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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S1021 Dasatinib Dasatinib是一种新型有效的多靶点抑制剂,作用于AblSrcc-Kit,在无细胞试验中IC50分别为 <1 nM、0.8 nM 和 79 nM。Dasatinib 可诱导自噬和凋亡并具有抗肿瘤的活性。
Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07079-8
Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416
Cell Rep Med, 2024, 5(2):101412
S1006 Saracatinib (AZD0530) Saracatinib (AZD0530)是一种有效的Src抑制剂,无细胞试验中IC50为2.7 nM,对c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr和Lck也具有活性;但对Abl和EGFR (L858R和L861Q)活性较低。Saracatinib可诱导自噬。Phase 2/3。
Nat Commun, 2024, 15(1):1300
Nat Cancer, 2023, 4(2):240-256
Cancer Res, 2023, 83(1):141-157
S7782 Dasatinib Monohydrate Dasatinib Monohydrate (BMS-354825)是一种新型有效的多靶点抑制剂,作用于靶点AblSrc 和 c-Kit,IC50分别为 <1 nM,0.8 nM 和 79 nM。
bioRxiv, 2023, 2023.05.11.540170
Nat Cell Biol, 2022, 24(7):1049-1063
J Biomed Sci, 2022, 29(1):42
S1490 Ponatinib Ponatinib是一种新型有效的多靶点抑制剂,在无细胞试验中作用于Abl,PDGFRα,VEGFR2,FGFR1和Src,IC50分别为0.37 nM,1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM和5.4 nM。Ponatinib (AP24534)可抑制自噬。
Mol Cancer, 2023, 10.1186/s12943-023-01837-4
Clin Cancer Res, 2023, 29(16):3151-3161
Cell Death Dis, 2023, 14(7):463
S5254 Dasatinib hydrochloride Dasatinib hydrochloride (BMS-354825) is the hydrochloride salt form of dasatinib, an inhibitor that targets Abl, Src and c-Kit, with IC50 of <1 nM, 0.8 nM and 79 nM in cell-free assays, respectively.
Commun Biol, 2023, 6(1):872
Commun Biol, 2023, 6(1):872
Commun Biol, 2023, 6(1):872
S1010 Nintedanib Nintedanib尼达尼布是一种有效的三重血管激酶抑制剂,作用于VEGFR1/2/3FGFR1/2/3PDGFRα/β,在无细胞试验中IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 3。
Invest Ophthalmol Vis Sci, 2024, 65(2):30
Cell Death Dis, 2023, 10.1038/s41419-023-06240-x
Elife, 2023, 12e79840
S1014 Bosutinib Bosutinib是一种新型的双重Src/Abl抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为1.2 nM 和 1 nM。Bosutinib也可通过阻滞p-ERK、p-S6和p-STAT3的磷酸化来有效地降低PI3K/AKT/mTORMAPK/ERKJAK/STAT3信号通路的活性。Bosutinib可促进自噬。
Mol Cell, 2023, 83(5):803-818.e8
Cancer Res, 2023, 83(1):141-157
JCI Insight, 2023, 8(3)e152714
S1574 Doramapimod (BIRB 796) Doramapimod (BIRB 796)是一种泛p38 MAPK抑制剂,在无细胞试验中作用于p38α/β/γ/δ的IC50分别为38 nM,65 nM,200 nM 和520 nM,并且能够与p38α结合,在THP-1细胞中Kd为0.1 nM,比作用于JNK2选择性高330倍,对c-RAF,Fyn 和Lck具有较弱的抑制作用,对ERK-1,SYK,IKK2也有微弱抑制作用。
Aging Cell, 2024, e14093.
Cell Rep, 2023, 42(6):112547
Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms242216538
S7008 PP2 PP2 (AG 1879, AGL 1879) 是一种Src家族激酶抑制剂,有效抑制Lck/Fyn,无细胞试验中IC50为4 nM/5 nM,作用于EGFR效果低100倍左右,对ZAP-70,JAK2和PKA没有活性。
J Ovarian Res, 2023, 16(1):122
J Pain, 2023, S1526-5900(23)00013-5
Mol Med Rep, 2023, 28(3)161
S1396 Resveratrol Resveratrol具有广泛靶点,包括环氧酶(如COX, IC50=1.1 μM)、脂肪氧合酶(LOC, IC50=2.7 μM)、sirtuins和其他蛋白质。它是一种天然的植物抗毒素,具有抗癌,抗炎,降血糖和其他有益心血管的作用。Resveratrol可诱导线粒体自噬、细胞自噬和自噬依赖性的凋亡。
J Hazard Mater, 2023, 10.1016/j.jhazmat.2023.132932
Cell Death Dis, 2023, 14(6):367
Antiviral Res, 2023, 216:105674
S8032 PRT062607 (P505-15) HCl PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607)是一种新型的,高度选择性Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为1 nM,作用于Syk比作用于Fgr,PAK5,Lyn,FAK,Pyk2, FLT3, MLK1 和Zap70选择性高80倍以上。
J Exp Med, 2023, 220(9)e20230054
Adv Sci (Weinh), 2023, 10(10):e2205397
J Thromb Haemost, 2023, 21(8):2236-2247
S2391 Quercetin Quercetin是蔬菜水果和白酒中的天然黄酮类化合物,是一种体外重组Sirt1蛋白的激活剂同时也是PI3K抑制剂,IC50为2.4 – 5.4 μM。Quercetin 可诱导凋亡和保护性的自噬。Phase 4。
MedComm (2020), 2023, 4(5):e346
MedComm -2020), 2023, 4(5):e346
Aging Cell, 2023, e13771.
S2700 Tirbanibulin Tirbanibulin是第一个临床Src抑制剂(拟肽类),靶向作用于Src的肽底物位点,在癌细胞系中GI50为9-60 nM。Phase 2。
Adv Sci (Weinh), 2023, 10(7):e2202956
Cancers (Basel), 2023, 15(7)2189
Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):35
S7774 SU6656 SU 6656 是一种选择性 Src 家族激酶抑制剂,对Src,Yes,Lyn,和 Fyn 的 IC50 分别为 280 nM,20 nM,130 nM,和 170 nM。
Cell Rep Med, 2023, S2666-3791(23)00002-2
Autophagy, 2023, 1-20.
Cell Rep, 2023, 42(4):112324
S7060 PP1 PP1 (AGL 1872, EI 275)是一种有效的Src选择性抑制剂,作用于Lck/Fyn时,IC50为5 nM/6 nM。
Nat Commun, 2023, 14(1):4269
Nat Commun, 2023, 186(22):4851-4867.e20
J Transl Med, 2023, 21(1):89
S5248 Apatinib Apatinib (Rivoceranib, YN968D1) 是一种有效的VEGF信号通路的抑制剂,其对VEGFR-2、Ret、c-Kit和c-Src的IC50值分别为1 nM、13 nM、429 nM和530 nM。Apatinib可诱导自噬和凋亡。
Sci Rep, 2024, 14(1):879
Adv Sci (Weinh), 2023, 10(23):e2300898
J Thorac Oncol, 2023, S1556-0864(23)00802-X
S7565 WH-4-023 WH-4-023 (KIN001-112, KIN112, Dual LCK/SRC inhibitor) 是一种有效的,口服具有活性的Lck/Src抑制剂,无细胞试验中IC50分别为2 nM 和 6 nM。对p38α和KDR的选择性低300倍以上,还能有效抑制SIK(对SIK1、2、3的IC50分别为10、22、60 nM)。
Nat Commun, 2024, 15(1):668
Cell Stem Cell, 2023, 30(9):1235-1245.e6
Protein Cell, 2023, 14(5):337-349
S2202 NVP-BHG712 NVP-BHG712是一种特异性的EphB4抑制剂,ED50为25 nM,区别于对VEGFR和EphB4的抑制,对c-Raf, c-Src和c-Abl也具有抑制活性,IC50分别为0.395 μM, 1.266 μM和1.667 μM。
Cell Rep, 2022, 41(11):111827
Oncogene, 2022, 10.1038/s41388-022-02519-z
Cell Rep, 2021, 35(1):108940
S8583 Repotrectinib (TPX-0005) Repotrectinib (TPX-0005) 是一种新型的ALK/ROS1/TRK抑制剂,对WT ALKALK(G1202R)ALK(L1196M)的IC50分别为1.01 nM、1.26 nM、1.08 nM;同时也是一种有效的SRC抑制剂,IC50为5.3 nM。
Cancer Discov, 2023, 13(3):598-615
EMBO Mol Med, 2023, 10.15252/emmm.202217367
Cancer Res, 2022, canres.1397.2021
S1392 Pelitinib (EKB-569) Pelitinib (EKB-569) 是一种有效的,不可逆 EGFR 抑制剂,IC50为38.5 nM。Pelitinib (EKB-569) 还轻微抑制 SrcMEK/ERKErbB2 ,对应的IC50值分别为282 nM、800 nM和1255 nM。Phase2。
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
Cancer Discov, 2022, 12(5):1378-1395
Cell Oncol (Dordr), 2022, 45(4):601-619
S1181 ENMD-2076 ENMD-2076 选择性地作用于 Aurora AFlt3IC50分别为14 nM和1.86 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍,对RET、SRC、NTRK1/TRKA、CSF1R/FMS、VEGFR2/KDR、FGFR和PDGFRα作用效果稍弱。ENMD-2076 可抑制各种人类实体瘤和造血癌细胞系的生长,其IC50值为0.025至0.7μM,可诱导凋亡和G2/M期停滞。Phase 2。
Cell, 2021, 184(2):334-351.e20
Sci Adv, 2021, 7(4)eabd7851
J Pediatr Hematol Oncol, 2019, 41(6):e359-e370
S8518 AD80 AD80,一种多激酶抑制剂,对人源RET (c-RET)BRAFS6KSRC活性较强,但对mTOR的活性比AD57或AD58弱。其对RET (c-RET)的IC50值为4 nM。
Nat Commun, 2022, 13(1):2500
Mol Cancer Res, 2020, 1176-1188
Mol Cancer Res, 2020, 18(8):1176-1188
S2622 PP121 PP121是一种作用于PDGFR, Hck, mTORVEGFR2SrcAbl的多靶点抑制剂,IC50分别为2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM和18 nM,也抑制DNA-PKIC50为60 nM。
Life Sci Alliance, 2021, 4(2)e202000882
PLoS One, 2016, 11(10):e0164895
PLoS One, 2016, 11(10):e0164895
S4921 MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene) MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene, MDBN)是一种酪氨酸激酶抑制剂,抑制SykSrcp97IC50分别为2.5 μM, 29.3 μM和1.7 μM。
Phytomedicine, 2019, 61:152859
J Biomol Struct Dyn, 2019, 10.1080/07391102.2019.1640133
Toxicol Res (Camb), 2016, 5(1):188-196
S6567 Src Inhibitor 1 Src Inhibitor 1是SrcLck的竞争性抑制剂,IC50分别为44 nM和88 nM。它也能抑制Csk和Yes。
Sci Adv, 2024, 10(6):eadi4935
PLoS Biol, 2022, 20(1):e3001518
Front Cell Dev Biol, 2022, 10:942718
S7743 CCT196969 CCT196969是一种新型的、具有口服活性的pan-RAF抑制剂,同时具有抑制SRC的活性。它还能抑制LCK和p38 MAPKs。
Nat Commun, 2022, 13(1):7113
Cell Rep, 2019, 29(3):573-588
S8161 ON123300 ON123300是有效的多靶点激酶抑制剂,对CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET), Fyn的IC50分别为3.9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9.2 nM和11nM。
J Cell Sci, 2021, jcs.258685
Molecules, 2020, 8;25(9) pii: E2220
S0020 RK 24466 RK-24466 (KIN 001-51, Lck inhibitor C 8863, C8863)是一种有效的、选择性的 Lck 抑制剂,可抑制人Lck激酶的两种构建体,lck (64-509)和lckcd,对应的IC50值分别为小于0.001 μM和0.002 μM。
Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00303-2
S5617 Myristic Acid Myristic acid (Tetradecanoic acid) is a fatty acid that occurs naturally in some foods. Myristic acid inhibits the phosphorylation of poly E4Y by Src with an Ki of 35 μM.
Nat Commun, 2023, 14(1):660
S0791 eCF506 eCF506 是一种有效的、选择性的和口服生物利用的 Src tyrosine kinase 抑制剂,其IC50值小于0.5 nM。
Oncogene, 2021, 10.1038/s41388-021-02029-4
S8321 Tolimidone (MLR-1023) Tolimidone (MLR-1023)是Lyn kinase 激活剂,也是一种新型的insulin receptor 增强剂,在具有2型糖尿病的动物模型中使得葡萄糖稳态快速起效、并持久改善。
Biochemical Pharmacology, 2023, Volume 211
A5066 Src Rabbit Recombinant mAb
Cell Rep, 2019, 29(5):1311-1322.e5
S8706 UM-164 UM-164是一种高度有效的c-Src/p38双重抑制剂,对c-Src的结合常数Kd值为2.7 nM,也能抑制p38α和p38β。
Cancers (Basel, 2022, 14(215343)
S3226 Dehydroabietic acid Dehydroabietic acid (DAA, DHAA) 是一种天然的二萜树脂酸,衍生自针叶植物(如 PinusPicea)通过抑制 SrcSykTAK1 介导的通路来产生抗炎活性。
S0918 Ginkgolic acid C17:1 Ginkgolic acid C17:1 (GAC 17:1) 通过废除上游的 JAK2Src 来抑制 STAT3 的组成性激活。Ginkgolic acid C17:1 可以诱导 PTEN 和 SHP-1 的大量表达。Ginkgolic acid C17:1 诱导肿瘤细胞凋亡。
S6500 KX1-004 KX1-004是一种非ATP竞争性的Src protein tyrosine kinase抑制剂,对Src-PTK的IC50值为40 μM。
S5548 7-Hydroxy-4-chromone 7-Hydroxychromone is an inhibitor of Src kinase with IC50 of <300 μM.
S9643 DGY-06-116 DGY-06-116 是一种不可逆的、选择性的 Src 的共价抑制剂,对应的IC50值为2.6 nM。
S9620 Elzovantinib (TPX-0022) Elzovantinib (TPX-0022, CSF1R-IN-2) 是一种有效的 MET/CSF1R/SRC 抑制剂,IC50 分别为 0.14 nM、0.71 nM 和 0.12 nM。TPX-0022 在临床前模型中可调节肿瘤免疫微环境。
E0814 Masitinib mesylate Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 是一种有效的,生物口服可利用的,且选择性的c-Kit抑制剂 (对于人重组 c-Kit,IC50为200 nM),还抑制PDGFRα/β (IC50为540/800 nM),Lyn (对LynB的IC50为510 nM),较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK
S6060 HPK1-IN-2 HPK1-IN-2 是一种有效的和口服活性的 hematopoietic progenitor kinase-1 (HPK1, a serine/threonine Ste20-related protein kinase)LckFlt3 的抑制剂,其IC50值分别为 <0.05 μM、<0.5 μM 和 <0.05 μM。HPK1-IN-2 具有抗肿瘤的活性。
E2202 1-Naphthyl PP1 hydrochloride 1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride)是Src家族激酶的选择性抑制剂,抑制v-Src、c-Fyn、c-Abl、CDK2和CAMKII, IC50分别为1.0、0.6、0.6、18和22 μM。
E2643 TL02-59 TL02-59是一种具有口服活性的选择性Src家族激酶Fgr抑制剂,IC50为0.03 nM。
S2213 AMG-47a AMG-47a是一种有效的、非选择性的 Lck kinase 抑制剂,IC50为3.4 uM,它还可抑制T细胞增殖。AMG-47a在抗CD3诱导的小鼠白介素2(IL-2)生产过程中表现出11mg/kg的抗炎活性(ED50)。
S1272 XL228 XL228 是一种 protein kinase 的抑制剂,对于野生型ABL kinaseABL T315IAurora AIGF-1RSRCLYN的IC50值分别为5 nM、1.4 nM、3.1 nM、1.6 nM、6.1 nM和2 nM。
S9826 TPX-0046 TPX-0046 是一种新型 RET/SRC 抑制剂,在 Ba/F3 细胞增殖试验中,对RETG810R 的平均 IC50 为 17 nM。
S2642 1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1) 1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1)是一种高度选择性的、有效的 pan-PKD 抑制剂,对于PKD1、PKD2和PKD3的IC50值分别为154.6 nM、133.4 nM和109.4 nM。1-Naphthyl PP1是 Src family kinases (v-Src, c-Fyn)the tyrosine kinase c-Abl 的选择性抑制剂, 对于v-Src、c-Fyn、c-Abl、CDK2和CAMK II的IC50值分别为1.0 μM、 0.6 μM、0.6 μM、18 μM 和 22 μM。
S6383 1-NM-PP1 1-NM-PP1 (PP1 Analog II, 1NM-PP1, analogue 9) 是一种有效的 Src 家族激酶的抑制剂,对 v-Src-as1 和 c-Fyn-as1 的IC50值分别为 4.3 nM 和 3.2 nM。1-NM-PP1 还可抑制 CDK2-as1CAMKII-as1c-Abl-as2,其IC50值分别为 5.0 nM、8.0 nM和 120 nM。
E1634New CH6953755 CH6953755 是一种有效的、口服活性的、选择性 YES1 激酶抑制剂,IC50 为 1.8 nM。 CH6953755 对 YES1 基因扩增的癌症具有抗肿瘤活性。
S1021 Dasatinib Dasatinib是一种新型有效的多靶点抑制剂,作用于AblSrcc-Kit,在无细胞试验中IC50分别为 <1 nM、0.8 nM 和 79 nM。Dasatinib 可诱导自噬和凋亡并具有抗肿瘤的活性。
Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07079-8
Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416
Cell Rep Med, 2024, 5(2):101412
S1006 Saracatinib (AZD0530) Saracatinib (AZD0530)是一种有效的Src抑制剂,无细胞试验中IC50为2.7 nM,对c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr和Lck也具有活性;但对Abl和EGFR (L858R和L861Q)活性较低。Saracatinib可诱导自噬。Phase 2/3。
Nat Commun, 2024, 15(1):1300
Nat Cancer, 2023, 4(2):240-256
Cancer Res, 2023, 83(1):141-157
S7782 Dasatinib Monohydrate Dasatinib Monohydrate (BMS-354825)是一种新型有效的多靶点抑制剂,作用于靶点AblSrc 和 c-Kit,IC50分别为 <1 nM,0.8 nM 和 79 nM。
bioRxiv, 2023, 2023.05.11.540170
Nat Cell Biol, 2022, 24(7):1049-1063
J Biomed Sci, 2022, 29(1):42
S1490 Ponatinib Ponatinib是一种新型有效的多靶点抑制剂,在无细胞试验中作用于Abl,PDGFRα,VEGFR2,FGFR1和Src,IC50分别为0.37 nM,1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM和5.4 nM。Ponatinib (AP24534)可抑制自噬。
Mol Cancer, 2023, 10.1186/s12943-023-01837-4
Clin Cancer Res, 2023, 29(16):3151-3161
Cell Death Dis, 2023, 14(7):463
S5254 Dasatinib hydrochloride Dasatinib hydrochloride (BMS-354825) is the hydrochloride salt form of dasatinib, an inhibitor that targets Abl, Src and c-Kit, with IC50 of <1 nM, 0.8 nM and 79 nM in cell-free assays, respectively.
Commun Biol, 2023, 6(1):872
Commun Biol, 2023, 6(1):872
Commun Biol, 2023, 6(1):872
S1010 Nintedanib Nintedanib尼达尼布是一种有效的三重血管激酶抑制剂,作用于VEGFR1/2/3FGFR1/2/3PDGFRα/β,在无细胞试验中IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 3。
Invest Ophthalmol Vis Sci, 2024, 65(2):30
Cell Death Dis, 2023, 10.1038/s41419-023-06240-x
Elife, 2023, 12e79840
S1014 Bosutinib Bosutinib是一种新型的双重Src/Abl抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为1.2 nM 和 1 nM。Bosutinib也可通过阻滞p-ERK、p-S6和p-STAT3的磷酸化来有效地降低PI3K/AKT/mTORMAPK/ERKJAK/STAT3信号通路的活性。Bosutinib可促进自噬。
Mol Cell, 2023, 83(5):803-818.e8
Cancer Res, 2023, 83(1):141-157
JCI Insight, 2023, 8(3)e152714
S1574 Doramapimod (BIRB 796) Doramapimod (BIRB 796)是一种泛p38 MAPK抑制剂,在无细胞试验中作用于p38α/β/γ/δ的IC50分别为38 nM,65 nM,200 nM 和520 nM,并且能够与p38α结合,在THP-1细胞中Kd为0.1 nM,比作用于JNK2选择性高330倍,对c-RAF,Fyn 和Lck具有较弱的抑制作用,对ERK-1,SYK,IKK2也有微弱抑制作用。
Aging Cell, 2024, e14093.
Cell Rep, 2023, 42(6):112547
Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms242216538
S7008 PP2 PP2 (AG 1879, AGL 1879) 是一种Src家族激酶抑制剂,有效抑制Lck/Fyn,无细胞试验中IC50为4 nM/5 nM,作用于EGFR效果低100倍左右,对ZAP-70,JAK2和PKA没有活性。
J Ovarian Res, 2023, 16(1):122
J Pain, 2023, S1526-5900(23)00013-5
Mol Med Rep, 2023, 28(3)161
S1396 Resveratrol Resveratrol具有广泛靶点,包括环氧酶(如COX, IC50=1.1 μM)、脂肪氧合酶(LOC, IC50=2.7 μM)、sirtuins和其他蛋白质。它是一种天然的植物抗毒素,具有抗癌,抗炎,降血糖和其他有益心血管的作用。Resveratrol可诱导线粒体自噬、细胞自噬和自噬依赖性的凋亡。
J Hazard Mater, 2023, 10.1016/j.jhazmat.2023.132932
Cell Death Dis, 2023, 14(6):367
Antiviral Res, 2023, 216:105674
S8032 PRT062607 (P505-15) HCl PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607)是一种新型的,高度选择性Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为1 nM,作用于Syk比作用于Fgr,PAK5,Lyn,FAK,Pyk2, FLT3, MLK1 和Zap70选择性高80倍以上。
J Exp Med, 2023, 220(9)e20230054
Adv Sci (Weinh), 2023, 10(10):e2205397
J Thromb Haemost, 2023, 21(8):2236-2247
S2391 Quercetin Quercetin是蔬菜水果和白酒中的天然黄酮类化合物,是一种体外重组Sirt1蛋白的激活剂同时也是PI3K抑制剂,IC50为2.4 – 5.4 μM。Quercetin 可诱导凋亡和保护性的自噬。Phase 4。
MedComm (2020), 2023, 4(5):e346
MedComm -2020), 2023, 4(5):e346
Aging Cell, 2023, e13771.
S2700 Tirbanibulin Tirbanibulin是第一个临床Src抑制剂(拟肽类),靶向作用于Src的肽底物位点,在癌细胞系中GI50为9-60 nM。Phase 2。
Adv Sci (Weinh), 2023, 10(7):e2202956
Cancers (Basel), 2023, 15(7)2189
Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):35
S7774 SU6656 SU 6656 是一种选择性 Src 家族激酶抑制剂,对Src,Yes,Lyn,和 Fyn 的 IC50 分别为 280 nM,20 nM,130 nM,和 170 nM。
Cell Rep Med, 2023, S2666-3791(23)00002-2
Autophagy, 2023, 1-20.
Cell Rep, 2023, 42(4):112324
S7060 PP1 PP1 (AGL 1872, EI 275)是一种有效的Src选择性抑制剂,作用于Lck/Fyn时,IC50为5 nM/6 nM。
Nat Commun, 2023, 14(1):4269
Nat Commun, 2023, 186(22):4851-4867.e20
J Transl Med, 2023, 21(1):89
S5248 Apatinib Apatinib (Rivoceranib, YN968D1) 是一种有效的VEGF信号通路的抑制剂,其对VEGFR-2、Ret、c-Kit和c-Src的IC50值分别为1 nM、13 nM、429 nM和530 nM。Apatinib可诱导自噬和凋亡。
Sci Rep, 2024, 14(1):879
Adv Sci (Weinh), 2023, 10(23):e2300898
J Thorac Oncol, 2023, S1556-0864(23)00802-X
S7565 WH-4-023 WH-4-023 (KIN001-112, KIN112, Dual LCK/SRC inhibitor) 是一种有效的,口服具有活性的Lck/Src抑制剂,无细胞试验中IC50分别为2 nM 和 6 nM。对p38α和KDR的选择性低300倍以上,还能有效抑制SIK(对SIK1、2、3的IC50分别为10、22、60 nM)。
Nat Commun, 2024, 15(1):668
Cell Stem Cell, 2023, 30(9):1235-1245.e6
Protein Cell, 2023, 14(5):337-349
S2202 NVP-BHG712 NVP-BHG712是一种特异性的EphB4抑制剂,ED50为25 nM,区别于对VEGFR和EphB4的抑制,对c-Raf, c-Src和c-Abl也具有抑制活性,IC50分别为0.395 μM, 1.266 μM和1.667 μM。
Cell Rep, 2022, 41(11):111827
Oncogene, 2022, 10.1038/s41388-022-02519-z
Cell Rep, 2021, 35(1):108940
S8583 Repotrectinib (TPX-0005) Repotrectinib (TPX-0005) 是一种新型的ALK/ROS1/TRK抑制剂,对WT ALKALK(G1202R)ALK(L1196M)的IC50分别为1.01 nM、1.26 nM、1.08 nM;同时也是一种有效的SRC抑制剂,IC50为5.3 nM。
Cancer Discov, 2023, 13(3):598-615
EMBO Mol Med, 2023, 10.15252/emmm.202217367
Cancer Res, 2022, canres.1397.2021
S1392 Pelitinib (EKB-569) Pelitinib (EKB-569) 是一种有效的,不可逆 EGFR 抑制剂,IC50为38.5 nM。Pelitinib (EKB-569) 还轻微抑制 SrcMEK/ERKErbB2 ,对应的IC50值分别为282 nM、800 nM和1255 nM。Phase2。
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
Cancer Discov, 2022, 12(5):1378-1395
Cell Oncol (Dordr), 2022, 45(4):601-619
S1181 ENMD-2076 ENMD-2076 选择性地作用于 Aurora AFlt3IC50分别为14 nM和1.86 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍,对RET、SRC、NTRK1/TRKA、CSF1R/FMS、VEGFR2/KDR、FGFR和PDGFRα作用效果稍弱。ENMD-2076 可抑制各种人类实体瘤和造血癌细胞系的生长,其IC50值为0.025至0.7μM,可诱导凋亡和G2/M期停滞。Phase 2。
Cell, 2021, 184(2):334-351.e20
Sci Adv, 2021, 7(4)eabd7851
J Pediatr Hematol Oncol, 2019, 41(6):e359-e370
S8518 AD80 AD80,一种多激酶抑制剂,对人源RET (c-RET)BRAFS6KSRC活性较强,但对mTOR的活性比AD57或AD58弱。其对RET (c-RET)的IC50值为4 nM。
Nat Commun, 2022, 13(1):2500
Mol Cancer Res, 2020, 1176-1188
Mol Cancer Res, 2020, 18(8):1176-1188
S2622 PP121 PP121是一种作用于PDGFR, Hck, mTORVEGFR2SrcAbl的多靶点抑制剂,IC50分别为2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM和18 nM,也抑制DNA-PKIC50为60 nM。
Life Sci Alliance, 2021, 4(2)e202000882
PLoS One, 2016, 11(10):e0164895
PLoS One, 2016, 11(10):e0164895
S4921 MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene) MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene, MDBN)是一种酪氨酸激酶抑制剂,抑制SykSrcp97IC50分别为2.5 μM, 29.3 μM和1.7 μM。
Phytomedicine, 2019, 61:152859
J Biomol Struct Dyn, 2019, 10.1080/07391102.2019.1640133
Toxicol Res (Camb), 2016, 5(1):188-196
S6567 Src Inhibitor 1 Src Inhibitor 1是SrcLck的竞争性抑制剂,IC50分别为44 nM和88 nM。它也能抑制Csk和Yes。
Sci Adv, 2024, 10(6):eadi4935
PLoS Biol, 2022, 20(1):e3001518
Front Cell Dev Biol, 2022, 10:942718
S7743 CCT196969 CCT196969是一种新型的、具有口服活性的pan-RAF抑制剂,同时具有抑制SRC的活性。它还能抑制LCK和p38 MAPKs。
Nat Commun, 2022, 13(1):7113
Cell Rep, 2019, 29(3):573-588
S8161 ON123300 ON123300是有效的多靶点激酶抑制剂,对CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET), Fyn的IC50分别为3.9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9.2 nM和11nM。
J Cell Sci, 2021, jcs.258685
Molecules, 2020, 8;25(9) pii: E2220
S0020 RK 24466 RK-24466 (KIN 001-51, Lck inhibitor C 8863, C8863)是一种有效的、选择性的 Lck 抑制剂,可抑制人Lck激酶的两种构建体,lck (64-509)和lckcd,对应的IC50值分别为小于0.001 μM和0.002 μM。
Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00303-2
S5617 Myristic Acid Myristic acid (Tetradecanoic acid) is a fatty acid that occurs naturally in some foods. Myristic acid inhibits the phosphorylation of poly E4Y by Src with an Ki of 35 μM.
Nat Commun, 2023, 14(1):660
S0791 eCF506 eCF506 是一种有效的、选择性的和口服生物利用的 Src tyrosine kinase 抑制剂,其IC50值小于0.5 nM。
Oncogene, 2021, 10.1038/s41388-021-02029-4
S8706 UM-164 UM-164是一种高度有效的c-Src/p38双重抑制剂,对c-Src的结合常数Kd值为2.7 nM,也能抑制p38α和p38β。
Cancers (Basel, 2022, 14(215343)
S3226 Dehydroabietic acid Dehydroabietic acid (DAA, DHAA) 是一种天然的二萜树脂酸,衍生自针叶植物(如 PinusPicea)通过抑制 SrcSykTAK1 介导的通路来产生抗炎活性。
S0918 Ginkgolic acid C17:1 Ginkgolic acid C17:1 (GAC 17:1) 通过废除上游的 JAK2Src 来抑制 STAT3 的组成性激活。Ginkgolic acid C17:1 可以诱导 PTEN 和 SHP-1 的大量表达。Ginkgolic acid C17:1 诱导肿瘤细胞凋亡。
S6500 KX1-004 KX1-004是一种非ATP竞争性的Src protein tyrosine kinase抑制剂,对Src-PTK的IC50值为40 μM。
S5548 7-Hydroxy-4-chromone 7-Hydroxychromone is an inhibitor of Src kinase with IC50 of <300 μM.
S9643 DGY-06-116 DGY-06-116 是一种不可逆的、选择性的 Src 的共价抑制剂,对应的IC50值为2.6 nM。
S9620 Elzovantinib (TPX-0022) Elzovantinib (TPX-0022, CSF1R-IN-2) 是一种有效的 MET/CSF1R/SRC 抑制剂,IC50 分别为 0.14 nM、0.71 nM 和 0.12 nM。TPX-0022 在临床前模型中可调节肿瘤免疫微环境。
E0814 Masitinib mesylate Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 是一种有效的,生物口服可利用的,且选择性的c-Kit抑制剂 (对于人重组 c-Kit,IC50为200 nM),还抑制PDGFRα/β (IC50为540/800 nM),Lyn (对LynB的IC50为510 nM),较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK
S6060 HPK1-IN-2 HPK1-IN-2 是一种有效的和口服活性的 hematopoietic progenitor kinase-1 (HPK1, a serine/threonine Ste20-related protein kinase)LckFlt3 的抑制剂,其IC50值分别为 <0.05 μM、<0.5 μM 和 <0.05 μM。HPK1-IN-2 具有抗肿瘤的活性。
E2202 1-Naphthyl PP1 hydrochloride 1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride)是Src家族激酶的选择性抑制剂,抑制v-Src、c-Fyn、c-Abl、CDK2和CAMKII, IC50分别为1.0、0.6、0.6、18和22 μM。
E2643 TL02-59 TL02-59是一种具有口服活性的选择性Src家族激酶Fgr抑制剂,IC50为0.03 nM。
S2213 AMG-47a AMG-47a是一种有效的、非选择性的 Lck kinase 抑制剂,IC50为3.4 uM,它还可抑制T细胞增殖。AMG-47a在抗CD3诱导的小鼠白介素2(IL-2)生产过程中表现出11mg/kg的抗炎活性(ED50)。
S1272 XL228 XL228 是一种 protein kinase 的抑制剂,对于野生型ABL kinaseABL T315IAurora AIGF-1RSRCLYN的IC50值分别为5 nM、1.4 nM、3.1 nM、1.6 nM、6.1 nM和2 nM。
S9826 TPX-0046 TPX-0046 是一种新型 RET/SRC 抑制剂,在 Ba/F3 细胞增殖试验中,对RETG810R 的平均 IC50 为 17 nM。
S2642 1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1) 1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1)是一种高度选择性的、有效的 pan-PKD 抑制剂,对于PKD1、PKD2和PKD3的IC50值分别为154.6 nM、133.4 nM和109.4 nM。1-Naphthyl PP1是 Src family kinases (v-Src, c-Fyn)the tyrosine kinase c-Abl 的选择性抑制剂, 对于v-Src、c-Fyn、c-Abl、CDK2和CAMK II的IC50值分别为1.0 μM、 0.6 μM、0.6 μM、18 μM 和 22 μM。
S6383 1-NM-PP1 1-NM-PP1 (PP1 Analog II, 1NM-PP1, analogue 9) 是一种有效的 Src 家族激酶的抑制剂,对 v-Src-as1 和 c-Fyn-as1 的IC50值分别为 4.3 nM 和 3.2 nM。1-NM-PP1 还可抑制 CDK2-as1CAMKII-as1c-Abl-as2,其IC50值分别为 5.0 nM、8.0 nM和 120 nM。
E1634New CH6953755 CH6953755 是一种有效的、口服活性的、选择性 YES1 激酶抑制剂,IC50 为 1.8 nM。 CH6953755 对 YES1 基因扩增的癌症具有抗肿瘤活性。
A5066 Src Rabbit Recombinant mAb
Cell Rep, 2019, 29(5):1311-1322.e5
S8321 Tolimidone (MLR-1023) Tolimidone (MLR-1023)是Lyn kinase 激活剂,也是一种新型的insulin receptor 增强剂,在具有2型糖尿病的动物模型中使得葡萄糖稳态快速起效、并持久改善。
Biochemical Pharmacology, 2023, Volume 211
E1634New CH6953755 CH6953755 是一种有效的、口服活性的、选择性 YES1 激酶抑制剂,IC50 为 1.8 nM。 CH6953755 对 YES1 基因扩增的癌症具有抗肿瘤活性。

Src抑制剂选择性比较

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