of MEK-mediated ERK1/2 phosphorylation in mouse RAS-3T3 cells at 10 to 40 uM by ELISA. | 24507826 | |
| HCT116 cells | Function assay | Ability of compound to inhibit anchorage independent colony formation (soft agar growth assay) in HCT116 cells, IC50=19.4 μM. | 15225706 | ||
| COS-7 cells | Function assay | Inhibitory concentration against AP-1 transcription in COS-7 cells， IC50=1 μM. | 15006386 | ||
| HeLa cells | Function assay | Inhibition of EGF-stimulated Elk1-luciferase reporter assay in HeLa cells, IC50=0.29 μM. | 15225706 | ||
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生物活性
| 产品描述 | U0126-EtOH是一种高度选择性的MEK1/2抑制剂，无细胞试验中IC50为0.07 μM/0.06 μM，作用于ΔN3-S218E/S222D MEK的亲和力比PD098059强100倍。U0126可抑制细胞自噬和线粒体自噬并具有抗病毒的活性。 | ||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 与MEK抑制剂PD098059（IC50为10 μM）相比，U0126高亲和力（高100多倍）作用于重组组成型激活的突变MEK1 (DN3-S218E/S222D)，IC50为72 nM。与PD98059类似, U0126 非竞争性抑制MEK，说明 U0126结合在MEK的特定位点上。与作用于多种其他激酶，如PKC, Abl, Raf, MEKK, ERK, JNK, MKK-3, MKK-4/SEK, MKK-6, Cdk2, 和Cdk4相比，U0126 更显著高选择性作用于MEK1和MKE2。U0126 作用于TPA刺激的细胞，通过阻断 MAPK信号传递，显著抑制c-Fos和c-Jun mRNA的上调及蛋白水平，抑制达50-80%，导致AP-1转录活性受抑制，IC50为0.96 μM。[1]10 μM U0126通过抑制 ERK2而不是ERK1磷酸化，显著抑制细胞死亡。[2] 根据对ERK 和mTOR-p70S6K通路的同时抑制，U0126选择性抑制贴壁非依赖性Ki-ras-转化的大鼠成纤维细胞生长，也抑制组成型激活ERK, MDA-MB231和HBC4的肿瘤细胞系生长。[3] |
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|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 体外激酶实验 | |||
| 使用重组组成型激活的突变MEK-1 (DN3-S218E/S222D) 或组成型激活的 MEK-2(S222E/S226D)进行实验。使用 96孔 硝化纤维素过滤装置测量反应速度。在酶浓度为 10 nM时，在20 mM Hepes, 10 mM MgCl2, 5 mM β-巯基乙醇, 0.1 mg/mL BSA, pH 7.4, 中室温下进行反应。加入[γ-33P]ATP到预混合的U0126反应混合物中开始反应，每6分钟采集100 μL等分样，然后转移到含50 mM EDTA 的96孔硝化纤维模板上，阻止反应进行。提取模板，使用buffer 在真空下冲洗4次。使用30 μL Microscint-20 闪烁液填满每孔，使用Top Count 闪烁计数器测定33P-磷酸化的ERK的放射性。从放射性对时间曲线获得反应速度。ERK和 ATP浓度分别为400 nM和40 μM。数据绘制成抑制百分数，通过非线性最小二乘回归，根据 Langmuir 等温方程测定IC50值。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | MCF-7, MDAMB453, SKBR3, ZR75-1, BSY1, HBC4, HBC5, 和 MDA-MB231 | ||
| 浓度 | 溶于DMSO,终浓度为~50 μM | |||
| 孵育时间 | 24, 48, 或96小时 | |||
| 方法 | 为了测量贴壁非依赖性生长，细胞按每孔 5000 个细胞接种在聚HEMA包被的96孔板上，体积为135 μL。加入培养基稀释的15 μL 不同浓度U0126，然后细胞培养96小时。加入15 μL MTT 溶液(5 mg/mL，溶于 PBS)，再温育4小时。加入 100 μL SDS溶液 (20% ，溶于10 mM HCl), MTT甲臜被溶解，24小时后，在570 nm 处测量吸光值，然后使用酶标仪在 690 nm处测定参考波长。为了测定DNA 片段,细胞接种在聚HEMA包被或未包被的组织培养塑料 35-mm盘上，然后温育24小时。使用U0126处理细胞24-48小时，使用PBS冲洗，然后使用10 mM Tris-HCl (pH 7.4), 10 mM EDTA,和0.5% Triton X-100溶解。在10,000 g转速下离心10分钟，分离低分子量DNA片段。使用20 μg/mL RNase A处理含等量蛋白的上清液1小时，然后使用 20 μg/mL蛋白酶 K在37oC下处理30分钟。使用2-丙醇沉淀DNA，在2%琼脂糖凝胶上跑胶，然后通过SYBR Green I 染色观察。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-MEK / MEK / p-ERK / ERK E-cadherin / Vimentin / Twist-2 |
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27487136 | |
| Immunofluorescence | pERK / pPPARγ E-cadherin / Vimentin CD40 |
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27145370 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | U0126 作用于携带脑贫血-再灌注的CA1 锥体细胞的沙鼠，降低ERK1/2磷酸化，和随后的神经元死亡，这种作用存在剂量依赖性。U0126 按200 μg/kg剂量作用于局灶性脑缺血小鼠，显著降低 42%梗塞体积，也降低 41% 脑萎缩。[2]U0126按~30 mg/kg剂量腹腔注射给药患过敏性哮喘的小鼠，具有显著的抗炎效果，这种作用存在剂量依赖性，通过抑制 IL-4, IL-5, IL-13, eotaxin, VCAM-1, 全部IgE和OVA特定的IgE和IgG1。[4] |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 携带双侧颈总动脉闭塞(BCAO)诱导脑部缺血的雄性沙土鼠,携带大脑中动脉闭塞(MCAO) 诱导局灶性脑缺血的雄性ICR或ddY小鼠 |
| Dosages | ~400 μg/kg | |
| Administration | 静脉注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 426.56 | 分子式 | C18H16N6S2.C2H6O |
| CAS号 | 1173097-76-1 | SDF | Download U0126-EtOH SDF |
| Smiles | CCO.C1=CC=C(C(=C1)N)SC(=C(C#N)C(=C(N)SC2=CC=CC=C2N)C#N)N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 85 mg/mL ( (199.26 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解配方 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | |||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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常见问题及建议解决方法
问题 1:
I want to know whether the compound is light-sensitive?
回答：
S1102 U0126-EtOH is not stable. It should be stored as powder at -20°C, and prepared the solution just before use.
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