Trapidil

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S4736 别名: Rocornal, Trapymin, Avantrin, Trapymine 中文名称:曲匹地尔,唑嘧胺

Trapidil Chemical Structure

CAS No. 15421-84-8

Trapidil (Rocornal, Trapymin, Avantrin, Trapymine) 是PDGF的拮抗剂,可以抑制生成PDGF的神经胶质瘤细胞的增殖。

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客户使用Selleck生产的Trapidil发表文献2篇:

产品安全说明书

PDGFR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Trapidil (Rocornal, Trapymin, Avantrin, Trapymine) 是PDGF的拮抗剂,可以抑制生成PDGF的神经胶质瘤细胞的增殖。
靶点
PDGF [1]
()
体外研究

Trapidil会破坏PDGF和PDGF受体的自分泌环,具有显著的抗增殖活性[1]。100-400 μg/ml trapidil通过不同的生长因子(FCS, PDGF-BB, bFGF, EGF)显著地减少细胞增殖,其中,对PDGF-BB的抑制作用最大。Trapidil的作用具有浓度依赖性并十分特异。Trapidil是一种抗血小板聚集药物,对多种诱聚剂具有活性,如胶原、ADP、花生四烯酸、PAF和钙离子载体。它通过阻滞thromboxane A2的生物合成并于受体水平对之进行拮抗发挥作用。同时刺激环前列腺素的生物合成和释放[2]。Trapidil在骨髓细胞和造骨细胞共同培养的培养基中,强烈地抑制破骨细胞形成,而不影响NF-κB配体的受体激活剂(RANKL)或是造骨细胞中的护骨素的表达。除此之外,trapidil还能抑制RANKL诱导的破骨细胞前体向破骨细胞的分化形成。Trapidil减少RANKL诱导的活化T细胞核因子NFATc1的表达,而不影响c-Fos的表达。据报道,Trapidil还抑制磷酸二酯酶、thromboxane A2、CD40信号通路和活化的PKA[3]

体内研究 Trapidil是抗血小板药,对PDGF具有特异性拮抗作用,在大鼠和兔子气囊血管成形术后,Trapidil具有抗增殖效果[1]。在动物模型中,Trapidil对破骨细胞形成和interleukin-1诱导的骨吸收具有有效的抑制作用。在腹腔注射trapidil后,没有异常的症状,如体重变化、腹泻、高烧、震颤等[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[2]

- 合并
  • Cell lines: 人类系膜细胞
  • Concentrations: 100 μg/ml
  • Incubation Time: 96 h
  • Method:

    通过台盼蓝染料拒染试验和LDH试验检测细胞活力。将细胞接种于无血清培养基中,并处理以不同的分裂素和药物。然后离心测定LDH浓度。收集超声处理后的细胞上清液作为阳性对照。


    (Only for Reference)
动物实验:

[3]

- 合并
  • Animal Models: ICR小鼠
  • Dosages: 5 或 20 mg/kg
  • Administration: 腹腔注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 41 mg/mL (199.74 mM)
Water 41 mg/mL (199.74 mM)
Ethanol 41 mg/mL (199.74 mM)

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 205.26
化学式

C10H15N5

CAS号 15421-84-8
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 Rocornal, Trapymin, Avantrin, Trapymine

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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