Naporafenib (LXH254)
Naporafenib (LXH254)是一种II型ATP竞争性抑制剂，抑制BRAF和CRAF的激酶活性，具有高选择性。
Naporafenib (LXH254) Chemical Structure
CAS: 1800398-38-2
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产品质控
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| 相关靶点 | C-Raf/Raf-1 B-Raf A-raf | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | 激酶抑制剂库 MAPK抑制剂库 细胞周期化合物库 TGF-beta/Smad信号通路库 抗阿尔茨海默病化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
Raf抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Naporafenib (LXH254)是一种II型ATP竞争性抑制剂，抑制BRAF和CRAF的激酶活性，具有高选择性。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在具有BRAFV600突变的肿瘤模型中，LXH254不仅抑制MAPK信号活性，还抑制突变N-和KRAS驱动的信号。LXH254能以同等效力抑制RAF单体或二聚体。LXH254具有口服生物有效性，在多种细胞系和来源于人源原发性肿瘤的移植瘤模型中，LXH254都能引起肿瘤消退[1]。 |
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|---|---|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04417621 | Active not recruiting | Melanoma |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
October 30 2020 | Phase 2 |
| NCT02974725 | Active not recruiting | Non-Small Cell Lung Cancer|Melanoma |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
February 24 2017 | Phase 1 |
| NCT02607813 | Terminated | NSCLC|Ovarian Cancer|Melanoma|Other Solid Tumors |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
January 18 2016 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 502.49 | 分子式 | C25H25F3N4O4 |
| CAS号 | 1800398-38-2 | SDF | -- |
| Smiles | CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)C2=CC(=NC=C2)C(F)(F)F)C3=CC(=NC(=C3)OCCO)N4CCOCC4 | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (199.0 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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