ON123300

ON123300是有效的多靶点激酶抑制剂,对CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET), Fyn的IC50分别为3.9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9.2 nM和11nM。

ON123300 Chemical Structure

ON123300 Chemical Structure

CAS: 1357470-29-1

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生物活性

产品描述 ON123300是有效的多靶点激酶抑制剂,对CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET), Fyn的IC50分别为3.9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9.2 nM和11nM。
靶点
CDK4/CyclinD1 [3]
(Cell-free assay)
ARK5 [3]
(Cell-free assay)
RET [1]
(Cell-free assay)
CDK6/CyclinD1 [3]
(Cell-free assay)
Fyn [1]
(Cell-free assay)
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3.87 nM 4.95 nM 9.2 nM 9.82 nM 11 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

ON123300抑制U87胶质瘤细胞的增殖,IC50为3.4±0.1 μmol/L;减少Akt的磷酸化并以浓度依赖、时间依赖性方式诱导Erk激活,这归因于ON123300减少了Akt介导的C-Raf S259位失活并激活p70S6K引起的PI3K负反馈调节[1]。ON123300还能抑制CDK4/6和PI3K-δ,对套细胞淋巴瘤(MCLs)具有有效的抑制活性。它是CDK4的有效抑制剂,IC50为3.8 nM,而对CDK1,2,5,8的活性甚微。经低浓度ON123300(0.1-1.0μM)处理的MCL细胞系在细胞周期G1期积累,而高浓度的ON123300处理下,大部分细胞通过S和G2/M期,并最终积累于sub-G1期,说明引起凋亡。ON123300浓度依赖性地抑制pRB和p130的磷酸化。其处理将导致FOXO1磷酸化的抑制,FOXO1是mTOR的靶标[3]

细胞实验 细胞系 U87胶质瘤细胞
浓度 --
孵育时间 72 h
方法

通过SRB试验检测ON123300的毒性作用。将胶质瘤细胞悬浮液(2×103/100 mL)接种于96孔板,然后培养过夜,让细胞附着在表面。用不同浓度的ON123300处理细胞,处理72小时。处理完后,用10%(v/v) TCA固定细胞,0.4% SRB对细胞进行染色。在570 nM处检测其光密度。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在临床前脑肿瘤模型中(U87MG),ON123300在脑中及脑肿瘤中大量积累。与体外实验相一致的是,ON123300单药给药引起Akt浓度依赖式的抑制并在脑肿瘤中激活Erk[1]。ON123300在小鼠中与血浆蛋白高度结合(99.4%)、快速进入脑部,它具有良好的血脑屏障穿透能力,在正常脑部积累[2]。ON123300的药代动力学显示其血药浓度呈多指数关系并整体迅速下降,终末消除半衰期为1.5小时[1]。小鼠异种移植瘤实验显示在ON123300处理的动物中,MCL肿瘤生长被显著抑制。在小鼠的安全性研究中,ON123300是一种具有口服生物活性的药物,当通过口服途径或腹腔注射途径给药时,毒性作用非常小[3]

动物实验 Animal Models NIH Swiss nude mice
Dosages 5 和 25 mg/kg
Administration i.v.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04739293 Recruiting
Solid Tumors Adult
Onconova Therapeutics Inc.
May 13 2021 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 429.52 分子式

C24H27N7O

CAS号 1357470-29-1 SDF Download ON123300 SDF
Smiles CN1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)NC3=NC=C4C=C(C(=O)N(C4=N3)C5CCCC5)C#N
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 29 mg/mL ( 67.51 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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