Lifirafenib (BGB-283)
别名: Beigene-283
Lifirafenib (BGB-283, Beigene-283) 有效地抑制RAF激酶家族和EGFR活性，在生化实验检测中，其对重组BRAF(V600E)激酶区域、EGFR和EGFR(T790M/L858R)突变体的IC50分别为23、29、495 nM。
Lifirafenib (BGB-283) Chemical Structure
CAS: 1446090-79-4
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Raf抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Lifirafenib (BGB-283, Beigene-283) 有效地抑制RAF激酶家族和EGFR活性，在生化实验检测中，其对重组BRAF(V600E)激酶区域、EGFR和EGFR(T790M/L858R)突变体的IC50分别为23、29、495 nM。 | |||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在体内，BGB-283有效地抑制BRAF(V600E)激活的ERK磷酸化和细胞增殖。它具有选择性细胞毒性作用，更偏向于抑制具有BRAFV600E和EGFR突变/扩增的癌细胞的增殖。在BRAF(V600E)结肠癌细胞系中，BGB-283有效地抑制EGFR的重激活和EFGR介导的细胞增殖。在A431细胞中，BGB-283以浓度依赖式的方式抑制EGF诱导的EGFR自我磷酸化(Tyr1068)。在WiDr结肠癌细胞中，BGB-283能够抑制EGFR信号通路的反馈激活，并实现pERK的持续性抑制[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | A375细胞 | ||
| 浓度 | 0.03, 1, 10 μM | |||
| 孵育时间 | 3天 | |||
| 方法 | 根据不同的细胞类型，将一定数量的细胞接种于96孔板上，使其在3天处理过程中呈对数期生长。培养细胞16小时让其贴壁，然后用连续梯度稀释浓度的化合物进行处理。处理3天，加入等体积CellTiter-Glo reagent，置于定轨振荡器3分钟让溶液充分混合，细胞裂解。然后室温放置10分钟，让发光信号发展和稳定，然后测定发光信号。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在具有BRAF(V600E)的细胞系来源的和原代人类结直肠肿瘤异种移植模型中，BGB-283的处理能够导致浓度依赖性的肿瘤生长抑制，并伴随着部分和完全的肿瘤消退。BGB-283在BRAF(V600E)结直肠肿瘤移植模型（包括HT29, Colo205）中具有高效力。此外，BGB-283在WiDr移植瘤模型中也十分有效，在WiDr移植瘤模型中，一旦抑制BRAF，EGFR的重激活被诱导。BGB-283还可诱导HCC827模型中肿瘤消退，但对A431移植瘤模型没有作用。BGB-283抑制ERK1/2和EGFR的磷酸化，对WiDr移植瘤模型具有有效的抗肿瘤活性。BGB-283并不诱导EGFR反馈激活。当在体内重复给药时，它能够抑制MEK和ERK的磷酸化和DUSP6的表达。BGB-283对AKT磷酸化没有影响[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | NOD/SCID and BALB/c nude mice |
| Dosages | 2.5-30 mg/kg | |
| Administration | p.o. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 478.42 | 分子式 | C25H17F3N4O3 |
| CAS号 | 1446090-79-4 | SDF | Download Lifirafenib (BGB-283) SDF |
| Smiles | C1CC(=O)NC2=NC=CC(=C21)OC3=CC4=C(C=C3)OC5C4C5C6=NC7=C(N6)C=C(C=C7)C(F)(F)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 95 mg/mL ( (198.57 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 95 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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