Enitociclib (BAY 1251152)

别名: (+)-BAY-1251152 

Enitociclib (BAY 1251152)是一种有效的 PTEFb/CDK9 的抑制剂,在酶法测定中对CDK9的IC50值为3 nM,相对于其他CDK的选择性至少为50倍。BAY1251152 结合并阻断CDK9的磷酸化和激酶活性,从而防止PTEFb介导的RNA Pol II活化,并导致各种抗凋亡蛋白的基因转录受到抑制。

Enitociclib (BAY 1251152) Chemical Structure

Enitociclib (BAY 1251152) Chemical Structure

CAS: 1610358-56-9

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 2186.73 现货
2mg RMB 1500 现货
5mg RMB 3500 现货
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批次: S873001 DMSO] 81 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 纯度: 99.87%
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相关信号通路图

CDK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Enitociclib (BAY 1251152)是一种有效的 PTEFb/CDK9 的抑制剂,在酶法测定中对CDK9的IC50值为3 nM,相对于其他CDK的选择性至少为50倍。BAY1251152 结合并阻断CDK9的磷酸化和激酶活性,从而防止PTEFb介导的RNA Pol II活化,并导致各种抗凋亡蛋白的基因转录受到抑制。
靶点
CDK9 [2]
(Cell-free assay)
3 nM
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02745743 Completed
Hematologic Neoplasms
Bayer
June 17 2016 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 404.43 分子式

C19H18F2N4O2S

CAS号 1610358-56-9 SDF --
Smiles COC1=C(C=CC(=C1)F)C2=CC(=NC=C2F)NC3=NC=CC(=C3)CS(=N)(=O)C
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 81 mg/mL ( 200.28 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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