NU6027
NU6027是一种有效的ATR/CDK抑制剂，抑制CDK1/2， ATR和DNA-PK时，Ki分别为2.5 μM/1.3 μM， 0.4 μM和 2.2 μM ，进入细胞时比6-氨基嘌呤类抑制剂更容易。
NU6027 Chemical Structure
CAS: 220036-08-8
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CDK抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | NU6027是一种有效的ATR/CDK抑制剂，抑制CDK1/2， ATR和DNA-PK时，Ki分别为2.5 μM/1.3 μM， 0.4 μM和 2.2 μM ，进入细胞时比6-氨基嘌呤类抑制剂更容易。 | ||||||||
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| 特性 | NU6027抑制cdk1和cdk2效果比NU2058好。 | ||||||||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | NU6027(100μM)抑制人类肿瘤细胞生长，平均GI50为10 μM。NU6027作用于MCF7细胞，导致S期细胞数降低，而对G1或 G2/M期无影响。[1] NU6027是有效的细胞内ATR活性抑制剂，作用于MCF7细胞，IC50为6.7 μM，作用于GM847KD细胞，IC50为2.8 μM，且增强Hydroxyurea和 Cisplatin的细胞毒性，这种作用存在ATR依赖性。NU6027(10 μM)抑制CDK2调节的pRbT821和pCHK1S345，分别抑制42%和70%。NU6027作用于MCF7细胞，显著增强Cisplatin (4 μM 时1.4倍，10 μM时8.7倍), Doxorubicin(4 μM时1.3倍，10 μM时2.5倍), Camptothecin (4 μM时1.4倍，10 μM时2倍)和 Hydroxyurea (4 μM时1.8倍)的敏感性。NU6027也增强2GY IR，这种作用存在浓度依赖性，也增强Camptothecin 和 Temozolomide (DNA甲基化剂)的细胞毒性。[3]NU6027(4 μM)处理EM-C11细胞，48小时后，增强早期凋亡的细胞比例至7.5％，未经处理的对照组细胞则为1.73％。NU6027(10 μM)处理XRCC1缺陷的OVCAR-4细胞，降低生存。NU6027作用于XRCC1缺陷的OVCAR-3细胞，增强Cisplatin的细胞毒性。NU6027作用于XRCC1缺陷的OVCAR-3细胞，增强Cisplatin诱导的DSB累积。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 酶抑制研究 | |||
| 使用从海星卵母细胞制备的酶检测对cyclin B1/CDK1的抑制。使用类似的检测，和50 mM Tris-HCl pH 7.5 (含 5 mM MgCl2)组成的检测缓冲液测定对cyclinA3/CDK2的抑制。两组CDK实验中的ATP终浓度都为12.5 μM，NU6027的IC50为抑制50%酶活性所需的浓度。为了测定作用于cyclin B1/CDK1 和 cyclin A3/CDK2的ATP的Km值，和NU6027的Ki值，在缺乏NU6027的情况下，混合两种NU6027浓度 (5 μM 和 10 μM), ATP浓度范围为6.25 μM 到 800 μM。根据米氏方程，运用加权非线性最小二乘回归，拟合数据。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | 人类肿瘤细胞系 | ||
| 浓度 | ~100 μM | |||
| 孵育时间 | 48小时 | |||
| 方法 | 使用标准48小时暴露试验测定NU6027在体外抑制一组细胞系生长的活性，NU6027浓度范围为10<sup>-9</sup>到10<sup>-4</sup>M。使用COMPARE 演算法研究NU6027和标准抗癌剂，和CDK抑制剂Olomoucine和Flavopiridol抑制细胞生长的关系。 |
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化学信息&溶解度
| 分子量 | 251.28 | 分子式 | C11H17N5O2 |
| CAS号 | 220036-08-8 | SDF | Download NU6027 SDF |
| Smiles | C1CCC(CC1)COC2=NC(=NC(=C2N=O)N)N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 50 mg/mL ( (198.98 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 3 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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