Belvarafenib
别名: HM95573, GDC5573, RG6185
Belvarafenib是一种选择性的、具有生物口服利用度的pan-RAF kinase抑制剂，对WT BRAF、BRAF（V600E）、CRAF激酶的IC50值分别为41 nM、7 nM和2 nM。
Belvarafenib Chemical Structure
CAS: 1446113-23-0
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产品质控
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| 相关靶点 | C-Raf/Raf-1 B-Raf A-raf | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | 激酶抑制剂库 MAPK抑制剂库 细胞周期化合物库 TGF-beta/Smad信号通路库 抗阿尔茨海默病化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
Raf抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Belvarafenib是一种选择性的、具有生物口服利用度的pan-RAF kinase抑制剂，对WT BRAF、BRAF（V600E）、CRAF激酶的IC50值分别为41 nM、7 nM和2 nM。 | ||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | HM95573对突变型BRAF和CRAF激酶具有高选择性，它对WT BRAF、BRAF(V600E)、CRAF的IC50值分别为41 nM、7 nM和2 nM。除此之外，HM95573还抑制CSF1R、DDR1、DDR2，IC50分别为44 nM、77 nM和182 nM。HM95573可有效地抑制含突变型BRAF的黑素瘤细胞株如A375（IC50: 57 nM）和SK-MEL-28 (IC50：69 nM)，以及含突变型NRAS的黑素瘤细胞株如SK-MEL-2（IC50: 53 nM）和SK-MEL-30 (IC50：24 nM)。在这些细胞中，HM95573还抑制了与细胞增殖相关的MEK和ERK下游激酶的磷酸化[1]。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
在移植有突变BRAF(e.g. A375和SK-MEL-28)和突变NRAS（e.g. SK-MEL-2和SK-MEL-30)细胞系的小鼠移植瘤模型中，HM95573具有良好的抗肿瘤活性[1]。 |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04835805 | Recruiting | Melanoma |
Genentech Inc. |
May 13 2021 | Phase 1 |
| NCT03284502 | Active not recruiting | Locally Advanced Solid Tumor|Metastatic Solid Tumor |
Hanmi Pharmaceutical Company Limited |
May 22 2017 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 478.93 | 分子式 | C23H16ClFN6OS |
| CAS号 | 1446113-23-0 | SDF | -- |
| Smiles | CC1=C(C2=C(C=C1)C(=NC=C2)NC3=C(C(=CC=C3)Cl)F)NC(=O)C4=CSC5=C4N=CN=C5N | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 96 mg/mL ( (200.44 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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