CCT196969
CCT196969是一种新型的、具有口服活性的pan-RAF抑制剂，同时具有抑制SRC的活性。它还能抑制LCK和p38 MAPKs。
CCT196969 Chemical Structure
CAS: 1163719-56-9
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产品质控
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相关信号通路图
Raf抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | CCT196969是一种新型的、具有口服活性的pan-RAF抑制剂，同时具有抑制SRC的活性。它还能抑制LCK和p38 MAPKs。 | ||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | CCT196969在具有突变BRAF的黑素瘤、大肠癌细胞中具有活性，而对含有野生型BRAF和NRAS的癌细胞没有效果。CCT196969诱导caspase 3和PARP裂解，因而诱导凋亡。CCT196969在含突变型BRAF和NRAS的黑素瘤中抑制MEK/ERK[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 从具有vemurafenib抗性的黑素瘤中分离得到的细胞系 | ||
| 浓度 | 1 μM | |||
| 孵育时间 | 4 h | |||
| 方法 | 用1 μM DMSO, PLX4720, CCT196969 或 CCT241161处理细胞4小时。提取蛋白质，溶于CLB1 lysis buffer。然后通过反相蛋白质阵列（RPPA）来对样品进行分析。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | CCT196969耐受性良好，在所检测的浓度范围内，在体内没有任何显著副作用。口服10 mg/kg/day的CCT196969，在24小时后，其血药浓度约为1 μM。CCT196969的口服生物利用度约为55%[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | CD-1小鼠 |
| Dosages | 20 mg/kg | |
| Administration | 口服灌胃 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 513.52 | 分子式 | C27H24FN7O3 |
| CAS号 | 1163719-56-9 | SDF | Download CCT196969 SDF |
| Smiles | CC(C)(C)C1=NN(C(=C1)NC(=O)NC2=C(C=C(C=C2)OC3=C4C(=NC=C3)NC(=O)C=N4)F)C5=CC=CC=C5 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (194.73 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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