Cobimetinib (GDC-0973)

目录号:S8041 别名: RG7420 中文名称:考比替尼

仅限科研使用

Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)是一种有效的高选择性MEK1抑制剂,IC50 为 4.2 nM。其对MEK1的选择性比对MEK2高100倍以上,对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。Cobimetinib 可诱导凋亡。Phase 3。

Cobimetinib (GDC-0973) Chemical Structure

CAS: 934660-93-2

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 2923.83 现货
RMB 1631.78 现货
RMB 4889.23 现货
RMB 8174.33 现货
大包装 有超大折扣
大剂量询单有大折扣!

今日订购,明日送达 全国免运费 分装免费 分装成小规格产品(单支最小为1mg)
如1支10mg产品可分装为10支1mg产品

全国免费电话:400-668-6834   |   Email:info@selleck.cn

客户使用Selleck生产的Cobimetinib (GDC-0973)发表文献73篇:

产品安全说明书

MEK抑制剂选择性比较

相关MEK产品

生物活性

产品描述 Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)是一种有效的高选择性MEK1抑制剂,IC50 为 4.2 nM。其对MEK1的选择性比对MEK2高100倍以上,对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。Cobimetinib 可诱导凋亡。Phase 3。
靶点
MEK1 [1]
(Cell-free assay)
4.2 nM
体外研究

Cobimetinib对一组广泛类型的肿瘤细胞的生长表现出强烈的抑制活性,特别是对BRAF或KRAS突变型癌细胞系。结合GDC-0941,GDC-0973在888MEL和A2058细胞中导致生存能力降低,通路抑制,以及细胞凋亡增加。[1] GDC-0973和vemurafenib联合给药显著增加所有BRAFV600E系中细胞膜上减少的GLUT-1水平。[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human COLO205 cells M3vPXnBzd2yrZnXyZZRqd25iYYPzZZk> MkLERY51cXC{b3zp[oVz[XSrdnWgZYN1cX[rdImgZYdicW6|dDDoeY1idiCFT1zPNlA2KGOnbHzzJIV5eHKnc4PpcochSi2{YX[gWlYxOEVibYX0ZY51NCCLQ{WwQVghdk1? NVm3VGRpRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkKzNVU{OzJpPkKyN|E2OzN{PD;hQi=>
human COLO205 cells NXzsb4dzTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= M1HnR2lvcGmkaYTpc44hd2ZiQj3yZYYhXjZyMFWgcZV1[W62IHnuJIh2dWGwIFPPUG8zODViY3XscJMh[XO|ZYPz[YQh[XNicnXkeYN1cW:wIH;mJGVTUzFxRWLLNkBxcG:|cHjvdplt[XSrb36sJGlEPTB;MT64JI5O MofFQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjJ|MUWzN|IoRjJ{M{G1N|MzRC:jPh?=
human MDA-MB-231T cells MUDGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? M{[wdlEhcA>? NE\MXXhKdmirYnn0bY9vKG:oIF3FT{1u\WSrYYTl[EBGWktiVEKwNk9[OjB2IIDoc5NxcG:{eXzheIlwdiCrbjDoeY1idiCPRFGtUWIuOjNzVDDj[YxteyCjZoTldkAyKGi{IHL5JIludXWwb3Lsc5R1cW6p78{MJGlEPTB;MD6yJI5O M3vUUlxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ2OUCwOFg3Lz5{NEmwNFQ5PjxxYU6=
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot pERK / ERK / MCL-1 / p-MCL1 / BIM / cleaved PARP p-c-RAF / c-RAF / p-MEK / MEK 27765849 26384788
Growth inhibition assay Cell viability 28098866
体内研究 在负荷BRAFV600E和KRAS突变型肿瘤的小鼠体内,Cobimetinib (10 mg/kg, p.o.)产生抗肿瘤作用,结合GDC-0973和GDC-0941能够提高疗效。[1]在负荷耐药的A375异种移植物小鼠体内,GDC-0973与GDC-0941结合诱导己糖激酶II,c-RAF,Ksr 和p-MEK蛋白质的水平减少。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:

[1]

  • Animal Models: 负荷Molm-13,Molm-16,MX-1,DLD-1,HCT-116,LoVo,FaDu,537MEL,A2058,A2058-X1,A375,A375.X1,A427,A549,Calu-6,EBC-1,NCI-H441,NCI-H2122,NCI-H460,NCI-H520.X1,SKOV-3,KP4-X1.1,MiaPaCa-2,22Rv1,DU-145.X1,S,NCI-H69 异种移植瘤的小鼠
  • Dosages: 10 mg/kg
  • Administration: p.o.

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O

5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 531.31
化学式

C21H21F3IN3O2

CAS号 934660-93-2
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04835805 Recruiting Drug: Belvarafenib|Drug: Cobimetinib|Drug: Atezolizumab Melanoma Genentech Inc. May 13 2021 Phase 1
NCT04109456 Recruiting Drug: IN10018|Drug: Cobimetinib Metastatic Melanoma InxMed (Shanghai) Co. Ltd. March 16 2020 Phase 1
NCT04007848 Active not recruiting Drug: Cobimetinib|Drug: Placebo oral tablet Disease or R Group Histiocytoses Assistance Publique - Hôpitaux de Paris July 25 2019 Phase 3
NCT03695380 Active not recruiting Drug: Cobimetinib|Drug: Niraparib|Drug: Atezolizumab OVARIAN CANCER Hoffmann-La Roche January 9 2019 Phase 1
NCT03273153 Completed Drug: Cobimetinib|Drug: Atezolizumab|Drug: Pembrolizumab Advanced BRAFV600 Wild-type Melanoma Hoffmann-La Roche December 11 2017 Phase 3
NCT03312530 Completed Drug: Cobimetinib|Drug: Venetoclax|Drug: Atezolizumab Multiple Myeloma Hoffmann-La Roche November 13 2017 Phase 1|Phase 2

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-01-17)

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

* 必填项

请输入您的姓名
请输入您的邮箱地址 请输入一个有效的邮箱地址
请写点东西给我们

常见问题及建议解决方法

问题 1:
How to reconstitute the inhibitor for in vivo studies?

回答:
S8041 can be dissolved in 5% DMSO/30% PEG 300/5% Tween 80/ddH2O at 5 mg/ml clearly and it is ok for both oral gavage and injection.