Tyrphostin AG 1296

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S8024 别名: AG 1296

Tyrphostin AG 1296 Chemical Structure

CAS No. 146535-11-7

Tyrphostin AG 1296 是一种PDGFR抑制剂,IC50为0.3-0.5 μM,对EGFR没有抑制活性。Tyrphostin AG1296 在抑制Swiss 3T3细胞中抑制 FGFRc-Kit 的IC50值为12.3 μM和1.8 μM。Tyrphostin AG1296 可在A375R细胞中诱导剧烈的凋亡。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 1305.23 现货
RMB 1225.64 现货
RMB 3016.72 现货
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客户使用Selleck生产的Tyrphostin AG 1296发表文献11篇:

客户使用该产品的1个实验数据:

  • After inoculation with KAT4 cells, administration of compounds including MK-2206 (100 mg/kg), tyrphostin AG 1296 (100 mg/kg), or a combination of MK-2206 (100 mg/kg) and tyrphostin AG 1296 (100 mg/kg) was performed. The combination of MK-2206 and tyrphostin AG 1296 induced significant apoptosis of KAT4 tumor cells in vivo measured by the terminal deoxynucleotidyl transferase dUTP nick end labeling assay (green), and nuclei were stained with Hoechst (blue).

    Onco Targets Ther 2014 7, 425-32. Tyrphostin AG 1296 purchased from Selleck.

产品安全说明书

PDGFR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Tyrphostin AG 1296 是一种PDGFR抑制剂,IC50为0.3-0.5 μM,对EGFR没有抑制活性。Tyrphostin AG1296 在抑制Swiss 3T3细胞中抑制 FGFRc-Kit 的IC50值为12.3 μM和1.8 μM。Tyrphostin AG1296 可在A375R细胞中诱导剧烈的凋亡。
特性 AG1296作用于正常的和sis转化的小鼠成纤维细胞和表达人PDGF受体的猪主动脉内皮细胞,比之前报道的Tyrphostin类型抑制剂更有效和具有更强的特异性。[1]
靶点
PDGFR [1] c-Kit (Swiss 3T3) [1] FGFR (Swiss 3T3) [1]
0.3 μM-0.5 μM 1.8 μM 12.3 μM
体外研究

AG1296作用于Swiss 3T3 细胞和猪主动脉内皮细胞,选择性抑制PDGF受体激酶和PDGF依赖性的DNA合成,50%抑制浓度分别为低于5 和 1μM。AG1296作用于Swiss 3T3细胞,抑制 FGFR 和 c-Kit,IC50分别为12.3 μM和 1.8 μM。AG1296作用于猪主动脉内皮细胞,有效抑制人类PDGF-α和-β受体信号通路,但是对 VEGFR KDR的自磷酸化或 VEGF诱导的DNA合成没有作用效果。AG1296处理,可以逆转sis转染的NIH 3T3细胞的转化表型,而对src转化的NIH3T3细胞没有作用效果。[1]AG1296是ATP竞争性的抑制剂。AG1296干扰 PDGF 结合或PDGF受体二聚化,且废除PDGF受体自磷酸化。因此,AG1296是一个纯粹的受体酪氨酸激酶催化活性的抑制剂。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

膜自磷酸化检测:

从融合培养的Swiss 3T3细胞制备膜。为了测量受体自磷酸化,在有 1.2μg/mL EGF或2μg/mL PDGF, 或两者都有; 50 mM Hepes (pH 7.5);和3 mM MnCl2 存在时,体积为45μL,每组实验中 10μg膜蛋白在冰上培育20分钟。为了测定Tyrphostins的效果,在加入生长因子之前,Tyrphostins加到体积为0.5 μl 的DMSO中(终浓度为0.5%)。加入[32P]ATP开始进行磷酸化反应,2分钟后,加入10μL含6% SDS, 30%β-mercatoethanol, 40% 甘油, 和 0.5 mg/mL溴酚蓝的溶液,终止反应。样品在95°C下加热5分钟,并使用10%丙烯酰胺凝胶进行SDS-PAGE电泳。将凝胶染色,烘干,并进行放射自显影分析。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: Swiss 3T3
  • Concentrations: 0-50μM
  • Incubation Time: 3 天
  • Method: 细胞按每孔5000个接种在24孔板中,孔中含 DMEM/10% FCS。第二天,培养基换成有或无生长因子的DMEM/2% FcS,且按指示加入Tyrphostins。三天后,使用血球计数仪进行细胞计数。
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 6 mg/mL (22.53 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 266.29
化学式

C16H14N2O2

CAS号 146535-11-7
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 AG 1296

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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  • * 必填项

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