MSC2530818
MSC2530818是一种CDK8抑制剂，IC50为2.6 nM。具有良好的激酶选择性、生化和细胞效力、微粒体稳定性，并具有生物口服活性。
MSC2530818 Chemical Structure
CAS: 1883423-59-3
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产品质控
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CDK抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | MSC2530818是一种CDK8抑制剂，IC50为2.6 nM。具有良好的激酶选择性、生化和细胞效力、微粒体稳定性，并具有生物口服活性。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | MSC2530818以近似的亲和力结合CDK8和 CDK19，在SW620大肠癌细胞中，有效地抑制phospho-STAT1SER727，IC50为8 ± 2 nM。在含有持续性激活的Wnt信号的人类癌症细胞中，MSC2530818能有效地抑制Wnt依赖性的转录。它是一种可溶的CDK8抑制剂，在Caco-2细胞中，具有高渗透性和低流出比，不抑制任何细胞色素P450亚型（Cyp IC50s > 20 μM）[1]。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
在所有检测的动物物种中（小鼠、大鼠、犬类），MSC2530818都具有可接受的、良好的药代动力学属性。在人源SW620大肠癌移植瘤模型中，能有效降低肿瘤生长速率[1]。 |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | NCr athymic mice |
| Dosages | 50 mg/kg bid or 100 mg/kg qd | |
| Administration | p.o. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 340.81 | 分子式 | C18H17ClN4O |
| CAS号 | 1883423-59-3 | SDF | Download MSC2530818 SDF |
| Smiles | CC1=C2C=C(C=NC2=NN1)C(=O)N3CCCC3C4=CC=C(C=C4)Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 68 mg/mL ( (199.52 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 68 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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