U0126-EtOH

目录号:S1102

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U0126-EtOH是一种高度选择性的MEK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50为0.07 μM/0.06 μM,作用于ΔN3-S218E/S222D MEK的亲和力比PD098059强100倍。U0126可抑制细胞自噬和线粒体自噬并具有抗病毒的活性。

U0126-EtOH Chemical Structure

CAS: 1173097-76-1

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1565.11 现货
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MEK抑制剂选择性比较

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生物活性

产品描述 U0126-EtOH是一种高度选择性的MEK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50为0.07 μM/0.06 μM,作用于ΔN3-S218E/S222D MEK的亲和力比PD098059强100倍。U0126可抑制细胞自噬和线粒体自噬并具有抗病毒的活性。
特性 A chemically synthesized and highly selective inhibitor of both MEK1 and MEK2.
靶点
MEK2 [1]
(Cell-free assay)
MEK1 [1]
(Cell-free assay)
0.06 μM 0.07 μM
体外研究

与MEK抑制剂PD098059(IC50为10 μM)相比,U0126高亲和力(高100多倍)作用于重组组成型激活的突变MEK1 (DN3-S218E/S222D),IC50为72 nM。与PD98059类似, U0126 非竞争性抑制MEK,说明 U0126结合在MEK的特定位点上。与作用于多种其他激酶,如PKC, Abl, Raf, MEKK, ERK, JNK, MKK-3, MKK-4/SEK, MKK-6, Cdk2, 和Cdk4相比,U0126 更显著高选择性作用于MEK1和MKE2。U0126 作用于TPA刺激的细胞,通过阻断 MAPK信号传递,显著抑制c-Fos和c-Jun mRNA的上调及蛋白水平,抑制达50-80%,导致AP-1转录活性受抑制,IC50为0.96 μM。[1]10 μM U0126通过抑制 ERK2而不是ERK1磷酸化,显著抑制细胞死亡。[2] 根据对ERK 和mTOR-p70S6K通路的同时抑制,U0126选择性抑制贴壁非依赖性Ki-ras-转化的大鼠成纤维细胞生长,也抑制组成型激活ERK, MDA-MB231和HBC4的肿瘤细胞系生长。[3]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
rat PC12 cells NVH6PYFbTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= M13I[FExKM7:TR?= Mnm0NUBp Mnz2RYN1cX[jdHnvckBw\iCQcn[yM2FTTSCrbjDyZZQhWENzMjDj[YxteyCjc4Pld5Nm\CCjczDIU{0yKHC{b4TlbY4hcW6mdXP0bY9vKGG2IEGwJJVOKGGodHXyJFUhcHK|IIDy[ZRz\WG2ZXSge4l1cCCMTlugbY5pcWKrdH;yJHNRPjByMUK1JIZweiBzIHjyJIJm\m:{ZTDjc41xd3WwZDDh[IRqfGmxbjDifUBY\XO2ZYLuJIJtd3RiYX7hcJl{cXN? NFPOe4Y9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{MUO0OVY5PSd-MkGzOFU3QDV:L3G+
mouse RAS-3T3 cells NXnPUZg5TnWwY4Tpc44h[XO|YYm= MVuxNE01OCEQvF2= MkfrTY5pcWKrdHnvckBw\iCPRVutcYVlcWG2ZXSgSXJMOS9{IIDoc5NxcG:{eXzheIlwdiCrbjDtc5V{\SCUQWOtN3Q{KGOnbHzzJIF1KDFyIITvJFQxKHWPIHL5JGVNUVODLh?= NYTDZpZ3RGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkS1NFc5OjZpPkK0OVA4QDJ4PD;hQi=>
HCT116 cells M{T4W2Z2dmO2aX;uJIF{e2G7 M1jueGFjcWyrdImgc4Yh[2:vcH;1coQhfG9iaX7obYJqfCCjbnPoc5Ji\2ViaX7k[ZBmdmSnboSgZ49td267IH\vdo1ifGmxbjCod49nfCCjZ3HyJIdzd3e2aDDhd5NigSliaX6gTGNVOTF4IHPlcIx{NCCLQ{WwQVE6NjRizszNMi=> MoPuQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOTV{MkW3NFYoRjF3MkK1O|A3RC:jPh?=
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HeLa cells NGfVSHFHfW6ldHnvckBie3OjeR?= M4XNZWlvcGmkaYTpc44hd2ZiRVfGMZN1cW23bHH0[YQhTWytMT3seYNq\mW{YYPlJJJmeG:{dHXyJIF{e2G7IHnuJGhmVGFiY3XscJMtKEmFNUC9NE4zQSEQvF2u NHXrbYk9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9zNUKyOVcxPid-MUWyNlU4ODZ:L3G+
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot p-MEK / MEK / p-ERK / ERK E-cadherin / Vimentin / Twist-2 27487136 28416770
Immunofluorescence pERK / pPPARγ E-cadherin / Vimentin CD40 27145370 28416770 26828592
体内研究 U0126 作用于携带脑贫血-再灌注的CA1 锥体细胞的沙鼠,降低ERK1/2磷酸化,和随后的神经元死亡,这种作用存在剂量依赖性。U0126 按200 μg/kg剂量作用于局灶性脑缺血小鼠,显著降低 42%梗塞体积,也降低 41% 脑萎缩。[2]U0126按~30 mg/kg剂量腹腔注射给药患过敏性哮喘的小鼠,具有显著的抗炎效果,这种作用存在剂量依赖性,通过抑制 IL-4, IL-5, IL-13, eotaxin, VCAM-1, 全部IgE和OVA特定的IgE和IgG1。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
  • 体外激酶实验:

    使用重组组成型激活的突变MEK-1 (DN3-S218E/S222D) 或组成型激活的 MEK-2(S222E/S226D)进行实验。使用 96孔 硝化纤维素过滤装置测量反应速度。在酶浓度为 10 nM时,在20 mM Hepes, 10 mM MgCl2, 5 mM β-巯基乙醇, 0.1 mg/mL BSA, pH 7.4, 中室温下进行反应。加入[γ-33P]ATP到预混合的U0126反应混合物中开始反应,每6分钟采集100 μL等分样,然后转移到含50 mM EDTA 的96孔硝化纤维模板上,阻止反应进行。提取模板,使用buffer 在真空下冲洗4次。使用30 μL Microscint-20 闪烁液填满每孔,使用Top Count 闪烁计数器测定33P-磷酸化的ERK的放射性。从放射性对时间曲线获得反应速度。ERK和 ATP浓度分别为400 nM和40 μM。数据绘制成抑制百分数,通过非线性最小二乘回归,根据 Langmuir 等温方程测定IC50值。

细胞实验:[3]
  • Cell lines: MCF-7, MDAMB453, SKBR3, ZR75-1, BSY1, HBC4, HBC5, 和 MDA-MB231
  • Concentrations: 溶于DMSO,终浓度为~50 μM
  • Incubation Time: 24, 48, 或96小时
  • Method: 为了测量贴壁非依赖性生长,细胞按每孔 5000 个细胞接种在聚HEMA包被的96孔板上,体积为135 μL。加入培养基稀释的15 μL 不同浓度U0126,然后细胞培养96小时。加入15 μL MTT 溶液(5 mg/mL,溶于 PBS),再温育4小时。加入 100 μL SDS溶液 (20% ,溶于10 mM HCl), MTT甲臜被溶解,24小时后,在570 nm 处测量吸光值,然后使用酶标仪在 690 nm处测定参考波长。为了测定DNA 片段,细胞接种在聚HEMA包被或未包被的组织培养塑料 35-mm盘上,然后温育24小时。使用U0126处理细胞24-48小时,使用PBS冲洗,然后使用10 mM Tris-HCl (pH 7.4), 10 mM EDTA,和0.5% Triton X-100溶解。在10,000 g转速下离心10分钟,分离低分子量DNA片段。使用20 μg/mL RNase A处理含等量蛋白的上清液1小时,然后使用 20 μg/mL蛋白酶 K在37oC下处理30分钟。使用2-丙醇沉淀DNA,在2%琼脂糖凝胶上跑胶,然后通过SYBR Green I 染色观察。
动物实验:[2]
  • Animal Models: 携带双侧颈总动脉闭塞(BCAO)诱导脑部缺血的雄性沙土鼠,携带大脑中动脉闭塞(MCAO) 诱导局灶性脑缺血的雄性ICR或ddY小鼠
  • Dosages: ~400 μg/kg
  • Administration: 静脉注射

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5%DMSO+40%PEG300+5%Tween 80+50%H2O

4.25mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 426.56
化学式

C18H16N6S2.C2H6O

CAS号 1173097-76-1
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
I want to know whether the compound is light-sensitive?

回答:
S1102 U0126-EtOH is not stable. It should be stored as powder at -20°C, and prepared the solution just before use.