RO5126766 (CH5126766)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7170 别名: VS 6766, CKI-27, R-7304, RG-7304

RO5126766 (CH5126766) Chemical Structure

CAS No. 946128-88-7

RO5126766 (CH5126766, VS 6766, CKI-27, R-7304, RG-7304)是一种双重RAF/MEK抑制剂,对BRAF V600E,BRAF,CRAF,和 MEK1的IC50分别为8.2 nM,19 nM,56 nM,和160 nM。Phase 1。

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产品安全说明书

Raf抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 RO5126766 (CH5126766, VS 6766, CKI-27, R-7304, RG-7304)是一种双重RAF/MEK抑制剂,对BRAF V600E,BRAF,CRAF,和 MEK1的IC50分别为8.2 nM,19 nM,56 nM,和160 nM。Phase 1。
靶点
BRAF V600E [1]
(cell-free assay)
BRAF [1]
(cell-free assay)
CRAF [1]
(cell-free assay)
MEK1 [1]
(cell-free assay)
8.2 nM 19 nM 56 nM 160 nM
体外研究

在HCT116 KRAS-突变型结肠直肠癌细胞中,CH5126766显著减少磷酸-MEK和磷酸-ERK的水平。CH5126766通过结合到MEK1抑制RAF激酶,并使MEK成为RAF的显性失活抑制剂。[1]在Raf或RAS-突变型细胞系SK-MEL-28,SK-MEL-2,MIAPaCa-2,SW480,HCT116,和PC3细胞中,CH5126766抑制细胞生长,IC50分别为65,28,40,46,和277 nM。在含有BRAF V600E或NRAS突变型的两个黑色素瘤细胞系中,RO5126766诱导G1细胞周期阻滞,伴随CDK抑制剂p27上调,且细胞周期素D1下调。[3]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
HCT116 cell NW\6V2hZTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NIWwcmY6PiCq MnLNTY5pcWKrdHnvckBw\iCqdX3hckBJS1RzMU[gZ4VtdCCpcn;3eIgh[W[2ZYKgPVYhcHK|IHL5JINwfW62aX7nJItqfC16IHHuZYx6e2m|LDDJR|UxRTBwMESg{txO MoXlQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjR7MEC4N|IoRjJ2OUCwPFMzRC:jPh?=
human C32 cells Mkj4S5Jwf3SqIHnubIljcXSrb36gZZN{[Xl? NHLBXGtIem:5dHigbY5pcWKrdHnvckBw\iCqdX3hckBEOzJiY3XscJMhcGG{Yn;ybY5oKFJvUnHmJHY3ODCHIH31eIFvfCxiSVO1NF0xNjB2NzFOwG0> MUK8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zPDlyMEizNkc,OjR7MEC4N|I9N2F-
human PANC1 cells NGfKTIFHfW6ldHnvckBie3OjeR?= Mnr4NVAh|ryP NH;idocyKGh? MUPJcohq[mm2aX;uJI9nKE2HS{GgbY4hcHWvYX6gVGFPSzFiY3XscJMh[XO|ZYPz[YQh[XNicnXkeYN1cW:wIHnuJJBGemtzL{KgcIV3\WxiYYSgNVAhfU1iYX\0[ZIhOSCqcjDifUBY\XO2ZYLuJIJtd3S2aX7nJIFv[Wy7c3nz MnLWQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjV5Nk[2N|MoRjJ3N{[2OlM{RC:jPh?=
human A549 cells MnLFSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? NXzPcmsyOTBizszN MontNUBp MnfoTY5pcWKrdHnvckBw\iCPRVuxJIlvKGi3bXHuJGE2PDliY3XscJMh[XO|ZYPz[YQh[XNicnXkeYN1cW:wIHnuJJBGemtzL{KgcIV3\WxiYYSgNVAhfU1iYX\0[ZIhOSCqcjDifUBY\XO2ZYLuJIJtd3S2aX7nJIFv[Wy7c3nz NEfSdnQ9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{NUe2OlY{Oyd-MkW3OlY3OzN:L3G+

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-MEKR / MEK / p-ERK / ERK / p27 / ppRB / pRB / Cyclin D1 / Cyclin E ; 

PubMed: 25422890     


SK-MEL-28 and SK-MEL-2 cells were treated with the indicated concentrations of CH5126766 or PD0325901 for 24 h, and cell extracts were analysed by immunoblotting. 

25422890
体内研究 在HCT116 (G13D KRAS)小鼠异种移植物模型中,CH5126766 (25 mg/kg, p.o.)抑制ERK信号输出,比标准MEK抑制剂更有效,其诱导MEK磷酸化,并且具有有效抗肿瘤活性。[1]在HCT116 (K-ras)和COLO205 (B-raf)突变型异种移植物中,CH5126766 (0.3 mg/kg)引起[18 F]FDG摄取显著减少。[2]在SK-MEL-2异种移植物模型中,RO5126766也会抑制肿瘤生长。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

MEK 和 RAF 激酶试验:

对CRAF,BRAF,或BRAF V600E酶的抑制活性根据重组RAF蛋白质[BRAF: B-RAF wt, BRAF V600E: B-RAF V600E or CRAF: Raf-1]与铕抗-MEK1/2 (pSer218/222)抗体和SureLight allophycocyanine抗6his抗体使用测量时间分辨荧光(TRF)通过定量无活性K97R MEK1 [MEK1]的磷酸化测量。或者,对RAF酶的抑制活性使用IMAP荧光偏振筛选表达工具通过定量相当于人MEK1 212-224和人MEK2 217-229 (5-Fl-SGQLIDSMANSFV-NH2,MEKtide)的荧光素标记的多肽测量。MEK1的抑制通过活性MEK1 (MEK1 S218E/S222E)和无活性的去磷酸化ERK2 (MAP激酶 2/Erk 2)的耦合试验评估。荧光标记多肽底物(FAM-Erktide, IPTTPITTTYFFFK-5FAM-COOH)被ERK2的磷酸化使用IMAP FP筛选表达工具定量。
细胞实验:[3]
- 合并
  • Cell lines: SK-MEL-28,SK-MEL-2,MIAPaCa-2,SW480,A549,HCT15,HCT116,和 PC3 细胞
  • Concentrations: ~10 μM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method: 活细胞的数量使用细胞计数试剂盒-8根据制造商说明测定。细胞与指示浓度的各种试剂培育72小时后,将试剂盒试剂WST-8加入培养基,进一步培育4小时。样品的吸光度(450 nm)使用多重扫描分光光度计作为ELISA阅读器测定。细胞数量和活性也使用ViaCount试验根据制造商说明测量。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 负荷HCT116,Calu-6 或 COLO205肿瘤的雌性 BALB-nu/nu 小鼠
  • Dosages: ~25 mg/kg
  • Administration: p.o.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 94 mg/mL (199.38 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5% DMSO+45% PEG 300+ddH2O
20mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 471.46
化学式

C21H18FN5O5S

CAS号 946128-88-7
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 VS 6766, CKI-27, R-7304, RG-7304

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03875820 Recruiting Drug: RO5126766|Drug: VS-6063 NSCLC|Solid Tumor|Low Grade Serous Ovarian Cancer|Colorectal Cancer Institute of Cancer Research United Kingdom|Verastem Inc.|Chugai Pharmaceutical December 12 2017 Phase 1
NCT02407509 Recruiting Drug: RO5126766|Drug: Everolimus Solid Tumours|Multiple Myeloma Royal Marsden NHS Foundation Trust|Institute of Cancer Research United Kingdom|Chugai Pharmaceutical June 17 2013 Phase 1

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