首页 MAPK MEK inhibitor -Apoptosis related activator Cobimetinib (GDC-0973)

Cobimetinib (GDC-0973)

目录号：S8041 别名: RG7420 中文名称：考比替尼

仅限科研使用

Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)是一种有效的高选择性MEK1抑制剂，IC50 为 4.2 nM。其对MEK1的选择性比对MEK2高100倍以上，对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。Cobimetinib 可诱导凋亡。Phase 3。

Cobimetinib (GDC-0973) Chemical Structure

CAS: 934660-93-2

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 2923.83 现货
RMB 1631.78 现货
RMB 4889.23 现货
RMB 8174.33 现货
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MEK Signaling Pathways

MEK信号通路图

生物活性

产品描述 Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)是一种有效的高选择性MEK1抑制剂，IC50 为 4.2 nM。其对MEK1的选择性比对MEK2高100倍以上，对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。Cobimetinib 可诱导凋亡。Phase 3。
靶点
MEK1 [1]
(Cell-free assay)
4.2 nM
体外研究

Cobimetinib对一组广泛类型的肿瘤细胞的生长表现出强烈的抑制活性，特别是对BRAF或KRAS突变型癌细胞系。结合GDC-0941，GDC-0973在888MEL和A2058细胞中导致生存能力降低，通路抑制，以及细胞凋亡增加。[1] GDC-0973和vemurafenib联合给药显著增加所有BRAFV600E系中细胞膜上减少的GLUT-1水平。[2]
Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human COLO205 cells M3vPXnBzd2yrZnXyZZRqd25iYYPzZZk> MkLERY51cXC{b3zp[oVz[XSrdnWgZYN1cX[rdImgZYdicW6|dDDoeY1idiCFT1zPNlA2KGOnbHzzJIV5eHKnc4PpcochSi2{YX[gWlYxOEVibYX0ZY51NCCLQ{WwQVghdk1? NVm3VGRpRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkKzNVU{OzJpPkKyN|E2OzN{PD;hQi=>
human COLO205 cells NXzsb4dzTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= M1HnR2lvcGmkaYTpc44hd2ZiQj3yZYYhXjZyMFWgcZV1[W62IHnuJIh2dWGwIFPPUG8zODViY3XscJMh[XO|ZYPz[YQh[XNicnXkeYN1cW:wIH;mJGVTUzFxRWLLNkBxcG:|cHjvdplt[XSrb36sJGlEPTB;MT64JI5O MofFQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjJ|MUWzN|IoRjJ{M{G1N|MzRC:jPh?=
human MDA-MB-231T cells MUDGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? M{[wdlEhcA>? NE\MXXhKdmirYnn0bY9vKG:oIF3FT{1u\WSrYYTl[EBGWktiVEKwNk9[OjB2IIDoc5NxcG:{eXzheIlwdiCrbjDoeY1idiCPRFGtUWIuOjNzVDDj[YxteyCjZoTldkAyKGi{IHL5JIludXWwb3Lsc5R1cW6p78{MJGlEPTB;MD6yJI5O M3vUUlxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ2OUCwOFg3Lz5{NEmwNFQ5PjxxYU6=
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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot pERK / ERK / MCL-1 / p-MCL1 / BIM / cleaved PARP p-c-RAF / c-RAF / p-MEK / MEK 27765849 26384788
Growth inhibition assay Cell viability 28098866
体内研究 在负荷BRAFV600E和KRAS突变型肿瘤的小鼠体内，Cobimetinib (10 mg/kg, p.o.)产生抗肿瘤作用，结合GDC-0973和GDC-0941能够提高疗效。[1]在负荷耐药的A375异种移植物小鼠体内，GDC-0973与GDC-0941结合诱导己糖激酶II，c-RAF，Ksr 和p-MEK蛋白质的水平减少。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验：

[1]
  • Animal Models: 负荷Molm-13，Molm-16，MX-1，DLD-1，HCT-116，LoVo，FaDu，537MEL，A2058，A2058-X1，A375，A375.X1，A427，A549，Calu-6，EBC-1，NCI-H441，NCI-H2122，NCI-H460，NCI-H520.X1，SKOV-3，KP4-X1.1，MiaPaCa-2，22Rv1，DU-145.X1，S，NCI-H69 异种移植瘤的小鼠
  • Dosages: 10 mg/kg
  • Administration: p.o.

溶解度（25°C）

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)：
5% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O

 5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 531.31
化学式

C21H21F3IN3O2
CAS号 934660-93-2
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

mg/kg g μL 只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04835805 Recruiting Drug: Belvarafenib|Drug: Cobimetinib|Drug: Atezolizumab Melanoma Genentech Inc. May 13 2021 Phase 1
NCT04109456 Recruiting Drug: IN10018|Drug: Cobimetinib Metastatic Melanoma InxMed (Shanghai) Co. Ltd. March 16 2020 Phase 1
NCT04007848 Active not recruiting Drug: Cobimetinib|Drug: Placebo oral tablet Disease or R Group Histiocytoses Assistance Publique - Hôpitaux de Paris July 25 2019 Phase 3
NCT03695380 Active not recruiting Drug: Cobimetinib|Drug: Niraparib|Drug: Atezolizumab OVARIAN CANCER Hoffmann-La Roche January 9 2019 Phase 1
NCT03273153 Completed Drug: Cobimetinib|Drug: Atezolizumab|Drug: Pembrolizumab Advanced BRAFV600 Wild-type Melanoma Hoffmann-La Roche December 11 2017 Phase 3
NCT03312530 Completed Drug: Cobimetinib|Drug: Venetoclax|Drug: Atezolizumab Multiple Myeloma Hoffmann-La Roche November 13 2017 Phase 1|Phase 2

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-01-17)

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
How to reconstitute the inhibitor for in vivo studies?

回答：
S8041 can be dissolved in 5% DMSO/30% PEG 300/5% Tween 80/ddH2O at 5 mg/ml clearly and it is ok for both oral gavage and injection.