U0126-EtOH

U0126-EtOH是一种高度选择性的MEK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50为0.07 μM/0.06 μM,作用于ΔN3-S218E/S222D MEK的亲和力比PD098059强100倍。U0126可抑制细胞自噬和线粒体自噬并具有抗病毒的活性。

U0126-EtOH Chemical Structure

U0126-EtOH Chemical Structure

CAS: 1173097-76-1

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10mM (1mL in DMSO) RMB 1556.1 现货
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常与U0126-EtOH一起在实验中被使用的化合物

SP600125


U0126-EtOH和SP600125可逆转多房棘球蚴可溶性抗原引起的RAW264.7和Ana-1细胞中多个基因的上调。

Chong S, et al. Bioengineered. 2022 Apr;13(4):8747-8758.

Selumetinib (AZD6244)


U0126-EtOH和Selumetinib可逆转GDC-0879依赖性p44/42磷酸化,并阻断GDC-0879赋予足细胞的生存益处。

Sieber J, et al. Cell Chem Biol. 2018 Feb 15;25(2):175-184.e4.

Adezmapimod (SB203580)


U0126-EtOH和Adezmapimod可改善硫酸吲哚酚诱导的抑制作用以及Kv4.2、Kv4.3和KChIP2蛋白和基因的减少。

Yang J, et al. JCI Insight. 2022 Feb 8; 7(3): e145475.

Purmorphamine


U0126-EtOH在Purmorphamine存在下可抑制sonichedgehog诱导的RA-FLS中p-ERK1/2的水平。

Liu F, et al. Front Immunol. 2018 Dec 5;9:2847.

Sorafenib tosylate


U0126-EtOH和Sorafenibtosylate通过抑制EgMKKs和EgERK的磷酸化,在体外破坏颗粒棘球绦虫原头节或囊肿。

Zhang C, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2018 Dec 21;63(1):e01043-18.

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相关信号通路图

MEK抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
rat PC12 cells Function assay 10 μM 1 h Activation of Nrf2/ARE in rat PC12 cells assessed as HO-1 protein induction at 10 uM after 5 hrs pretreated with JNK inhibitor SP600125 for 1 hr before compound addition by Western blot analysis 21345685
mouse RAS-3T3 cells Function assay 10-40 μM Inhibition of MEK-mediated ERK1/2 phosphorylation in mouse RAS-3T3 cells at 10 to 40 uM by ELISA. 24507826
HCT116 cells Function assay Ability of compound to inhibit anchorage independent colony formation (soft agar growth assay) in HCT116 cells, IC50=19.4 μM. 15225706
COS-7 cells Function assay Inhibitory concentration against AP-1 transcription in COS-7 cells, IC50=1 μM. 15006386
HeLa cells Function assay Inhibition of EGF-stimulated Elk1-luciferase reporter assay in HeLa cells, IC50=0.29 μM. 15225706
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生物活性

产品描述 U0126-EtOH是一种高度选择性的MEK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50为0.07 μM/0.06 μM,作用于ΔN3-S218E/S222D MEK的亲和力比PD098059强100倍。U0126可抑制细胞自噬和线粒体自噬并具有抗病毒的活性。
靶点
MEK2 [1]
(Cell-free assay)
MEK1 [1]
(Cell-free assay)
0.06 μM 0.07 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 与MEK抑制剂PD098059(IC50为10 μM)相比,U0126高亲和力(高100多倍)作用于重组组成型激活的突变MEK1 (DN3-S218E/S222D),IC50为72 nM。与PD98059类似, U0126 非竞争性抑制MEK,说明 U0126结合在MEK的特定位点上。与作用于多种其他激酶,如PKC, Abl, Raf, MEKK, ERK, JNK, MKK-3, MKK-4/SEK, MKK-6, Cdk2, 和Cdk4相比,U0126 更显著高选择性作用于MEK1和MKE2。U0126 作用于TPA刺激的细胞,通过阻断 MAPK信号传递,显著抑制c-Fos和c-Jun mRNA的上调及蛋白水平,抑制达50-80%,导致AP-1转录活性受抑制,IC50为0.96 μM。[1]10 μM U0126通过抑制 ERK2而不是ERK1磷酸化,显著抑制细胞死亡。[2] 根据对ERK 和mTOR-p70S6K通路的同时抑制,U0126选择性抑制贴壁非依赖性Ki-ras-转化的大鼠成纤维细胞生长,也抑制组成型激活ERK, MDA-MB231和HBC4的肿瘤细胞系生长。[3]
激酶实验 体外激酶实验
使用重组组成型激活的突变MEK-1 (DN3-S218E/S222D) 或组成型激活的 MEK-2(S222E/S226D)进行实验。使用 96孔 硝化纤维素过滤装置测量反应速度。在酶浓度为 10 nM时,在20 mM Hepes, 10 mM MgCl2, 5 mM β-巯基乙醇, 0.1 mg/mL BSA, pH 7.4, 中室温下进行反应。加入[γ-33P]ATP到预混合的U0126反应混合物中开始反应,每6分钟采集100 μL等分样,然后转移到含50 mM EDTA 的96孔硝化纤维模板上,阻止反应进行。提取模板,使用buffer 在真空下冲洗4次。使用30 μL Microscint-20 闪烁液填满每孔,使用Top Count 闪烁计数器测定33P-磷酸化的ERK的放射性。从放射性对时间曲线获得反应速度。ERK和 ATP浓度分别为400 nM和40 μM。数据绘制成抑制百分数,通过非线性最小二乘回归,根据 Langmuir 等温方程测定IC50值。
细胞实验 细胞系 MCF-7, MDAMB453, SKBR3, ZR75-1, BSY1, HBC4, HBC5, 和 MDA-MB231
浓度 溶于DMSO,终浓度为~50 μM
孵育时间 24, 48, 或96小时
方法 为了测量贴壁非依赖性生长,细胞按每孔 5000 个细胞接种在聚HEMA包被的96孔板上,体积为135 μL。加入培养基稀释的15 μL 不同浓度U0126,然后细胞培养96小时。加入15 μL MTT 溶液(5 mg/mL,溶于 PBS),再温育4小时。加入 100 μL SDS溶液 (20% ,溶于10 mM HCl), MTT甲臜被溶解,24小时后,在570 nm 处测量吸光值,然后使用酶标仪在 690 nm处测定参考波长。为了测定DNA 片段,细胞接种在聚HEMA包被或未包被的组织培养塑料 35-mm盘上,然后温育24小时。使用U0126处理细胞24-48小时,使用PBS冲洗,然后使用10 mM Tris-HCl (pH 7.4), 10 mM EDTA,和0.5% Triton X-100溶解。在10,000 g转速下离心10分钟,分离低分子量DNA片段。使用20 μg/mL RNase A处理含等量蛋白的上清液1小时,然后使用 20 μg/mL蛋白酶 K在37oC下处理30分钟。使用2-丙醇沉淀DNA,在2%琼脂糖凝胶上跑胶,然后通过SYBR Green I 染色观察。
实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot p-MEK / MEK / p-ERK / ERK E-cadherin / Vimentin / Twist-2 27487136
Immunofluorescence pERK / pPPARγ E-cadherin / Vimentin CD40 27145370
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 U0126 作用于携带脑贫血-再灌注的CA1 锥体细胞的沙鼠,降低ERK1/2磷酸化,和随后的神经元死亡,这种作用存在剂量依赖性。U0126 按200 μg/kg剂量作用于局灶性脑缺血小鼠,显著降低 42%梗塞体积,也降低 41% 脑萎缩。[2]U0126按~30 mg/kg剂量腹腔注射给药患过敏性哮喘的小鼠,具有显著的抗炎效果,这种作用存在剂量依赖性,通过抑制 IL-4, IL-5, IL-13, eotaxin, VCAM-1, 全部IgE和OVA特定的IgE和IgG1。[4]
动物实验 Animal Models 携带双侧颈总动脉闭塞(BCAO)诱导脑部缺血的雄性沙土鼠,携带大脑中动脉闭塞(MCAO) 诱导局灶性脑缺血的雄性ICR或ddY小鼠
Dosages ~400 μg/kg
Administration 静脉注射

化学信息&溶解度

分子量 426.56 分子式

C18H16N6S2.C2H6O

CAS号 1173097-76-1 SDF Download U0126-EtOH SDF
Smiles CCO.C1=CC=C(C(=C1)N)SC(=C(C#N)C(=C(N)SC2=CC=CC=C2N)C#N)N
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 85 mg/mL ( 199.26 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
I want to know whether the compound is light-sensitive?

回答:
S1102 U0126-EtOH is not stable. It should be stored as powder at -20°C, and prepared the solution just before use.

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