CDK7 选择性抑制剂

目录号 产品名 产品描述 Selective / Pan IC50 / Ki
S7992 LDC4297 (LDC044297)

LDC4297是一种新型的CDK7抑制剂,抑制CDK7的IC50为0.13±0.06 nM,对其他CDKs的IC50范围为10-10,000 nM。

Selective CDK7, IC50: 0.13 nM
S7549 THZ1 2HCl

THZ1是共价的CDK7抑制剂,对位于经典的激酶结构域外端的半胱氨酸残基具有结合能力,对CDK7选择性高。

Selective CDK7, IC50: 3.2 nM
S8863 YKL-5-124

YKL-5-124 is a potent, selective and covalent CDK7 inhibitor with an IC50 of 9.7 nM, 1300 nM and 3020 nM for inhibiting CDK7/Mat1/CycH, CDK2 and CDK9 respectively. It displays biochemical and cellular selectivity for CDK7 over CDK12/13.

Selective CDK7, IC50: 9.7 nM
S7969 THZ2

THZ2, a THZ1 analog, is a selective inhibitor of CDK7 with IC50 of 13.9 nM. THZ2 efficiently suppresses the clonogenic growth of TNBC cells with IC50 of ~10 nM.

Selective CDK7, IC50: 13.9 nM
S1572 BS-181 HCl

BS-181 HCl是一种高度选择性的CDK7抑制剂,IC50为21 nM,作用于CDK7比作用于CDK1, 2, 4, 5, 6,和9选择性高40倍以上。

Selective CDK7, IC50: 21 nM
S8722 Samuraciclib (ICEC0942)

Samuraciclib (ICEC0942, CT7001) is a new, orally bioavailable CDK7 inhibitor with an IC50 of 40nM. The IC50 values for CDK1, CDK2, CDK5 and CDK9 were 45-, 15-, 230- and 30-fold higher. ICEC0942 (CT7001) promotes cell cycle arrest and apoptosis.

Selective CDK7, IC50: 40 nM
S6884 LY3405105

LY3405105 is an orally active CDK7 inhibitor with an IC50 of 92.8 nM. LY3405105 shows potential antineoplastic activity.

Selective CDK7, IC50: 92.8 nM
S1487 PHA-793887

PHA-793887是一种新型有效的CDK2CDK5CDK7抑制剂,IC50分别为8 nM, 5 nM 和10 nM,作用于CDK2, 5,和7比作用于CDK1, 4,和9选择性高6倍以上。Phase 1。

Pan CDK7/CyclinH, IC50: 10 nM
S1145 SNS-032 (BMS-387032)

SNS-032 (BMS-387032)最初被描述为选择性CDK2抑制剂,无细胞试验中IC50为48 nM,比作用于CDK1/CDK4选择性高10和20倍。它也对CDK7/9敏感,IC50为62 nM/4 nM,对CDK6几乎没有抑制效果。 Phase 1。

Pan CDK7/CyclinH, IC50: 62 nM
S2890 PF-562271

PF-562271是一种有效的,ATP竞争性的,可逆的FAK抑制剂,无细胞试验中IC50为1.5 nM,作用于FAK比作用于Pyk2选择性高10倍左右,比作用于其他蛋白激酶(除了一些CDKs)选择性高100倍以上。

Pan CDK7/CyclinH/MAT1, IC50: 97 nM
S2672 PF-00562271 Besylate

PF-00562271是PF-562271的苯磺酸盐,是一种有效的,ATP竞争性,可逆的FAK抑制剂,IC50为1.5 nM,作用于Pyk2比作用于FAK效果低10倍左右,比作用于其他蛋白激酶(除了一些CDKs)选择性高100倍以上。Phase 1。

Pan CDK7/CyclinH/MAT1, IC50: 97 nM
S7357 PF-562271 HCl

PF-562271 HCl是PF-562271的盐酸盐形式,是一种强效的ATP竞争性的可逆的抑制剂,作用于FAKIC50为1.5 nM。相比较FAK,对Pyk2的效果少了大约十倍,除了CDKs类的蛋白酶,PF-562271 HCl的选择性相比其他蛋白酶大大约100倍。

Pan CDK7/CyclinH/MAT1, IC50: 97 nM
S2751 Milciclib (PHA-848125)

Milciclib (PHA-848125)是一种有效的,ATP竞争性CDK抑制剂,作用于CDK2,IC50为45 nM,作用于CDK2比作用于CDK1, 2, 4, 5和7选择性高3倍以上。Phase 2。

Pan CDK7/CyclinH, IC50: 150 nM
S7511 LY2857785

LY2857785是一种I型可逆的、ATP竞争性的CDK9抑制剂(IC50=0.011 μM),还可抑制其他转录激酶如CDK8(IC50=0.016 μM)和CDK7 (IC50=0.246 μM)。

Pan CDK7, IC50: 0.246 μM
S2679 Flavopiridol (L86-8275) HCl

Flavopiridol HCl与ATP竞争性抑制CDKs,作用于CDK1CDK2CDK4CDK6,无细胞试验中IC50为~40 nM。作用于CDK1/2/4/6比作用于CDK7选择性高7.5倍。Flavopiridol最初被发现可抑制EGFR和PKA。Phase 1/2。

Pan CDK7, IC50: 300 nM
S1230 Flavopiridol (L86-8275)

Flavopiridol (Alvocidib)与ATP竞争性抑制CDKs,包括CDK1CDK2CDK4CDK6CDK9IC50范围为20-100 nM。作用于CDK1, 2, 4, 6,9比作用于CDK7更具有选择性。Flavopiridol最初被发现能抑制EGFR和PKA。Phase 1/2。

Pan CDK7, IC50: 875 nM
S8058 Riviciclib hydrochloride (P276-00)

P276-00是一种新型的CDK1CDK4CDK9抑制剂,IC50分别为79 nM, 63 nM和20 nM。Phase 2/3。

Pan CDK7/CyclinH, IC50: 2.87 μM