NU6027

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7114

NU6027 Chemical Structure

CAS No. 220036-08-8

NU6027是一种有效的ATR/CDK抑制剂,抑制CDK1/2ATRDNA-PK时,Ki分别为2.5 μM/1.3 μM, 0.4 μM和 2.2 μM ,进入细胞时比6-氨基嘌呤类抑制剂更容易。

规格 价格 库存 购买数量  
RMB 1197.92 现货
RMB 16134.3 现货
有超大折扣

今日订购,明日送达,全国免运费!

全国免费电话:400-668-6834   |   Email:info@selleck.cn

客户使用Selleck生产的NU6027发表文献1篇:

产品安全说明书

CDK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 NU6027是一种有效的ATR/CDK抑制剂,抑制CDK1/2ATRDNA-PK时,Ki分别为2.5 μM/1.3 μM, 0.4 μM和 2.2 μM ,进入细胞时比6-氨基嘌呤类抑制剂更容易。
特性 NU6027抑制cdk1和cdk2效果比NU2058好。
靶点
ATR [2] CDK2 [1] DNA-PK [2] CDK1 [1]
0.4 μM(Ki) 1.3 μM(Ki) 2.2 μM(Ki) 2.5 μM(Ki)
体外研究

NU6027(100μM)抑制人类肿瘤细胞生长,平均GI50为10 μM。NU6027作用于MCF7细胞,导致S期细胞数降低,而对G1或 G2/M期无影响。[1] NU6027是有效的细胞内ATR活性抑制剂,作用于MCF7细胞,IC50为6.7 μM,作用于GM847KD细胞,IC50为2.8 μM,且增强Hydroxyurea和 Cisplatin的细胞毒性,这种作用存在ATR依赖性。NU6027(10 μM)抑制CDK2调节的pRbT821和pCHK1S345,分别抑制42%和70%。NU6027作用于MCF7细胞,显著增强Cisplatin (4 μM 时1.4倍,10 μM时8.7倍), Doxorubicin(4 μM时1.3倍,10 μM时2.5倍), Camptothecin (4 μM时1.4倍,10 μM时2倍)和 Hydroxyurea (4 μM时1.8倍)的敏感性。NU6027也增强2GY IR,这种作用存在浓度依赖性,也增强Camptothecin 和 Temozolomide (DNA甲基化剂)的细胞毒性。[3]NU6027(4 μM)处理EM-C11细胞,48小时后,增强早期凋亡的细胞比例至7.5%,未经处理的对照组细胞则为1.73%。NU6027(10 μM)处理XRCC1缺陷的OVCAR-4细胞,降低生存。NU6027作用于XRCC1缺陷的OVCAR-3细胞,增强Cisplatin的细胞毒性。NU6027作用于XRCC1缺陷的OVCAR-3细胞,增强Cisplatin诱导的DSB累积。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[1]

- 合并

酶抑制研究:

使用从海星卵母细胞制备的酶检测对cyclin B1/CDK1的抑制。使用类似的检测,和50 mM Tris-HCl pH 7.5 (含 5 mM MgCl2)组成的检测缓冲液测定对cyclinA3/CDK2的抑制。两组CDK实验中的ATP终浓度都为12.5 μM,NU6027的IC50为抑制50%酶活性所需的浓度。为了测定作用于cyclin B1/CDK1 和 cyclin A3/CDK2的ATP的Km值,和NU6027的Ki值,在缺乏NU6027的情况下,混合两种NU6027浓度 (5 μM 和 10 μM), ATP浓度范围为6.25 μM 到 800 μM。根据米氏方程,运用加权非线性最小二乘回归,拟合数据。
细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: 人类肿瘤细胞系
  • Concentrations: ~100 μM
  • Incubation Time: 48小时
  • Method:

    使用标准48小时暴露试验测定NU6027在体外抑制一组细胞系生长的活性,NU6027浓度范围为10<sup>-9</sup>到10<sup>-4</sup>M。使用COMPARE 演算法研究NU6027和标准抗癌剂,和CDK抑制剂Olomoucine和Flavopiridol抑制细胞生长的关系。


    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 50 mg/mL (198.98 mM)
Ethanol 3 mg/mL (11.93 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 251.28
化学式

C11H17N5O2

CAS号 220036-08-8
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

CDK Signaling Pathway Map

相关CDK产品

Tags: 购买NU6027 | NU6027供应商 | 采购NU6027 | NU6027价格 | NU6027生产 | 订购NU6027 | NU6027代理商
×
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID