U0126-EtOH

For research use only. Not for use in humans.

目录号：S1102

U0126-EtOH Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 426.56

U0126-EtOH是一种高度选择性的MEK1/2抑制剂，无细胞试验中IC50为0.07 μM/0.06 μM，作用于ΔN3-S218E/S222D MEK的亲和力比PD098059强100倍。

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产品安全说明书

MEK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 U0126-EtOH是一种高度选择性的MEK1/2抑制剂，无细胞试验中IC50为0.07 μM/0.06 μM，作用于ΔN3-S218E/S222D MEK的亲和力比PD098059强100倍。
特性 A chemically synthesized and highly selective inhibitor of both MEK1 and MEK2.
靶点
MEK2 [1]
(Cell-free assay)		 MEK1 [1]
(Cell-free assay)
0.06 μM 0.07 μM
体外研究

与MEK抑制剂PD098059（IC50为10 μM）相比，U0126高亲和力（高100多倍）作用于重组组成型激活的突变MEK1 (DN3-S218E/S222D)，IC50为72 nM。与PD98059类似, U0126 非竞争性抑制MEK，说明 U0126结合在MEK的特定位点上。与作用于多种其他激酶，如PKC, Abl, Raf, MEKK, ERK, JNK, MKK-3, MKK-4/SEK, MKK-6, Cdk2, 和Cdk4相比，U0126 更显著高选择性作用于MEK1和MKE2。U0126 作用于TPA刺激的细胞，通过阻断 MAPK信号传递，显著抑制c-Fos和c-Jun mRNA的上调及蛋白水平，抑制达50-80%，导致AP-1转录活性受抑制，IC50为0.96 μM。[1]10 μM U0126通过抑制 ERK2而不是ERK1磷酸化，显著抑制细胞死亡。[2] 根据对ERK 和mTOR-p70S6K通路的同时抑制，U0126选择性抑制贴壁非依赖性Ki-ras-转化的大鼠成纤维细胞生长，也抑制组成型激活ERK, MDA-MB231和HBC4的肿瘤细胞系生长。[3]
Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
HeLa cells NGjzbGNHfW6ldHnvckBie3OjeR?= M1XOXmlvcGmkaYTpc44hd2ZiRVfGMZN1cW23bHH0[YQhTWytMT3seYNq\mW{YYPlJJJmeG:{dHXyJIF{e2G7IHnuJGhmVGFiY3XscJMtKEmFNUC9NE4zQSEQvF2u NFHiZZgyPTJ{NUewOi=>
COS-7 cells MnSwSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? MmLaTY5pcWKrdH;yfUBkd26lZX70doF1cW:wIHHnZYlve3RiQWCtNUB1emGwc3PybZB1cW:wIHnuJGNQWy15IHPlcIx{97zOIFnDOVA:OSEQvF2u NGP6R2QyPTByNkO4Oi=>
HCT116 cells NGmwcYZHfW6ldHnvckBie3OjeR?= MUHBZoltcXS7IH;mJINwdXCxdX7kJJRwKGmwaHnibZQh[W6laH;yZYdmKGmwZHXw[Y5l\W62IHPvcI9vgSCob4LtZZRqd25iKIPv[pQh[WejcjDndo94fGhiYYPzZZkqKGmwIFjDWFEyPiClZXzsd{whUUN3ME2xPU41KM7:TT6= NEP3NW4yPTJ{NUewOi=>
mouse RAS-3T3 cells NEXOfnVHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NXnh[WJOOTBvNECg{txO M2PUWmlvcGmkaYTpc44hd2ZiTVXLMY1m\GmjdHXkJGVTUzFxMjDwbI9{eGixconsZZRqd25iaX6gcY92e2ViUlHTMVNVOyClZXzsd{BifCBzMDD0c{A1OCC3TTDifUBGVEmVQT6= M4S0e|I1PTB5OEK2
rat PC12 cells MWLGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NYKwV4doOTBizszN M4m4bVEhcA>? MXXBZ5RqfmG2aX;uJI9nKE6{ZkKvRXJGKGmwIILheEBRSzF{IHPlcIx{KGG|c3Xzd4VlKGG|IFjPMVEheHKxdHXpckBqdmS3Y4Tpc44h[XRiMUCgeW0h[W[2ZYKgOUBpenNicILleJJm[XSnZDD3bZRpKEqQSzDpcohq[mm2b4KgV3A3ODBzMkWg[o9zKDFiaIKgZoVnd3KnIHPvcZBwfW6mIHHk[Il1cW:wIHL5JHdme3Sncn6gZoxwfCCjbnHsfZNqew>? M{\IdVIyOzR3Nki1

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-MEK / MEK / p-ERK / ERK; 

PubMed: 27487136     


Representative blots of MEK1/2 and ERK1/2, either total or phosphorylated, in A673 and TC71 cell lines treated with vehicle (DMSO) or 20 μM U0126. 

E-cadherin / Vimentin / Twist-2; 

PubMed: 28416770     


Western blot for E-cadherin, Vimentin, Twist-2, phoshpo-ERK1/2 and total ERK1/2 in total cell lysates of OVCAR-3-NID1-MC cells after U0126 treatment. GAPDH served as an internal control of protein loading.

27487136 28416770
Immunofluorescence
pERK / pPPARγ; 

PubMed: 27145370     


Decreased phosphorylated ERK1/2 (red) and phosphorylated PPARγ (green) with U0126 treatment in high glucose condition (30 mM). 

E-cadherin / Vimentin; 

PubMed: 28416770     


Immunofluorescent microscopic images of E-cadherin (red) and Vimentin (red) in OVCAR-3-NID1-MC cells after U0126 treatment. Nuclear was stained with 4,6-diamidino-2-phenylindole (blue) (scale bar = 20 μm).

CD40; 

PubMed: 26828592     


LB39-MEL CD70+ cells were treated with 5 μM of U0126 for 72 h then fixed and processed for immunofluorescence directed against CD70. Pictures of U0126 treated cells and control (DMSO) conditions are presented (scale bar 50 μm) 

27145370 28416770 26828592
体内研究 U0126 作用于携带脑贫血-再灌注的CA1 锥体细胞的沙鼠，降低ERK1/2磷酸化，和随后的神经元死亡，这种作用存在剂量依赖性。U0126 按200 μg/kg剂量作用于局灶性脑缺血小鼠，显著降低 42%梗塞体积，也降低 41% 脑萎缩。[2]U0126按~30 mg/kg剂量腹腔注射给药患过敏性哮喘的小鼠，具有显著的抗炎效果，这种作用存在剂量依赖性，通过抑制 IL-4, IL-5, IL-13, eotaxin, VCAM-1, 全部IgE和OVA特定的IgE和IgG1。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验：[1]
- 合并

体外激酶实验:

使用重组组成型激活的突变MEK-1 (DN3-S218E/S222D) 或组成型激活的 MEK-2(S222E/S226D)进行实验。使用 96孔 硝化纤维素过滤装置测量反应速度。在酶浓度为 10 nM时，在20 mM Hepes, 10 mM MgCl2, 5 mM β-巯基乙醇, 0.1 mg/mL BSA, pH 7.4, 中室温下进行反应。加入[γ-33P]ATP到预混合的U0126反应混合物中开始反应，每6分钟采集100 μL等分样，然后转移到含50 mM EDTA 的96孔硝化纤维模板上，阻止反应进行。提取模板，使用buffer 在真空下冲洗4次。使用30 μL Microscint-20 闪烁液填满每孔，使用Top Count 闪烁计数器测定33P-磷酸化的ERK的放射性。从放射性对时间曲线获得反应速度。ERK和 ATP浓度分别为400 nM和40 μM。数据绘制成抑制百分数，通过非线性最小二乘回归，根据 Langmuir 等温方程测定IC50值。
细胞实验：[3]
- 合并
  • Cell lines: MCF-7, MDAMB453, SKBR3, ZR75-1, BSY1, HBC4, HBC5, 和 MDA-MB231
  • Concentrations: 溶于DMSO,终浓度为~50 μM
  • Incubation Time: 24, 48, 或96小时
  • Method: 为了测量贴壁非依赖性生长，细胞按每孔 5000 个细胞接种在聚HEMA包被的96孔板上，体积为135 μL。加入培养基稀释的15 μL 不同浓度U0126，然后细胞培养96小时。加入15 μL MTT 溶液(5 mg/mL，溶于 PBS)，再温育4小时。加入 100 μL SDS溶液 (20% ，溶于10 mM HCl), MTT甲臜被溶解，24小时后，在570 nm 处测量吸光值，然后使用酶标仪在 690 nm处测定参考波长。为了测定DNA 片段,细胞接种在聚HEMA包被或未包被的组织培养塑料 35-mm盘上，然后温育24小时。使用U0126处理细胞24-48小时，使用PBS冲洗，然后使用10 mM Tris-HCl (pH 7.4), 10 mM EDTA,和0.5% Triton X-100溶解。在10,000 g转速下离心10分钟，分离低分子量DNA片段。使用20 μg/mL RNase A处理含等量蛋白的上清液1小时，然后使用 20 μg/mL蛋白酶 K在37oC下处理30分钟。使用2-丙醇沉淀DNA，在2%琼脂糖凝胶上跑胶，然后通过SYBR Green I 染色观察。
    (Only for Reference)
动物实验：[2]
- 合并
  • Animal Models: 携带双侧颈总动脉闭塞(BCAO)诱导脑部缺血的雄性沙土鼠,携带大脑中动脉闭塞(MCAO) 诱导局灶性脑缺血的雄性ICR或ddY小鼠
  • Formulation: 溶于DMSO,然后在0.1 M PBS中稀释
  • Dosages: ~400 μg/kg
  • Administration: 静脉注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 85 mg/mL warmed (199.26 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)：
10% DMSO+50% PEG 300+ddH2O
 28mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 426.56
化学式

C18H16N6S2.C2H6O
CAS号 1173097-76-1
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量：

总分子量：g/mol

注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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  • 问题 1：

    I want to know whether the compound is light-sensitive?

  • 回答：

    S1102 U0126-EtOH is not stable. It should be stored as powder at -20°C, and prepared the solution just before use.

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MEK Inhibitors with Unique Features

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