PLX7904

别名: PB04

PLX7904,又名PB04,是一种有效的、选择性RAF抑制剂。它能够在BRAF突变的黑色素瘤细胞中有效地抑制ERK1/2的激活,但在表达突变RAS的细胞中并不过度激活ERK1/2。

PLX7904 Chemical Structure

PLX7904 Chemical Structure

CAS: 1393465-84-3

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批次: S796402 DMSO] 100 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 纯度: 99.19%
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Raf抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 PLX7904,又名PB04,是一种有效的、选择性RAF抑制剂。它能够在BRAF突变的黑色素瘤细胞中有效地抑制ERK1/2的激活,但在表达突变RAS的细胞中并不过度激活ERK1/2。
靶点
Raf [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 PLX7940在携有BRAF突变的黑色素瘤细胞中有效地抑制ERK1/2的激活,但在表达RAS的突变细胞株中不会过度激活ERK1/2。PLX7904在携带有突变N-RAS的耐vemurafenib的细胞中促进凋亡,抑制细胞进入S期和减少贴壁不依赖性生长[1][2]
细胞实验 细胞系 WM793, WM115, WM9, WM278, WM1346, WM1366, WM1361A, Sbcl2, 1205Lu, A375, SK-MEL 24, SKMEL-2, and SK-MEL 207细胞
浓度 0, 0.5, 1, 5 μM
孵育时间 24h
方法 细胞用不同浓度(0, 0.05, 0.1, 1, 5 μM)的PB04(PLX7904)处理24小时。细胞裂解产物用来进行Werstern blotting分析,抗体为phospho-MEK1/2, total MEK1/2, phospho-ERK1/2 and total ERK1/2。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 PLX7904抑制COLO205移植瘤生长[1]

化学信息&溶解度

分子量 512.53 分子式

C24H22F2N6O3S

CAS号 1393465-84-3 SDF Download PLX7904 SDF
Smiles CCN(C)S(=O)(=O)NC1=C(C(=C(C=C1)F)C(=O)C2=CNC3=C2C=C(C=N3)C4=CN=C(N=C4)C5CC5)F
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( 195.11 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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