Src

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

Src产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1021

Dasatinib

Dasatinib (BMS-354825) 是一种新型有效的多靶点抑制剂,作用于AblSrcc-Kit,在无细胞试验中IC50分别为 <1 nM、0.8 nM 和 79 nM。Dasatinib 可诱导自噬和凋亡并具有抗肿瘤的活性。

S1006

Saracatinib (AZD0530)

Saracatinib (AZD0530)是一种有效的Src抑制剂,无细胞试验中IC50为2.7 nM,对c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr和Lck也具有活性;但对Abl和EGFR (L858R和L861Q)活性较低。Saracatinib可诱导自噬。Phase 2/3。

S1490

Ponatinib (AP24534)

Ponatinib (AP24534)是一种新型有效的多靶点抑制剂,在无细胞试验中作用于Abl,PDGFRα,VEGFR2,FGFR1和Src,IC50分别为0.37 nM,1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM和5.4 nM。Ponatinib (AP24534)可抑制自噬。

S1574

Doramapimod (BIRB 796)

Doramapimod (BIRB 796)是一种泛p38 MAPK抑制剂,在无细胞试验中作用于p38α/β/γ/δ的IC50分别为38 nM,65 nM,200 nM 和520 nM,并且能够与p38α结合,在THP-1细胞中Kd为0.1 nM,比作用于JNK2选择性高330倍,对c-RAF,Fyn 和Lck具有较弱的抑制作用,对ERK-1,SYK,IKK2也有微弱抑制作用。

S1014

Bosutinib (SKI-606)

Bosutinib (SKI-606) 是一种新型的双重Src/Abl抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为1.2 nM 和 1 nM。Bosutinib也可通过阻滞p-ERK、p-S6和p-STAT3的磷酸化来有效地降低PI3K/AKT/mTORMAPK/ERKJAK/STAT3信号通路的活性。Bosutinib可促进自噬。

S1272New

XL228

XL228 是一种 protein kinase 的抑制剂,对于野生型ABL kinaseABL T315IAurora AIGF-1RSRCLYN的IC50值分别为5 nM、1.4 nM、3.1 nM、1.6 nM、6.1 nM和2 nM。

S3226New

Dehydroabietic acid

Dehydroabietic acid (DAA, DHAA) 是一种天然的二萜树脂酸,衍生自针叶植物(如 PinusPicea)通过抑制 SrcSykTAK1 介导的通路来产生抗炎活性。

S0918New

Ginkgolic acid C17:1

Ginkgolic acid C17:1 (GAC 17:1) 通过废除上游的 JAK2Src 来抑制 STAT3 的组成性激活。Ginkgolic acid C17:1 可以诱导 PTEN 和 SHP-1 的大量表达。Ginkgolic acid C17:1 诱导肿瘤细胞凋亡。

S9643New

DGY-06-116

DGY-06-116 是一种不可逆的、选择性的 Src 的共价抑制剂,对应的IC50值为2.6 nM。

S0791New

eCF506

eCF506 是一种有效的、选择性的和口服生物利用的 Src tyrosine kinase 抑制剂,其IC50值小于0.5 nM。

S0020New

RK 24466

RK-24466 (KIN 001-51, Lck inhibitor C 8863, C8863)是一种有效的、选择性的 Lck 抑制剂,可抑制人Lck激酶的两种构建体,lck (64-509)和lckcd,对应的IC50值分别为小于0.001 μM和0.002 μM。

S2642New

1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1)

1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1)是一种高度选择性的、有效的 pan-PKD 抑制剂,对于PKD1、PKD2和PKD3的IC50值分别为154.6 nM、133.4 nM和109.4 nM。1-Naphthyl PP1是 Src family kinases (v-Src, c-Fyn)the tyrosine kinase c-Abl 的选择性抑制剂, 对于v-Src、c-Fyn、c-Abl、CDK2和CAMK II的IC50值分别为1.0 μM、 0.6 μM、0.6 μM、18 μM 和 22 μM。

S2213New

AMG-47a

AMG-47a是一种有效的、非选择性的 Lck kinase 抑制剂,IC50为3.4 uM,它还可抑制T细胞增殖。AMG-47a在抗CD3诱导的小鼠白介素2(IL-2)生产过程中表现出11mg/kg的抗炎活性(ED50)。

S1392

Pelitinib (EKB-569)

Pelitinib (EKB-569) 是一种有效的,不可逆 EGFR 抑制剂,IC50为38.5 nM。Pelitinib (EKB-569) 还轻微抑制 SrcMEK/ERKErbB2 ,对应的IC50值分别为282 nM、800 nM和1255 nM。Phase2。

S1396

Resveratrol

Resveratrol具有广泛靶点,包括环氧酶(如COX, IC50=1.1 μM)、脂肪氧合酶(LOC, IC50=2.7 μM)、sirtuins和其他蛋白质。它是一种天然的植物抗毒素,具有抗癌,抗炎,降血糖和其他有益心血管的作用。Resveratrol可诱导线粒体自噬、细胞自噬和自噬依赖性的凋亡。

S2700

KX2-391 (Tirbanibulin)

KX2-391 (Tirbanibulin) 是第一个临床Src抑制剂(拟肽类),靶向作用于Src的肽底物位点,在癌细胞系中GI50为9-60 nM。Phase 2。

S2202

NVP-BHG712

NVP-BHG712是一种特异性的EphB4抑制剂,ED50为25 nM,区别于对VEGFR和EphB4的抑制,对c-Raf, c-Src和c-Abl也具有抑制活性,IC50分别为0.395 μM, 1.266 μM和1.667 μM。

S1181

ENMD-2076

ENMD-2076 选择性地作用于 Aurora AFlt3IC50分别为14 nM和1.86 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍,对RET、SRC、NTRK1/TRKA、CSF1R/FMS、VEGFR2/KDR、FGFR和PDGFRα作用效果稍弱。ENMD-2076 可抑制各种人类实体瘤和造血癌细胞系的生长,其IC50值为0.025至0.7μM,可诱导凋亡和G2/M期停滞。Phase 2。

S8032

PRT062607 (P505-15) HCl

PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl是一种新型的,高度选择性Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为1 nM,作用于Syk比作用于Fgr,PAK5,Lyn,FAK,Pyk2, FLT3, MLK1 和Zap70选择性高80倍以上。

S7008

PP2

PP2 (AG 1879, AGL 1879) 是一种Src家族激酶抑制剂,有效抑制Lck/Fyn,无细胞试验中IC50为4 nM/5 nM,作用于EGFR效果低100倍左右,对ZAP-70,JAK2和PKA没有活性。

S2622

PP121

PP121是一种作用于PDGFR, Hck, mTORVEGFR2SrcAbl的多靶点抑制剂,IC50分别为2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM和18 nM,也抑制DNA-PKIC50为60 nM。

S7060

PP1

PP1 (AGL 1872, EI 275)是一种有效的Src选择性抑制剂,作用于Lck/Fyn时,IC50为5 nM/6 nM。

S4921

MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene)

MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene, MDBN)是一种酪氨酸激酶抑制剂,抑制SykSrcp97IC50分别为2.5 μM, 29.3 μM和1.7 μM。

S7565

WH-4-023

WH-4-023 (KIN001-112, KIN112) 是一种有效的,口服具有活性的Lck/Src抑制剂,无细胞试验中IC50分别为2 nM 和 6 nM。对p38α和KDR的选择性低300倍以上,还能有效抑制SIK(对SIK1、2、3的IC50分别为10、22、60 nM)。

S5254

Dasatinib hydrochloride

Dasatinib hydrochloride (BMS-354825) is the hydrochloride salt form of dasatinib, an inhibitor that targets Abl, Src and c-Kit, with IC50 of <1 nM, 0.8 nM and 79 nM in cell-free assays, respectively.

S6500

KX1-004

KX1-004是一种非ATP竞争性的Src protein tyrosine kinase抑制剂,对Src-PTK的IC50值为40 μM。

S5548

7-Hydroxy-4-chromone

7-Hydroxychromone is an inhibitor of Src kinase with IC50 of <300 μM.

S8518

AD80

AD80,一种多激酶抑制剂,对人源RETBRAFS6KSRC活性较强,但对mTOR的活性比AD57或AD58弱。其对RET的IC50值为4 nM。

S7782

Dasatinib Monohydrate

Dasatinib Monohydrate (BMS-354825)是一种新型有效的多靶点抑制剂,作用于靶点AblSrc 和 c-Kit,IC50分别为 <1 nM,0.8 nM 和 79 nM。

S8583

Repotrectinib (TPX-0005)

Repotrectinib (TPX-0005) 是一种新型的ALK/ROS1/TRK抑制剂,对WT ALKALK(G1202R)ALK(L1196M)的IC50分别为1.01 nM、1.26 nM、1.08 nM;同时也是一种有效的SRC抑制剂,IC50为5.3 nM。

S2391

Quercetin

Quercetin (Sophoretin)是蔬菜水果和白酒中的天然黄酮类化合物,是一种体外重组Sirt1蛋白的激活剂同时也是PI3K抑制剂,IC50为2.4 – 5.4 μM。Quercetin 可诱导凋亡和保护性的自噬。Phase 4。

S7774

SU6656

SU 6656 是一种选择性 Src 家族激酶抑制剂,对Src,Yes,Lyn,和 Fyn 的 IC50 分别为 280 nM,20 nM,130 nM,和 170 nM。

S6567

Src Inhibitor 1

Src Inhibitor 1是SrcLck的竞争性抑制剂,IC50分别为44 nM和88 nM。它也能抑制Csk和Yes。

S7743

CCT196969

CCT196969是一种新型的、具有口服活性的pan-RAF抑制剂,同时具有抑制SRC的活性。它还能抑制LCK和p38 MAPKs。

S5617

Myristic Acid

Myristic acid is a fatty acid that occurs naturally in some foods. Myristic acid inhibits the phosphorylation of poly E4Y by Src with an Ki of 35 μM.

S8161

ON123300

ON123300是有效的多靶点激酶抑制剂,对CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET, Fyn的IC50分别为3.9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9.2 nM和11nM。

S8706

UM-164

UM-164是一种高度有效的c-Src/p38双重抑制剂,对c-Src的结合常数Kd值为2.7 nM,也能抑制p38α和p38β。

S8321

MLR-1023

MLR-1023 (Tolimidone, CP-26154)是Lyn kinase 激活剂,也是一种新型的insulin receptor 增强剂,在具有2型糖尿病的动物模型中使得葡萄糖稳态快速起效、并持久改善。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1021

Dasatinib

Dasatinib (BMS-354825) 是一种新型有效的多靶点抑制剂,作用于AblSrcc-Kit,在无细胞试验中IC50分别为 <1 nM、0.8 nM 和 79 nM。Dasatinib 可诱导自噬和凋亡并具有抗肿瘤的活性。

S1006

Saracatinib (AZD0530)

Saracatinib (AZD0530)是一种有效的Src抑制剂,无细胞试验中IC50为2.7 nM,对c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr和Lck也具有活性;但对Abl和EGFR (L858R和L861Q)活性较低。Saracatinib可诱导自噬。Phase 2/3。

S1490

Ponatinib (AP24534)

Ponatinib (AP24534)是一种新型有效的多靶点抑制剂,在无细胞试验中作用于Abl,PDGFRα,VEGFR2,FGFR1和Src,IC50分别为0.37 nM,1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM和5.4 nM。Ponatinib (AP24534)可抑制自噬。

S1574

Doramapimod (BIRB 796)

Doramapimod (BIRB 796)是一种泛p38 MAPK抑制剂,在无细胞试验中作用于p38α/β/γ/δ的IC50分别为38 nM,65 nM,200 nM 和520 nM,并且能够与p38α结合,在THP-1细胞中Kd为0.1 nM,比作用于JNK2选择性高330倍,对c-RAF,Fyn 和Lck具有较弱的抑制作用,对ERK-1,SYK,IKK2也有微弱抑制作用。

S1014

Bosutinib (SKI-606)

Bosutinib (SKI-606) 是一种新型的双重Src/Abl抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为1.2 nM 和 1 nM。Bosutinib也可通过阻滞p-ERK、p-S6和p-STAT3的磷酸化来有效地降低PI3K/AKT/mTORMAPK/ERKJAK/STAT3信号通路的活性。Bosutinib可促进自噬。

S1272New

XL228

XL228 是一种 protein kinase 的抑制剂,对于野生型ABL kinaseABL T315IAurora AIGF-1RSRCLYN的IC50值分别为5 nM、1.4 nM、3.1 nM、1.6 nM、6.1 nM和2 nM。

S3226New

Dehydroabietic acid

Dehydroabietic acid (DAA, DHAA) 是一种天然的二萜树脂酸,衍生自针叶植物(如 PinusPicea)通过抑制 SrcSykTAK1 介导的通路来产生抗炎活性。

S0918New

Ginkgolic acid C17:1

Ginkgolic acid C17:1 (GAC 17:1) 通过废除上游的 JAK2Src 来抑制 STAT3 的组成性激活。Ginkgolic acid C17:1 可以诱导 PTEN 和 SHP-1 的大量表达。Ginkgolic acid C17:1 诱导肿瘤细胞凋亡。

S9643New

DGY-06-116

DGY-06-116 是一种不可逆的、选择性的 Src 的共价抑制剂,对应的IC50值为2.6 nM。

S0791New

eCF506

eCF506 是一种有效的、选择性的和口服生物利用的 Src tyrosine kinase 抑制剂,其IC50值小于0.5 nM。

S0020New

RK 24466

RK-24466 (KIN 001-51, Lck inhibitor C 8863, C8863)是一种有效的、选择性的 Lck 抑制剂,可抑制人Lck激酶的两种构建体,lck (64-509)和lckcd,对应的IC50值分别为小于0.001 μM和0.002 μM。

S2642New

1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1)

1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1)是一种高度选择性的、有效的 pan-PKD 抑制剂,对于PKD1、PKD2和PKD3的IC50值分别为154.6 nM、133.4 nM和109.4 nM。1-Naphthyl PP1是 Src family kinases (v-Src, c-Fyn)the tyrosine kinase c-Abl 的选择性抑制剂, 对于v-Src、c-Fyn、c-Abl、CDK2和CAMK II的IC50值分别为1.0 μM、 0.6 μM、0.6 μM、18 μM 和 22 μM。

S2213New

AMG-47a

AMG-47a是一种有效的、非选择性的 Lck kinase 抑制剂,IC50为3.4 uM,它还可抑制T细胞增殖。AMG-47a在抗CD3诱导的小鼠白介素2(IL-2)生产过程中表现出11mg/kg的抗炎活性(ED50)。

S1392

Pelitinib (EKB-569)

Pelitinib (EKB-569) 是一种有效的,不可逆 EGFR 抑制剂,IC50为38.5 nM。Pelitinib (EKB-569) 还轻微抑制 SrcMEK/ERKErbB2 ,对应的IC50值分别为282 nM、800 nM和1255 nM。Phase2。

S1396

Resveratrol

Resveratrol具有广泛靶点,包括环氧酶(如COX, IC50=1.1 μM)、脂肪氧合酶(LOC, IC50=2.7 μM)、sirtuins和其他蛋白质。它是一种天然的植物抗毒素,具有抗癌,抗炎,降血糖和其他有益心血管的作用。Resveratrol可诱导线粒体自噬、细胞自噬和自噬依赖性的凋亡。

S2700

KX2-391 (Tirbanibulin)

KX2-391 (Tirbanibulin) 是第一个临床Src抑制剂(拟肽类),靶向作用于Src的肽底物位点,在癌细胞系中GI50为9-60 nM。Phase 2。

S2202

NVP-BHG712

NVP-BHG712是一种特异性的EphB4抑制剂,ED50为25 nM,区别于对VEGFR和EphB4的抑制,对c-Raf, c-Src和c-Abl也具有抑制活性,IC50分别为0.395 μM, 1.266 μM和1.667 μM。

S1181

ENMD-2076

ENMD-2076 选择性地作用于 Aurora AFlt3IC50分别为14 nM和1.86 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍,对RET、SRC、NTRK1/TRKA、CSF1R/FMS、VEGFR2/KDR、FGFR和PDGFRα作用效果稍弱。ENMD-2076 可抑制各种人类实体瘤和造血癌细胞系的生长,其IC50值为0.025至0.7μM,可诱导凋亡和G2/M期停滞。Phase 2。

S8032

PRT062607 (P505-15) HCl

PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl是一种新型的,高度选择性Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为1 nM,作用于Syk比作用于Fgr,PAK5,Lyn,FAK,Pyk2, FLT3, MLK1 和Zap70选择性高80倍以上。

S7008

PP2

PP2 (AG 1879, AGL 1879) 是一种Src家族激酶抑制剂,有效抑制Lck/Fyn,无细胞试验中IC50为4 nM/5 nM,作用于EGFR效果低100倍左右,对ZAP-70,JAK2和PKA没有活性。

S2622

PP121

PP121是一种作用于PDGFR, Hck, mTORVEGFR2SrcAbl的多靶点抑制剂,IC50分别为2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM和18 nM,也抑制DNA-PKIC50为60 nM。

S7060

PP1

PP1 (AGL 1872, EI 275)是一种有效的Src选择性抑制剂,作用于Lck/Fyn时,IC50为5 nM/6 nM。

S4921

MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene)

MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene, MDBN)是一种酪氨酸激酶抑制剂,抑制SykSrcp97IC50分别为2.5 μM, 29.3 μM和1.7 μM。

S7565

WH-4-023

WH-4-023 (KIN001-112, KIN112) 是一种有效的,口服具有活性的Lck/Src抑制剂,无细胞试验中IC50分别为2 nM 和 6 nM。对p38α和KDR的选择性低300倍以上,还能有效抑制SIK(对SIK1、2、3的IC50分别为10、22、60 nM)。

S5254

Dasatinib hydrochloride

Dasatinib hydrochloride (BMS-354825) is the hydrochloride salt form of dasatinib, an inhibitor that targets Abl, Src and c-Kit, with IC50 of <1 nM, 0.8 nM and 79 nM in cell-free assays, respectively.

S6500

KX1-004

KX1-004是一种非ATP竞争性的Src protein tyrosine kinase抑制剂,对Src-PTK的IC50值为40 μM。

S5548

7-Hydroxy-4-chromone

7-Hydroxychromone is an inhibitor of Src kinase with IC50 of <300 μM.

S8518

AD80

AD80,一种多激酶抑制剂,对人源RETBRAFS6KSRC活性较强,但对mTOR的活性比AD57或AD58弱。其对RET的IC50值为4 nM。

S7782

Dasatinib Monohydrate

Dasatinib Monohydrate (BMS-354825)是一种新型有效的多靶点抑制剂,作用于靶点AblSrc 和 c-Kit,IC50分别为 <1 nM,0.8 nM 和 79 nM。

S8583

Repotrectinib (TPX-0005)

Repotrectinib (TPX-0005) 是一种新型的ALK/ROS1/TRK抑制剂,对WT ALKALK(G1202R)ALK(L1196M)的IC50分别为1.01 nM、1.26 nM、1.08 nM;同时也是一种有效的SRC抑制剂,IC50为5.3 nM。

S2391

Quercetin

Quercetin (Sophoretin)是蔬菜水果和白酒中的天然黄酮类化合物,是一种体外重组Sirt1蛋白的激活剂同时也是PI3K抑制剂,IC50为2.4 – 5.4 μM。Quercetin 可诱导凋亡和保护性的自噬。Phase 4。

S7774

SU6656

SU 6656 是一种选择性 Src 家族激酶抑制剂,对Src,Yes,Lyn,和 Fyn 的 IC50 分别为 280 nM,20 nM,130 nM,和 170 nM。

S6567

Src Inhibitor 1

Src Inhibitor 1是SrcLck的竞争性抑制剂,IC50分别为44 nM和88 nM。它也能抑制Csk和Yes。

S7743

CCT196969

CCT196969是一种新型的、具有口服活性的pan-RAF抑制剂,同时具有抑制SRC的活性。它还能抑制LCK和p38 MAPKs。

S5617

Myristic Acid

Myristic acid is a fatty acid that occurs naturally in some foods. Myristic acid inhibits the phosphorylation of poly E4Y by Src with an Ki of 35 μM.

S8161

ON123300

ON123300是有效的多靶点激酶抑制剂,对CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET, Fyn的IC50分别为3.9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9.2 nM和11nM。

S8706

UM-164

UM-164是一种高度有效的c-Src/p38双重抑制剂,对c-Src的结合常数Kd值为2.7 nM,也能抑制p38α和p38β。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S8321

MLR-1023

MLR-1023 (Tolimidone, CP-26154)是Lyn kinase 激活剂,也是一种新型的insulin receptor 增强剂,在具有2型糖尿病的动物模型中使得葡萄糖稳态快速起效、并持久改善。

Tags: Src activation | Src kinase family | Src family kinases | Src activity | Src cancer | Src tyrosine kinase | Src pathway | Src phosphorylation | Src inhibition | Src kinase pathway | Src kinase assay | Src inhibitors cancer | Src inhibitor clinical trials | Src inhibitor review