THZ1 2HCl

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7549

THZ1 2HCl Chemical Structure

CAS No. 1604810-83-4(freebase)

THZ1是共价的CDK7抑制剂,对位于经典的激酶结构域外端的半胱氨酸残基具有结合能力,对CDK7选择性高。

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10mM (1mL in DMSO) RMB 1695.33 现货
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客户使用Selleck生产的THZ1 2HCl发表文献16篇:

客户使用该产品的1个实验数据:

  • One and three days after differentiation induction, protein level of Myh3 and Myogenin were analyzed by western blot.

    J Cancer, 2018, 9(17):3149-3155. THZ1 2HCl purchased from Selleck.

产品安全说明书

CDK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 THZ1是共价的CDK7抑制剂,对位于经典的激酶结构域外端的半胱氨酸残基具有结合能力,对CDK7选择性高。
靶点
CDK7 [1]
(Cell-based assay)
3.2 nM
体外研究

THZ1通过联和ATP结合位点与CDK7变构共价结合,对CDK7发挥作用并保持选择性。THZ1不可逆地抑制RNA聚合酶ⅡCTD的磷酸化。THZ1能完全抑制Jurkat细胞内CDK7的底物RNAPⅡ CTD在Ser 5和Ser 7的磷酸化,在处理浓度为250 nM时,Ser 2的磷酸化也丢失。THZ1对多种癌细胞系具有抗增殖作用。在Jurkat细胞中,低浓度的THZ1对小部分基因,包括RUNX1具有重大作用,因此导致接下来更大的基因表达程序的丢失,从而引起细胞死亡[1]。THZ1对聚合酶Ⅱ(Pol II)磷酸化、共转录戴帽、启动子近端暂停、延伸造成缺陷[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
Jurkat cells NELOZWFEgXSxdH;4bYNqfHliYYPzZZk> Mn3CO|IhcA>? NUDvdIVQS3m2b4TvfIlkcXS7IHHnZYlve3RiaIXtZY4hUnW{a3H0JINmdGy|IHHzd4V{e2WmIHHzJINmdGxidnnhZoltcXS7IHHmeIVzKDd{IHjyd{BjgSC{ZYPhfpVzcW5iYYPzZZktKEmFNUC9NE4xPSEQvF2= MVy8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zPjFzNUW3NUc,OjZzMUW1O|E9N2F-

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
pS2 / pS5 / pS7 / RNAPII / MYCN / MCL-1 / Cleaved PARP; 

PubMed: 29276047     


Western blot (WB) analysis of the indicated proteins in THZ1S and THZ1R cells treated with DMSO or THZ1 (right) (Kelly, 1 μM; NGP, LAN5, SK-N-BE2 [BE2], 300 nM) for 6 hr.

KLF5 / FGFBP / c-MYC ; 

PubMed: 31360115     


HCC1806 and HCC1937 cells were treated with THZ1 for 24 h. The KLF5, FGFBP and c-MYC protein levels were detected by immunoblotting. THZ1 is a CDK7 inhibitor. 

RNP2-p-Ser2 / RNP2-p-Ser5 / RNP2-p-Ser7 / CDK7 ; 

PubMed: 31399555     


HuCCT1, RBE, and HuH28 cells were treated with THZ1 at a concentration of 200 nM for 3, 6, 12, and 24 h. RNP2 and RNP2 phosphorylation were analyzed by western blotting.

29276047 31360115 31399555
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 31399555     


Five CCA cell lines (HuCCT1, HuH28, RBE, HCCC9810, and OZ) were plated in 96-well plates and treated with THZ1 or THZ1R (a THZ1 analog with no significant inhibitory activity of CDK7) at different concentrations for 72 h. Cell viability was measured by CCK-8 assay and dose–response curves show percent cell viability to that of DMSO-treated cells. IC50 values were calculated using nonlinear regression analysis in Prism 7.0. Data represent mean ± SEM of three independent replicates.

31399555
体内研究 THZ1在小鼠移植瘤模型中,抑制KOPTK1 T-ALL细胞的增殖。10 mg/kg THZ1耐受良好,其体重和行为没有明显变化,说明THZ1在动物模型中没有明显毒性作用[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: Jurkat, Loucy, KOPTK1和DND-41细胞
  • Concentrations: 0-10 μM
  • Incubation Time: 4 h
  • Method: 用THZ1、THZ1-R或DMSO处理细胞0-6小时,检测处理时间对THZ1介导的RNA聚合酶Ⅱ CTD磷酸化抑制作用的影响。后续试验中,用化合物处理细胞4小时,然后移除含化合物的培养基,洗涤细胞,然后让细胞在无抑制剂的培养基中生长。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 生物荧光异种移植小鼠模型
  • Dosages: 10 mg/kg
  • Administration: 静脉注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (156.5 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5% DMSO+45% PEG 300+ddH2O
4mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 638.97
化学式

C31H30Cl3N7O2

CAS号 1604810-83-4(freebase)
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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