Lifirafenib (BGB-283)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7926 别名: Beigene-283

Lifirafenib (BGB-283) Chemical Structure

CAS No. 1446090-79-4

Lifirafenib (BGB-283, Beigene-283) 有效地抑制RAF激酶家族和EGFR活性,在生化实验检测中,其对重组BRAF(V600E)激酶区域、EGFR和EGFR(T790M/L858R)突变体的IC50分别为23、29、495 nM。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 1859.13 现货
RMB 1204.86 现货
RMB 6036.17 现货

今日订购,明日送达,全国免运费!

全国免费电话:400-668-6834   |   Email:info@selleck.cn

客户使用Selleck生产的Lifirafenib (BGB-283)发表文献4篇:

产品安全说明书

Raf抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Lifirafenib (BGB-283, Beigene-283) 有效地抑制RAF激酶家族和EGFR活性,在生化实验检测中,其对重组BRAF(V600E)激酶区域、EGFR和EGFR(T790M/L858R)突变体的IC50分别为23、29、495 nM。
靶点
WT A-RAF [1]
(Cell-free assay)
C-RAF (Y340/341D) [1]
(Cell-free assay)
BRAF(V600E) [1]
(Cell-free assay)
EGFR [1]
(Cell-free assay)
BRAF WT [1]
(Cell-free assay)
1 nM 7 nM 23 nM 29 nM 32 nM
体外研究

在体内,BGB-283有效地抑制BRAF(V600E)激活的ERK磷酸化和细胞增殖。它具有选择性细胞毒性作用,更偏向于抑制具有BRAFV600E和EGFR突变/扩增的癌细胞的增殖。在BRAF(V600E)结肠癌细胞系中,BGB-283有效地抑制EGFR的重激活和EFGR介导的细胞增殖。在A431细胞中,BGB-283以浓度依赖式的方式抑制EGF诱导的EGFR自我磷酸化(Tyr1068)。在WiDr结肠癌细胞中,BGB-283能够抑制EGFR信号通路的反馈激活,并实现pERK的持续性抑制[1]

体内研究 在具有BRAF(V600E)的细胞系来源的和原代人类结直肠肿瘤异种移植模型中,BGB-283的处理能够导致浓度依赖性的肿瘤生长抑制,并伴随着部分和完全的肿瘤消退。BGB-283在BRAF(V600E)结直肠肿瘤移植模型(包括HT29, Colo205)中具有高效力。此外,BGB-283在WiDr移植瘤模型中也十分有效,在WiDr移植瘤模型中,一旦抑制BRAF,EGFR的重激活被诱导。BGB-283还可诱导HCC827模型中肿瘤消退,但对A431移植瘤模型没有作用。BGB-283抑制ERK1/2和EGFR的磷酸化,对WiDr移植瘤模型具有有效的抗肿瘤活性。BGB-283并不诱导EGFR反馈激活。当在体内重复给药时,它能够抑制MEK和ERK的磷酸化和DUSP6的表达。BGB-283对AKT磷酸化没有影响[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: A375细胞
  • Concentrations: 0.03, 1, 10 μM
  • Incubation Time: 3天
  • Method:

    根据不同的细胞类型,将一定数量的细胞接种于96孔板上,使其在3天处理过程中呈对数期生长。培养细胞16小时让其贴壁,然后用连续梯度稀释浓度的化合物进行处理。处理3天,加入等体积CellTiter-Glo reagent,置于定轨振荡器3分钟让溶液充分混合,细胞裂解。然后室温放置10分钟,让发光信号发展和稳定,然后测定发光信号。


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: NOD/SCID and BALB/c nude mice
  • Dosages: 2.5-30 mg/kg
  • Administration: p.o.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 95 mg/mL (198.57 mM)
Water Insoluble
Ethanol ''95 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 478.42
化学式

C25H17F3N4O3

CAS号 1446090-79-4
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 Beigene-283

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项
免费分装抑制剂

Raf Signaling Pathway Map

相关Raf产品

Tags: 购买Lifirafenib (BGB-283) | Lifirafenib (BGB-283)供应商 | 采购Lifirafenib (BGB-283) | Lifirafenib (BGB-283)价格 | Lifirafenib (BGB-283)生产 | 订购Lifirafenib (BGB-283) | Lifirafenib (BGB-283)代理商
×
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID