THZ1 2HCl

目录号:S7549

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THZ1是共价的CDK7抑制剂,对位于经典的激酶结构域外端的半胱氨酸残基具有结合能力,对CDK7选择性高。

THZ1 2HCl Chemical Structure

CAS: 2095433-94-4

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1695.33 现货
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CDK抑制剂选择性比较

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生物活性

产品描述 THZ1是共价的CDK7抑制剂,对位于经典的激酶结构域外端的半胱氨酸残基具有结合能力,对CDK7选择性高。
靶点
CDK7 [1]
(Cell-based assay)
3.2 nM
体外研究

THZ1通过联和ATP结合位点与CDK7变构共价结合,对CDK7发挥作用并保持选择性。THZ1不可逆地抑制RNA聚合酶ⅡCTD的磷酸化。THZ1能完全抑制Jurkat细胞内CDK7的底物RNAPⅡ CTD在Ser 5和Ser 7的磷酸化,在处理浓度为250 nM时,Ser 2的磷酸化也丢失。THZ1对多种癌细胞系具有抗增殖作用。在Jurkat细胞中,低浓度的THZ1对小部分基因,包括RUNX1具有重大作用,因此导致接下来更大的基因表达程序的丢失,从而引起细胞死亡[1]。THZ1对聚合酶Ⅱ(Pol II)磷酸化、共转录戴帽、启动子近端暂停、延伸造成缺陷[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
Jurkat cells MXTDfZRwfG:6aXPpeJkh[XO|YYm= MWO3NkBp MUPDfZRwfG:6aXPpeJkh[WejaX7zeEBpfW2jbjDKeZJs[XRiY3XscJMh[XO|ZYPz[YQh[XNiY3XscEB3cWGkaXzpeJkh[W[2ZYKgO|IhcHK|IHL5JJJme2G8dYLpckBie3OjeTygTWM2OD1yLkC1JO69VQ>? MU[8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zPjFzNUW3NUc,OjZzMUW1O|E9N2F-
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot pS2 / pS5 / pS7 / RNAPII / MYCN / MCL-1 / Cleaved PARP KLF5 / FGFBP / c-MYC RNP2-p-Ser2 / RNP2-p-Ser5 / RNP2-p-Ser7 / CDK7 29276047 31360115 31399555
Growth inhibition assay Cell viability 31399555
体内研究 THZ1在小鼠移植瘤模型中,抑制KOPTK1 T-ALL细胞的增殖。10 mg/kg THZ1耐受良好,其体重和行为没有明显变化,说明THZ1在动物模型中没有明显毒性作用[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:[1]
  • Cell lines: Jurkat, Loucy, KOPTK1和DND-41细胞
  • Concentrations: 0-10 μM
  • Incubation Time: 4 h
  • Method: 用THZ1、THZ1-R或DMSO处理细胞0-6小时,检测处理时间对THZ1介导的RNA聚合酶Ⅱ CTD磷酸化抑制作用的影响。后续试验中,用化合物处理细胞4小时,然后移除含化合物的培养基,洗涤细胞,然后让细胞在无抑制剂的培养基中生长。
动物实验:[1]
  • Animal Models: 生物荧光异种移植小鼠模型
  • Dosages: 10 mg/kg
  • Administration: 静脉注射

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5% DMSO+45% PEG 300+ddH2O

4mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 638.97
化学式

C31H30Cl3N7O2

CAS号 2095433-94-4
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

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