Orantinib (SU6668)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1470 别名: TSU-68

Orantinib (SU6668) Chemical Structure

CAS No. 252916-29-3

Orantinib (TSU-68, SU6668)有效作用于PDGFR自磷酸化,无细胞试验中Ki为8 nM,也强效抑制Flk-1和FGFR1反式磷酸化,对IGF-1R,Met, Src,Lck,Zap70,Abl和CDK2几乎没有抑制活性;对EGFR没有抑制作用。Phase 3。

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10mM (1mL in DMSO) RMB 728.83 现货
RMB 564.91 现货
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客户使用Selleck生产的Orantinib (SU6668)发表文献15篇:

客户使用该产品的4个实验数据:

  • Effect of select kinase inhibitors on DF508-CFTR maturation analyzed by immunoblotting. 293MSR-GT cells stably expressing DF508-CFTR were treated with 15 uM kinase inhibitors or 0.3% DMSO (vehicle control), as indicated, grown at 37°C for 48 h, and the appearance of the mature protein, band C, monitored by immunoblotting with anti-CFTR antibodies. Band B represents the immature protein. DMSO represents vehicle- alone control, 27°C represents temperature rescue of F508-CFTR at 27°C, 37°C represents untreated DF508-CFTR control, and WT represents WT-CFTR. Top panels depict the anti-CFTR immunoblot and bottom panels depict actin (loading) control. ** represents cellular toxicity.

    Mol Cell Proteomics 2012 Orantinib (SU6668) purchased from Selleck.

  • Effect of kinase inhibitors on cell surface expression of DF508-CFTR analyzed by flow cytometry. Summary of increase in cell surface expression of DF508-CFTR (% change in fluorescence intensity) of the hits analyzed by flow cytometry (two independent experiments, 10,000 live cells per treatment per experiment).

    Mol Cell Proteomics 2012 Orantinib (SU6668) purchased from Selleck.

  • (A) Tumor growth curve of s.c. HuH-7 tumor-bearing mice treated with daily i.p. injections of TSU-68 (75 mg/kg/d in 50 μl of DMSO) or the vehicle alone(50 μl of DMSO). Data are presented as the mean ±SD of tumor volumes. Day 0: the day before treatment; days 1-14: treatment days; day 15: 1 day after treatment. (B) Changes in the body weight of TSU-68- and vehicle-treated mice. (C) Image of TSU-68- and vehicle-treated tumors excised on day 15. (D) Representative immunofluorescence staining of tumor sections from TSU-68-and vehicle-treated tumors using anti-mouse CD31 antibody (green). Scale bar = 1,000 μm. (E) The tumor MVD presented as the percentage of the CD31-positive area was compared between tumors from TSU-68- and vehicle-treated mice. All data presented in (A-E) are from the same set of experimental groups (n = 6 for each group).

    Angiogenesis 2012 15, 569-80. Orantinib (SU6668) purchased from Selleck.

  • Transverse and coronal PET images of s.c. HuH-7 tumor-bearing mice at 3 h after i.v. injection of 64Cu-cyclam-RAFT-c(-RGDfK-)4 (11.1 MBq) on the day after daily i.p. injections of (a) vehicle alone (50 μl of DMSO) or (b) TSU-68 (75 mg/kg/d in 50 μl of DMSO) for 14 days (n = 4 mice for each group). The arrows indicate the tumor location. Representative autoradiographic examination (c, e) and CD31 immunofluorescence staining (d, f) with the same whole-tumor sections from (c, d) vehicle- and (e, f) TSU-68-treated tumors excised after PET imaging. g MVD, ha` SUVmean , and hb`SUVmax were compared between TSU-68- and vehicle-treated tumors. All data presented in a-h are from the same set of experimental groups.

    Angiogenesis 2012 15, 569-80. Orantinib (SU6668) purchased from Selleck.

产品安全说明书

PDGFR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Orantinib (TSU-68, SU6668)有效作用于PDGFR自磷酸化,无细胞试验中Ki为8 nM,也强效抑制Flk-1和FGFR1反式磷酸化,对IGF-1R,Met, Src,Lck,Zap70,Abl和CDK2几乎没有抑制活性;对EGFR没有抑制作用。Phase 3。
特性 TSU-68是有效的受体酪氨酸激酶 Flk-1/KDR, PDGFRβ,和 FGFR1抑制剂。
靶点
PDGFRβ [1]
(Cell-free assay)
8 nM(Ki)
体外研究

TSU-68是ATP竞争性抑制剂, 作用于Flk-1/KDR磷酸转移, FGFR1磷酸转移,和PDGFRβ激酶时, Ki分别为2.1 μM, 1.2 μM,和 8 nM。0.03-10 μM TSU-68作用于VEGF刺激的HUVECs,抑制KDR酪氨酸磷酸化。最低浓度为0.03-0.1 μM的 TSU-68 作用于过量表达PDGFRβ的NIH-3T3 细胞,也抑制PDGF刺激的PDGFRβ 酪氨酸磷酸化。10 μM 和更高浓度TSU-68 抑制FGF酸性-诱导的FGFR1底物2的磷酸化。然而, 高达100 μM TSU-68 作用于过量表达EGFR 的NIH-3T3细胞,不抑制EGF刺激的EGFR酪氨酸磷酸化。TSU-68抑制 VEGF驱动的和FGF驱动的HUVECs分裂,平均IC50分别为0.34和 9.6 μM。[1] TSU-68作用于人类骨髓性白血病MO7E细胞,抑制肝细胞因子(SCF)受体c-kit的酪氨酸自磷酸化, IC50为0.1-1 μM, 也抑制ERK1/2磷酸化。TSU-68也抑制SCF刺激的MO7E细胞增殖,IC50为0.29 μM, 且诱导凋亡。[2]

体内研究 TSU-68 按75-200 mg/kg剂量作用于携带多种移植瘤的无胸腺小鼠,包括A375,Colo205,H460,Calu-6,C6,SF763T,和SKOV3TP5细胞,抑制细胞生长。TSU-68 按75 mg/kg剂量作用于C6神经胶细胞移植瘤,也阻断肿瘤血管生成。[1] TSU-68按200 mg/kg剂量作用于HT29人类结肠癌肿瘤模型, 降低肿瘤边缘的平均血管通透性和肿瘤中心的平均血浆容积分数。TSU-68促进肿瘤周围形成异常基质形成。[3] TSU-68按200 mg/kg剂量作用于兔VX2肝脏肿瘤模型,增加注射化学治疗的效果。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[1]

- 合并

磷酸转移反应:

测定Flk-1和FGFR1磷酸转移活性的酪氨酸激酶实验在预包被肽底物聚Glu,Tyr (4:1)的96孔板上进行,聚Glu,Tyr (4:1)溶于PBS,每孔加20 μg,在4oC下温育过夜。溶于PBS的1-5% (w/v) BSA 阻断过量的蛋白质结合位点。纯化的 GST-FGFR1(激酶域)或 GST-Flk-1(胞浆区) 融合蛋白加到孔中,激酶稀释 buffer浓度为2×,含100 mM HEPES, 50 mM NaCl, 40 μM NaVO4, 和0.02% (w/v) BSA。作用于GST-Flk-1和GST-FGFR1的酶终浓度为50 ng/mL。SU6668溶于DMSO,所需的终浓度为100×,且按1:25稀释在H2O中。25 μL 稀释的SU6668 随后加到每个反应孔中。加入溶于MnCl2溶液的不同浓度ATP开始激酶反应,MnCl2终浓度为 10 mM。板在室温下温育5-15分钟,然后加入EDTA终止反应。然后用 TBST冲洗板三次。兔多克隆抗磷酸酪氨酸的抗血清加到孔中,用含0.5% (w/v) BSA, 0.025% (w/v) 脱脂奶粉, 和100 μM NaVO4的TBST按1: 1×104稀释,然后在37oC下温育1小时。用TBST冲洗板三次, 随后加入HRP标记山羊抗兔抗血清二抗。板在37oC下温育1小时,然后用TBST冲洗三次。加入2,2
细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: 表达PDGFRβ或 EGFR 的HUVECs和NIH-3T3细胞
  • Concentrations: 0.03-10 μM ,溶于 DMSO,作为 10 mM储存溶液
  • Incubation Time: 1小时
  • Method:

    细胞按每35-mm孔接种3×105个细胞在含10% (v/v) FBS 的DMEM 培养基上,细胞生长融合,然后在含0.1%血清的DMEM培养基上处理2小时,然后进行药物处理。HUVECs 按每10-cm板接种 2×106 个细胞在内皮细胞生长培养基上,细胞生长融合,然后在含0.5% FBS的内皮细胞疾病培养基上进行24小时,然后进行药物处理。所有细胞和SU6668温育1小时,然后用 100 ng/ml配体刺激10分钟。进行Western blotting。


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: 携带A375, Colo205, H460, Calu-6, C6, SF763T,和SKOV3TP5移植瘤的雌性BALB/c, nu/nu鼠
  • Dosages: 75-200 mg/kg
  • Administration: 腹腔注射或口服饲喂,每天一次。
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 62 mg/mL (199.77 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 310.35
化学式

C18H18N2O3

CAS号 252916-29-3
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 TSU-68

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

PDGFR Signaling Pathway Map

PDGFR Inhibitors with Unique Features

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