PP121

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2622

PP121 Chemical Structure

CAS No. 1092788-83-4

PP121是一种作用于PDGFR, Hck, mTORVEGFR2SrcAbl的多靶点抑制剂,IC50分别为2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM和18 nM,也抑制DNA-PKIC50为60 nM。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 1138.14 现货
RMB 903.92 现货
RMB 3045.46 现货
RMB 7926.83 现货
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客户使用Selleck生产的PP121发表文献5篇:

客户使用该产品的2个实验数据:

  • PP121 induces apoptosis in ATC cells. CAL62 cells were treated with PP121 at the indicated concentrations for 48 h, followed by PI staining. The nuclei were stained with Hoechst and analyzed using a fluorescent microscope. The representative images are shown.

    Tumour Biol 2014 35(9), 8659-64. PP121 purchased from Selleck.

    After starved in serum-free medium for 24 h,A549 cells incubated with the indicated concentrations of PP-121 for 3 h,followed by 20-minute stimolation of 100ng/ml EGF.

    Dr. Zhang of Tianjin Medical University. PP121 purchased from Selleck.

产品安全说明书

PDGFR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 PP121是一种作用于PDGFR, Hck, mTORVEGFR2SrcAbl的多靶点抑制剂,IC50分别为2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM和18 nM,也抑制DNA-PKIC50为60 nM。
靶点
PDGFR [1]
()
Hck [1]
()
VEGFR2 [1]
()
mTOR [1]
()
Src [1]
()
2 nM 8 nM 12 nM 13 nM 14 nM
体外研究

PP-121在酪氨酸激酶和PI3Ks而不是丝-苏氨酸激酶保守的疏水性口袋中选择性相互作用。PP-121在Src处与Glu310形成氢键,有效取代催化赖氨酸的结构作用,且导致产生螺旋C的顺序和活性构象的稳定性。PP-121抑制一些 PI3Ks,包括p110α, DNA-PK 和mTOR,IC50分别为 52 nM, 60 nM 和 10 nM。PP-121抑制一些酪氨酸激酶,包括 Bcr-Abl, Hck, Src, VEGFR2 和PDGFR,IC50 分别为 18 nM, 8 nM, 14 nM, 12 nM 和2 nM。PP-121 浓度为0.04 到 10 µM时,作用于两种胶质瘤细胞系,U87和LN229。有效抑制Akt, p70S6K 和S6磷酸化,这种作用存在剂量依赖性。PP-121浓度为 0.04 到10 µM 时,通过直接对PI3Ks 和 mTOR抑制,而有效抑制一系列肿瘤细胞增殖。PP-121作用于LN220, U87 和Seg1细胞,诱导细胞在G0/G1期停滞。PP-121浓度为0.08 到20 µM时,作用于转化v-Src(Thr338)的NIH3T3 细胞,抑制v-Src诱导的酪氨酸磷酸化。PP-121浓度为 2.5 µM 时,作用于转化v-Src(Thr338)的NIH3T3细胞,恢复肌动蛋白纤维的染色。PP-121 浓度低到40 nM时,作用于表达C634W致癌基因 Ret突变35的TT甲状腺癌细胞,抑制Ret自磷酸化。PP-121抑制 TT 甲状腺癌细胞增殖,IC50为50 nM。PP-121作用于人脐静脉内皮细胞(HUVECs),抑制VEGF刺激的细胞增殖,IC50 为 41 nM。PP-121直接抑制Bcr-Abl诱导的酪氨酸磷酸化,作用于K562细胞,导致产生药物诱导的凋亡,而作用于表达Bcr-Abl的BaF3细胞,诱导凋亡,且诱导细胞周期停滞。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

激酶检测:

在 10 µM ATP, 2.5 µCi γ-32P-ATP 和底物存在时,纯化的激酶域与PP-121的2或4倍稀释液(浓度范围为1nM-50 µM)或0.1% DMSO(空白对照)温育。通过点样到硝酸纤维素膜或磷酸纤维素膜上终止反应,然后冲洗膜5–6次,移除未结合的放射性,然后烘干。通过磷光法量化放射性,然后使用 Prism软件,拟合数据到S型剂量反应,而计算IC50值。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: U87, LN229, NIH3T3, HUVECs, BaF3 和 TT 甲状腺癌细胞
  • Concentrations: 0.04 μM - 20 ?
  • Incubation Time: 24-72 小时
  • Method: 用于western blot分析时,细胞生长在 12孔板中,然后使用指定浓度 PP-121 或0.1% DMSO处理。处理的细胞裂解,裂解物使用SDS-PAGE溶解,然后转移到硝酸纤维素上进行印迹。细胞增殖研究中,细胞生长在96孔板上,使用PP-121的 4倍稀释液 (10 µM-0.040 μM) 或0.1% DMSO处理。72小时后,使用 Resazurin钠盐(22 µM) 处理细胞,然后测定荧光。使用Prism软件测定IC50值。细胞增殖研究中,涉及计数单细胞,非粘着细胞按低密度(3–5% 汇合度)接种,然后使用PP-121(2.5 µM)或 0.1% DMSO处理。每天细胞稀释到台酚蓝中,然后使用血球计数仪测定活细胞数。细胞凋亡和细胞周期研究中,使用指定浓度 PP-121或0.1% DMSO处理细胞24–72小时。使用AnnexinV-FITC对细胞进行染色,或使用乙醇固定,然后使用碘化丙啶染色。 使用 FacsCalibur 流式细胞仪分开细胞群,使用CellQuest Pro软件收集数据,然后使用 ModFit 或FlowJo软件分析。
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 64 mg/mL (200.4 mM)
Ethanol 2 mg/mL (6.26 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 319.36
化学式

C17H17N7

CAS号 1092788-83-4
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

技术支持

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

PDGFR Signaling Pathway Map

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