ZM 336372

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2720 别名: Zinc00581684

ZM 336372 Chemical Structure

CAS No. 208260-29-1

ZM 336372 (Zinc00581684) 是一种有效的,选择性的c-Raf抑制剂,IC50为70 nM,比作用于B-RAF选择性高10倍,对PKA/B/C, AMPK, p70S6等没有抑制作用。

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客户使用Selleck生产的ZM 336372发表文献6篇:

客户使用该产品的1个实验数据:

  • Effect of inhibitors on EAP’s proliferation activity in NIH3T3 cell by MTT assay. Data are presented as mean ± SD of three independent experiments. **p50.01 versus EAP.

    Pharmaceutical Biology, 2016, 54(4):732-739.. ZM 336372 purchased from Selleck.

产品安全说明书

Raf抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 ZM 336372 (Zinc00581684) 是一种有效的,选择性的c-Raf抑制剂,IC50为70 nM,比作用于B-RAF选择性高10倍,对PKA/B/C, AMPK, p70S6等没有抑制作用。
靶点
C-Raf [1]
70 nM
体外研究

ZM 336372作用于C-Raf 的选择性是作用于B-Raf的10倍。ZM 336372微弱抑制SAPK2a/p38α和SAPK2b/p38β,IC50 为2 μM,即使在高达50 μM浓度下,对C-Raf的选择性也高于包括PKA,PKC,AMPK,p42 MAPK,MKK1,SAPK1/JNK,和CDK1等17种其他蛋白激酶。ZM 336372不会阻止生长因子或佛波酯诱导的MKKl或p42 MAPK/ERK2激活。此外,ZM 336372不会逆转Ras- 或Raf-转化细胞系的表现型。ZM 336372治疗诱导>100的c-Raf 和B-Raf亚型激活,但是它不会引起MKKI或p42 MAPK/ERKP激活,也不会诱导负载GTP的Ras增加,表明反馈控制环路通过Raf亚型抑制它们自身激活而存在,因此抑制作用总是被再活化而抵消。ZM 336372诱导的c-Raf活化不被MAPK级联激活,蛋白激酶C或磷脂酰肌醇3-激酶的抑制所阻断。[1]ZM 336372 (1 μM)消除过氧化氢处理后eNOS的上调。[2] ZM 336372治疗,在良性肿瘤细胞中导致Raf-1,促分裂原活化蛋白激酶1/2,和细胞外信号调节激酶1/2连续磷酸化,并引起生物活性的激素水平,转录因子,和人无刚毛鳞甲同系物-1显著减少。此外,ZM 336372治疗显著抑制细胞增殖,并诱导细胞周期抑制剂p21和p18。[3] ZM 336372抑制嗜铬细胞瘤细胞的增殖,并抑制NE血管活性肽产生。[4] ZM 336372治疗,在HepG2中诱导剂量依赖性增殖抑制,激素分泌抑制,并上调细胞周期抑制剂。[5] 在胰腺癌细胞系中,ZM 336372也会通过Ser 9上GSK-3β的磷酸化作用抑制糖原合成酶激酶-3β,从而诱导细胞凋亡。[6]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

体外激酶试验:

C-Raf激酶活性直接在Sl9细胞裂解物中测定。ZM 336372不存在下,人c-Raf在Sf9细胞中通过从杆状病毒载体共表达而激活,载体中包含DNA编码的v-Ras与Lck。随后,在逐渐增加浓度的ZM 336372存在下,分析裂解物中c-Raf活性。
细胞实验:[3]
- 合并
  • Cell lines: H727 和 BON
  • Concentrations: 在DMSO中溶解,终浓度为~500 μM
  • Incubation Time: 48,和 72小时
  • Method: 细胞在不同浓度的ZM 336372存在下暴露48和72小时。培育后,移除培养基,并将细胞胰蛋白酶化。细胞在冰上培养,进行流式细胞术前5分钟,加入2.5 μg/mL碘化丙啶。数据使用FACSCalibur benchtop流式细胞仪通过CellQuest获得和分析软件得到。细胞毒性使用Cell Titer Glo试验测定。细胞增殖使用MTT法测量。
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 78 mg/mL (200.28 mM)
Ethanol 2 mg/mL (5.13 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 389.45
化学式

C23H23N3O3

CAS号 208260-29-1
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 Zinc00581684

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

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