Cobimetinib (GDC-0973)

For research use only. Not for use in humans.

目录号：S8041 别名： RG7420

Cobimetinib (GDC-0973) Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 531.31

Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)是一种有效的高选择性MEK1抑制剂，IC50 为 4.2 nM。其对MEK1的选择性比对MEK2高100倍以上，对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。Phase 3。

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产品安全说明书

MEK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)是一种有效的高选择性MEK1抑制剂，IC50 为 4.2 nM。其对MEK1的选择性比对MEK2高100倍以上，对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。Phase 3。
靶点
MEK1 [1]
(Cell-free assay)
4.2 nM
体外研究

Cobimetinib对一组广泛类型的肿瘤细胞的生长表现出强烈的抑制活性，特别是对BRAF或KRAS突变型癌细胞系。结合GDC-0941，GDC-0973在888MEL和A2058细胞中导致生存能力降低，通路抑制，以及细胞凋亡增加。[1] GDC-0973和vemurafenib联合给药显著增加所有BRAFV600E系中细胞膜上减少的GLUT-1水平。[2]
Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human MDA-MB-231T cells M3j4[GZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 MlPUNUBp MXnJcohq[mm2aX;uJI9nKE2HSz3t[YRq[XSnZDDFVmshXDJyMj;ZNlA1KHCqb4PwbI9zgWyjdHnvckBqdiCqdX3hckBOTEFvTVKtNlMyXCClZXzsd{Bi\nSncjCxJIhzKGK7IHntcZVvd2Kub4T0bY5o97zOIFnDOVA:OC5{IH7N M{THWVI1QTByNEi2
human COLO205 cells MVLGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? MlXpTY5pcWKrdHnvckBw\iCELYLh[kBXPjByRTDteZRidnRiaX6gbJVu[W5iQ1;MU|IxPSClZXzsd{Bie3Onc4Pl[EBieyC{ZXT1Z5Rqd25ib3[gSXJMOS:HUluyJJBpd3OyaH;yfYxifGmxbjygTWM2OD1zLkigcm0> MoDCNlI{OTV|M{K=
human COLO205 cells MUHQdo9tcW[ncnH0bY9vKGG|c3H5 MYTBcpRqeHKxbHnm[ZJifGm4ZTDhZ5Rqfmm2eTDh[4FqdnO2IHj1cYFvKEORTF:yNFUh[2WubIOg[ZhxemW|c3nu[{BDNXKjZjDWOlAxTSCvdYThcpQtKEmFNUC9PEBvVQ>? NUXHflN4OjJ|MUWzN|I>

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
pERK / ERK / MCL-1 / p-MCL1 / BIM / cleaved PARP; 

PubMed: 27765849     


RKO cells were treated with increasing doses of cobimetinib for 48 h and protein expression, including BIM isoforms [extra long (EL), long (L) and short (S)] and PARP cleavage (CL), were analyzed by immunboblotting. 

p-c-RAF / c-RAF / p-MEK / MEK; 

PubMed: 26384788     


Effect of cobimetinib on MAPK cascade pathway. Changes in activation status of RAF, MEK and ERK were evaluated in three NB cell lines after treatment with cobimetinib (1 μM) or DMSO for four hours. Cell lysates were made with lysis buffer containing prote䲧疝Ỵ疞㧀疜膉痘 瘿⟸෕ᾰƌ෕Ð 㺣痖帉痖Ѐ瑖堘𢡄빢᎒෕Ð鑸᎒彿堙奋堙巫堙᎒ﻺ᎒彿堙ﻮ᎒塚堙ﻺ᎒ꍈ堞빢᎒學堙漸堞圔堙빢᎒圞堙圭堙𢡄玚Wᾰƌ ᾰƌ戤瘯Ɖ�෋䐺痖暼瘿�෋ᾰƌ �෋Ð㺣痖�෋

27765849 26384788
Growth inhibition assay
Cell viability ; 

PubMed: 28098866     


MEL-XY3 cells were treated with different concentrations of GDC-0973 (0–10 µM) for 72 h and viability was determined using MTT assay. 

28098866
体内研究 在负荷BRAFV600E和KRAS突变型肿瘤的小鼠体内，Cobimetinib (10 mg/kg, p.o.)产生抗肿瘤作用，结合GDC-0973和GDC-0941能够提高疗效。[1]在负荷耐药的A375异种移植物小鼠体内，GDC-0973与GDC-0941结合诱导己糖激酶II，c-RAF，Ksr 和p-MEK蛋白质的水平减少。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验：

[1]
- 合并
  • Animal Models: 负荷Molm-13，Molm-16，MX-1，DLD-1，HCT-116，LoVo，FaDu，537MEL，A2058，A2058-X1，A375，A375.X1，A427，A549，Calu-6，EBC-1，NCI-H441，NCI-H2122，NCI-H460，NCI-H520.X1，SKOV-3，KP4-X1.1，MiaPaCa-2，22Rv1，DU-145.X1，S，NCI-H69 异种移植瘤的小鼠
  • Formulation: --
  • Dosages: 10 mg/kg
  • Administration: p.o.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (188.21 mM)
Ethanol 47 mg/mL warmed (88.46 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)：
5% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O
 5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 531.31
化学式

C21H21F3IN3O2
CAS号 934660-93-2
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 RG7420

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量：

总分子量：g/mol

注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04005690 Recruiting Drug: Cobimetinib|Drug: Olaparib Resectable Pancreatic Ductal Adenocarcinoma|Stage 0 Pancreatic Cancer AJCC v8|Stage I Pancreatic Cancer AJCC v8|Stage IA Pancreatic Cancer AJCC v8|Stage IB Pancreatic Cancer AJCC v8|Stage II Pancreatic Cancer AJCC v8|Stage IIA Pancreatic Cancer AJCC v8|Stage IIB Pancreatic Cancer AJCC v8|Stage III Pancreatic Cancer AJCC v8 OHSU Knight Cancer Institute|National Cancer Institute (NCI) August 1 2019 Phase 2
NCT04007848 Recruiting Drug: Cobimetinib|Drug: Placebo oral tablet Disease or R Group Histiocytoses Assistance Publique - Hôpitaux de Paris July 25 2019 Phase 3
NCT03695380 Recruiting Drug: Cobimetinib|Drug: Niraparib|Drug: Atezolizumab OVARIAN CANCER Hoffmann-La Roche January 9 2019 Phase 1
NCT03273153 Active not recruiting Drug: Cobimetinib|Drug: Atezolizumab|Drug: Pembrolizumab Advanced BRAFV600 Wild-type Melanoma Hoffmann-La Roche December 11 2017 Phase 3

技术支持

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  • * 必填项

常见问题及建议解决方法

  • 问题 1：

    How to reconstitute the inhibitor for in vivo studies?

  • 回答：

    S8041 can be dissolved in 5% DMSO/30% PEG 300/5% Tween 80/ddH2O at 5 mg/ml clearly and it is ok for both oral gavage and injection.

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MEK Signaling Pathway Map

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    PD98059是一种非ATP竞争性的MEK抑制剂，无细胞试验中IC50为2 μM，特异性抑制MEK-1介导的MAPK激活；不直接抑制ERK1或ERK2。

    Features:PD98059不会抑制已经被c-Raf磷酸化的 MEK1

  • PD184352 (CI-1040)

    PD184352 (CI-1040)是一种ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂，细胞试验中IC50为17 nM，对MEK1/2的选择性比MEK5高100倍。Phase 2。

    Features:First MEK inhibitor to begin clinical development.

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    Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162)是一种有效的MEK1/2抑制剂，无细胞试验中IC50为12 nM。Phase 3。

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