SU9516

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7636

SU9516 Chemical Structure

CAS No. 377090-84-1

SU9516是一种3位取代的吲哚酮类CDK抑制剂,对CDK2,CDK1,和CDK4的IC50分别为22 nM,40 nM,和200 nM。

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客户使用Selleck生产的SU9516发表文献2篇:

客户使用该产品的1个实验数据:

  • a, Porcine blastocysts derived from the SU9516-treated group. Scale bar 100 μM. b, An image of a 7 day SU9516- treated parthenogenetically activated porcine embryo stained with Hoechst 33342. Scale bar 100 μM. c, Tetraploid karyotype from SU9516 treated blastocysts. Scale bar 50 μM. d, Porcine blastocysts derived from the cytochalasin B (CB)-treated group. Scale bar 100 μM. e, An image of a 7 day CB-treated parthenogenetically activated porcine embryo stained with Hoechst 33342. Scale bar 100 μM. f, diploid karyotype from CB treated blastocysts. Scale bar 50 μM

    Biotechnol Lett, 2017, 39(7):951-957. SU9516 purchased from Selleck.

产品安全说明书

CDK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 SU9516是一种3位取代的吲哚酮类CDK抑制剂,对CDK2,CDK1,和CDK4的IC50分别为22 nM,40 nM,和200 nM。
靶点
CDK2 [1]
()
CDK1 [1] CDK4 [1]
22 nM 40 nM 200 nM
体外研究

在RKO和SW480细胞中,SU9516减小cdk2特定的视网膜细胞瘤蛋白pRB磷酸化作用, 增加胱天蛋白酶-3的活化作用,并改变细胞周期。SU9516也会抑制细胞系中细胞增殖,并诱导细胞凋亡。[1] SU9516通过抑制RNA Pol II CTD磷酸化,氧化性损伤以及Mcl-1的转录下调从而杀死白血病细胞。[2]在人T细胞白血病Jurkat细胞,SU9516显著增强对甲氨蝶呤的敏感性。[3]此外,SU9516也会抑制Aurora-A中心体定位和随后的中心体扩增。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

CDK 激酶试验:

激酶分析在96-孔聚丙烯板中进行。每个反应包含2 μg 组蛋白H1,终浓度为10 μM的[γ-33P]ATP (0.2 μCi/well,大约是实验测定Km 的两倍),10 mM MgCl2,1 mM DTT,0.01% Triton X-100,和10% 甘油,体积为40 μL。 反应通过加入20 μL酶(6 ng cdk2/well ,终浓度为1.6 nM)启动,预先在相同的缓冲液中以1:50–1:200稀释,然后在室温下进行1小时。通过加入0.01 mL 10%磷酸停止反应,并将25 μL反应混合物转移到P30磷酸纤维素过滤垫纸上。将过滤垫用1.0%磷酸洗涤3次,空气干燥,然后在液体闪烁计数器上计数放射性。细胞周期蛋白D1-cdk4的cdk4激酶测定在聚丙烯96孔微量滴定板中进行,测量放射性磷酸盐与GST-Rb的结合。纯化的周期蛋白D1-cdk4与1 μg GST-Rb在20 mM HEPES (pH 7.5),10 mM MgCl2,1 mM DTT,0.01% Triton X-100,和10% 甘油中进行培养。终cdk4浓度为10 ng/well,或1.6 nM。激酶反应通过加入60-μL终浓度为10 μM的ATP(两倍实验测定的Km)和[γ-33P]ATP (1.0 μCi 每孔)在室温下进行1小时起始。通过加入0.01 ml 10%磷酸停止反应,25 μL反应混合物转移到P30磷酸纤维素滤垫纸。过滤垫作为Cdk1/Cdk2分析用试样。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: RKO 细胞和 SW480 细胞
  • Concentrations: 24小时
  • Incubation Time: ~50 μM
  • Method: RKO 细胞和SW480细胞以1 × 104细胞/孔的密度重复两份接种于96孔板,并附着过夜。SU9516以0.05 μM到 50.00 μM的浓度加入,进行24小时,然后细胞用PBS洗涤两次,用完全培养基重新装满。细胞在第0,4,和7天药物移除后固定,蛋白质水平的测定使用改进的SRB细胞毒性分析测定。将细胞在10%三氯乙酰酸中固定1小时,在蒸馏水中洗涤,并在0.4% SRB/乙酸中着色30分钟。然后,将细胞在0.1%乙酸中洗涤,溶解在10 mM Tris (pH 9),并且在Bio-Rad 360酶标仪于595 nm下进行分析。所有实验至少重复3次。
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 48 mg/mL (198.96 mM)
Ethanol 12 mg/mL warmed (49.74 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 241.25
化学式

C13H11N3O2

CAS号 377090-84-1
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

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