Trapidil
别名: Rocornal, Trapymin, Avantrin, Trapymine 中文名称：曲匹地尔，唑嘧胺
Trapidil (Rocornal, Trapymin, Avantrin, Trapymine) 是PDGF的拮抗剂，可以抑制生成PDGF的神经胶质瘤细胞的增殖。
Trapidil Chemical Structure
CAS: 15421-84-8
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产品质控
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PDGFR抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Trapidil (Rocornal, Trapymin, Avantrin, Trapymine) 是PDGF的拮抗剂，可以抑制生成PDGF的神经胶质瘤细胞的增殖。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Trapidil会破坏PDGF和PDGF受体的自分泌环，具有显著的抗增殖活性[1]。100-400 μg/ml trapidil通过不同的生长因子（FCS, PDGF-BB, bFGF, EGF）显著地减少细胞增殖，其中，对PDGF-BB的抑制作用最大。Trapidil的作用具有浓度依赖性并十分特异。Trapidil是一种抗血小板聚集药物，对多种诱聚剂具有活性，如胶原、ADP、花生四烯酸、PAF和钙离子载体。它通过阻滞thromboxane A2的生物合成并于受体水平对之进行拮抗发挥作用。同时刺激环前列腺素的生物合成和释放[2]。Trapidil在骨髓细胞和造骨细胞共同培养的培养基中，强烈地抑制破骨细胞形成，而不影响NF-κB配体的受体激活剂（RANKL）或是造骨细胞中的护骨素的表达。除此之外，trapidil还能抑制RANKL诱导的破骨细胞前体向破骨细胞的分化形成。Trapidil减少RANKL诱导的活化T细胞核因子NFATc1的表达，而不影响c-Fos的表达。据报道，Trapidil还抑制磷酸二酯酶、thromboxane A2、CD40信号通路和活化的PKA[3]。 | |||
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| 细胞实验 | 细胞系 | 人类系膜细胞 | ||
| 浓度 | 100 μg/ml | |||
| 孵育时间 | 96 h | |||
| 方法 | 通过台盼蓝染料拒染试验和LDH试验检测细胞活力。将细胞接种于无血清培养基中，并处理以不同的分裂素和药物。然后离心测定LDH浓度。收集超声处理后的细胞上清液作为阳性对照。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Trapidil是抗血小板药，对PDGF具有特异性拮抗作用，在大鼠和兔子气囊血管成形术后，Trapidil具有抗增殖效果[1]。在动物模型中，Trapidil对破骨细胞形成和interleukin-1诱导的骨吸收具有有效的抑制作用。在腹腔注射trapidil后，没有异常的症状，如体重变化、腹泻、高烧、震颤等[3]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | ICR小鼠 |
| Dosages | 5 或 20 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 205.26 | 分子式 | C10H15N5 |
| CAS号 | 15421-84-8 | SDF | Download Trapidil SDF |
| Smiles | CCN(CC)C1=CC(=NC2=NC=NN12)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 41 mg/mL ( (199.74 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 41 mg/mL Ethanol : 41 mg/mL |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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